Posología y Método de Administración
Este producto está diseñado únicamente para uso externo. Deberá aplicarse en el sitio afectado una dosis de 1 gramo de gel al 0.5% (equivalentes a 5 mg de piroxicam) tres o cuatro veces al día. No deberán usarse vendajes oclusivos. Frote el gel, sin dejar residuos en la piel.
Uso en Niños: No se han establecido aún las recomendaciones e indicaciones del uso de esta droga en niños.
Periodo de Vida de Almacenamiento
36 meses.
Precauciones Especiales para su Almacenamiento
Almacenar en ambientes con temperatura controlada entre 20 – 25°C (68 – 79°F)
COMPOSICIóN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA
Ingrediente Activo: piroxicam anhidro.
Gel: 0.5% (5 mg por gramo de gel) en peso de piroxicam anhidro.
FORMA FARMACÉUTICA
Gel
Contraindicaciones
1. El piroxicam tópico no deberá usarse en aquellos pacientes que hayan presentado previamente alguna hipersensibilidad al gel o a la droga en cualquiera de sus formas de dosificación. Existe potencial para el desarrollo de sensibilidad cruzada con la aspirina y otras drogas antiinflamatorias no esteroidales (AINES).
2. El piroxicam tópico no deberá suministrarse a pacientes en quienes la aspirina u otros AINES induzcan la aparición de síntomas de asma, rinitis, angioedema o urticaria.
Efectos sobre la Capacidad para Conducir Vehículos y Manejar Maquinaria
Ninguna conocida.
Efectos Indeseables
Se ha reportado en muy raras ocasiones efectos secundarios posiblemente relacionados con el uso de piroxicam tópico. En estudios clínicos, la vasta mayoría de los efectos secundarios involucraron irritación local leve o moderada, eritema, erupción cutánea, descamación pitiroide, prurito, y reacciones en el sitio de aplicación.
Durante la experiencia post-mercadeo se han reportado los siguientes efectos dermatológicos adicionales: dermatitis por contacto, eczema, y reacciones de fotosensibilidad cutánea.
Se ha observado leve pero transitoria decoloración de la piel, y manchado de la ropa, cuando el gel no se frota suficientemente.
Uso durante el Embarazo y la Lactancia
No se ha establecido aún la seguridad del uso de piroxicam tópico durante el embarazo o la lactancia. No se recomienda el uso de piroxicam tópico en madres en periodo de lactancia puesto que no se ha establecido aún su seguridad clínica en estos casos.
Indicaciones Terapéuticas
El piroxicam tópico está indicado en el tratamiento de una gran variedad de condiciones caracterizadas por dolor e inflamación tales como osteoartritis (artrosis, enfermedad degenerativa de las articulaciones), desórdenes post-traumáticos o musculoesqueléticos agudos, entre los que se incluyen tendinitis, tendosinovitis, periartritis, esguinces, torceduras y dolor de espalda baja (lumbalgia).
Incompatibilidades
Ninguna conocida.
Interacción con Otros Medicamentos y Otras Formas de Interacción
Ninguna conocida.
Advertencias y Precauciones Especiales para su Uso
En caso de que se desarrolle irritación local, se deberá interrumpir el uso de piroxicam tópico e instituirse la adecuada terapia, según sea necesario. No aplicar en los ojos, mucosas o en lesiones abiertas de la piel, ni cuando existan afecciones de la piel que comprometan el sitio de aplicación.
Naturaleza y Contenido de los Recipientes
Tubo de aluminio laminado interiormente, tapa rosca de 30g.
PFIZER, Cía Ltda.
Casilla 1711-6686
Quito, Ecuador
Información sobre Seguridad en Estudios PreClínicos
Se han llevado a cabo estudios de irritación y toxicidad aguda y crónica en animales. En un estudio agudo, se suministró piroxicam a ratas albinas en una sola aplicación dérmica a una dosis de 5 g/kg (200-300 veces la aplicación clínica recomendada). En tal estudio, no se observaron muertes, signos de toxicidad ni de irritación de la piel, como tampoco cambios importantes en el momento de la autopsia. Un estudio de un mes de duración se realizó también en ratas albinas. Un grupo recibió una aplicación diaria de gel en la piel del dorso de 1 g por rata, otro grupo fue tratado con vehículo solo y el tercer grupo se utilizó como controles no tratados.
No se observó irritación alguna de la piel en los sitios de tratamiento, y tampoco se observaron cambios asociados con la droga en parámetros como hematología, química de laboratorio, peso de órganos, hallazgos en la autopsia o en la histopatología. El gel también se evaluó en cuanto a irritación primaria de la piel, irritación ocular, y fototoxicidad en conejos y en cuanto al potencial de fotoalergia y sensibilización de la piel en conejillos de indias, estudios los cuales se realizaron en concordancia con los protocolos estándares establecidos. No se encontraron reacciones cutáneas después de la aplicación de gel al 0.5% o de vehículo a la piel intacta de conejos. En pieles escoriadas, el gel de piroxicam produjo ligero eritema y edema, los cales fueron ligeramente mayores a los observados luego de la aplicación de solo vehículo.
Los efectos antiinflamatorios y analgésicos del gel de piroxicam al 0.5% se estudiaron en ratas y conejillos de indias usando modelos estándar de dolor e inflamación tales como el edema en garra de pata de ratas inducido por la carragenina, eritema inducido por luz ultravioleta en conejillos de indias, edema traumático en ratas, dolor inducido por levadura en ratas, eritema inducido por aceite de croton en abdómenes de conejillos de indias, formación de granuloma inducido por pellets de algodón en ratas y artritis inducida por coadyuvantes en ratas. En todos estos modelos de experimentación, el piroxicam en gel al 0.5% demostró ser comparable al gel de indometacina al 1 %, y comparable frente al piroxicam administrado por vía oral en la inhibición de la inflamación en el modelo de edema de pata de rata.
El piroxicam de uso tópico es una agente antiinflamatorio no esteroidal (NSAID) el cual también posee propiedades analgésicas. En animales de laboratorio, el edema, eritema, la proliferación de tejidos, la fiebre y el dolor puede ser todos inhibidos mediante la administración del piroxicam en forma de gel.
En estudios realizados en animales, no se observaron efectos teratogénicos luego de la administración de piroxicam por vía oral. El piroxicam inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas vía inhibición reversible de la enzima ciclooxigenasa. Este efecto, tal como sucede con otros AINES, ha sido asociado con un incremento en la incidencia de distocia y de retardo en el parto en animales en embarazo ante la administración continuada de la droga hasta estadios tardíos del embarazo. Se sabe también que los AINES inducen el cierre del ductus arteriosus en infantes.
Un estudio preliminar indica que luego de la administración oral, el piroxicam pasa a la leche materna en concentraciones de aproximadamente el 1% de las concentraciones plasmáticas alcanzadas por la madre.
PARTICULARIDADES FARMACÉUTICAS
Lista de excipientes
Carbopol, propilenglicol, alcohol bencílico, alcohol etílico, dihidroxietilcelulosa, hidroxietilcelulosa y agua destilada.
Propiedades Farmacocinéticas
Con base en diversos estudios farmacocinéticos y de distribución de la droga en los tejidos, en ratas y perros, el piroxicam en gel al 0.5% es continua y gradualmente liberado desde la piel y llega a la musculatura subyacente o al fluido sinovial. Por otra parte, se logra rápidamente el equilibrio entre las concentraciones en la piel, músculo, y fluido sinovial, unas pocas horas después de su aplicación.
Un estudio a múltiples dosis sobre la aplicación del gel al 0.5% de piroxicam en un régimen de dos veces al día (dosis diaria total equivalente a 20 mg por día de piroxicam) durante 14 días, encontró que los niveles plasmáticos se elevan lentamente en el curso del periodo de tratamiento y alcanzan un valor superior a 200 ng/ml hacia el día 4. En promedio, los niveles plasmáticos en estado de equilibrio se situaron entre 300 - 400 ng/ml y los valores promedio permanecían por debajo de 400 ng/ml aún en el día 14 del tratamiento.
Estos niveles de piroxicam observados en el equilibrio fueron aproximadamente el 5% de aquellos observados en sujetos que recibieron una dosificación similar (20 mg diarios). En este estudio, el periodo de vida media de eliminación calculado fue de aproximadamente 79 horas. En los humanos, el gel fue bien tolerado por voluntarios con pieles sensibles.
La vida media sérica del piroxicam es de aproximadamente 50 horas.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades Farmacodinámicas
El piroxicam es un agente antiinflamatorio no esteroidal útil en el tratamiento de condiciones inflamatorias. Si bien el modo de acción no se ha entendido de manera precisa, el piroxicam inhibe la síntesis y liberación de prostaglandinas gracias a la inhibición de la enzima ciclooxigenasa.
Sobredosificación
Resulta improbable la ocurrencia de sobredosificación con esta preparación tópica.