POSOLOGÍA:
Adultos y adolescentes:
• Agente antigotoso:
Inicio: 100 mg QD; incrementar 100 mg / día a intervalos semanales hasta corregir las concentraciones séricas de ácido úrico. (No sobrepasar de la dosis máxima recomendada).
Mantenimiento: 100 a 200 mg BID-TID ó 300 mg QD. La dosis usual de mantenimiento es de 200 a 300 mg/día en la gota leve y 400 a 600 mg/día en la gota moderadamente severa.
• Enfermedad neoplásica (terapia):
Inicio: 600 a 800 mg/día; su administración se empieza entre 20 horas y 3 días (mejor si fueran 2 a 3 días) antes de iniciar quimioterapia o radioterapia.
Mantenimiento: Debe basarse en las determinaciones de ácido úrico sérico medidos aproximadamente a las 48 horas después de iniciar la terapia con alopurinol y luego de manera periódica. Descontinuar la administración de alopurinol después del periodo de regresión tumoral.
• Antiurolitiásico:
En cálculos de ácido úrico: 100 a 200 mg 1-4 veces/día ó 300 mg QD.
En cálculos de oxalato de calcio: 200 a 300 mg QD o en dosis fraccionadas.
• Dosis máxima: 800 mg/día ó 300 mg/dosis.
Niños:
• Antihiperuricémico en terapia antineoplásica:
Hasta 6 años: 50 mg TID.
6 a 10 años: 100 mg TID ó 300 mg QD.
Nota: Puede ser necesario ajustar la dosis después de aproximadamente 48 horas de terapia, según la respuesta del paciente.
COMPOSICIÓN:
Tabletas: Alopurinol 300 mg.
CONTRAINDICACIONES:
Insuficiencia renal o cualquier enfermedad que pueda predisponer a cambios de la función renal (insuficiencia cardiaca congestiva, diabetes mellitus, hipertensión arterial). Gestación (categoría C). Hipersensibilidad al alopurinol.
INDICACIONES:
Tratamiento:
• Artritis gotosa crónica: Alopurinol está indicado para el manejo a largo plazo de la hiperuricemia asociada a gota primaria o secundaria. (La meta de la terapia con alopurinol es reducir el número de ataques agudos de gota y disminuir el riesgo de litiasis por ácido úrico y nefropatía por uratos en pacientes con gota crónica).
Profilaxis y tratamiento:
• Hiperuricemia: Para controlar la hiperuricemia secundaria a discrasias sanguíneas (como policitemia vera o metaplasia mieloide) o su tratamiento, hiperuricemia secundaria a lisis tumoral inducida por quimioterapia antineoplásica (con fármacos citotóxicos) o radioterapia en pacientes con leucemias, linfomas u otra enfermedad neoplásica [también se usa para tratar la hiperuricemia secundaria a la propia enfermedad neoplásica].
Alopurinol previene, en estos pacientes, las complicaciones debidas a hiperuricemia (v.gr., nefropatía aguda o nefrolitiasis por ácido úrico, deposición de urato o artritis gotosa). No obstante, alopurinol puede incrementar la toxicidad de algunos agentes antineoplásicos por lo cual algunos clínicos han cuestionado su administración rutinaria durante la quimioterapia antineoplásica.
[Alopurinol se usa también para controlar la hiperuricemia en pacientes con síndrome de Lesch-Nyhan. Sin embargo, no mejora las anormalidades neurológicas o del comportamiento ni modifica el curso de esta enfermedad].
• Nefropatía por ácido úrico: tratamiento de la nefropatía primaria o secundaria (acompañada o no de síntomas de artritis gotosa) con el propósito de prevenir el progreso de esta afección. Sin embargo, no revierte el daño renal severo que ya hubiere ocurrido.
Profilaxis:
• Litiasis renal por ácido úrico: prevenir la recurrente formación de cálculos ácidos en pacientes con historia de recurrencias de nefrolitiasis por ácido úrico.
• Litiasis renal recurrente por oxalato de calcio: en pacientes con historia de esta afección asociada a hiperuricemia (v.gr., excreción de ácido úrico > 800 mg [4.8 mmol] / día, en hombre y 750 mg [4.5 mmol]/ día, en mujeres).
PRESENTACIÓN:
Tabletas: Alopurinol 300 mg, caja x 50.
Elaborado por PROPHAR S. A.
Distribuido por Garcos S. A.
Teléfonos: 222-5189 / 222-5218
Quito, Ecuador
FARMACODINAMIA:
• El alopurinol y su metabolito el oxipurinol (aloxantina) disminuyen la producción de ácido úrico al inhibir la acción de la xantino-oxidasa (enzima que transforma a la hipoxantina en xantina y a la xantina en ácido úrico).
• Incrementa la reutilización de hipoxantina y xantina en la síntesis de nucleótido y ácido nucleico por medio de una acción mediada por la hipoxantina-guanina-fosforibosil-transferasa (HGPRTasa); el incremento resultante de la concentración de nucleótido inhibe la síntesis de purina. Alopurinol, en consecuencia, disminuye las concentraciones de ácido úrico tanto en la sangre como en la orina.
• Incrementa las concentraciones en plasma y orina de xantina e hipoxantina. Aunque las concentraciones de estas oxipurinas usualmente permanecen dentro de sus límites de solubilidad, muy rara vez se ha reportado cálculos renales de xantina en pacientes con deficiencia de HGPRTasa o muy altas concentraciones de los niveles de ácido úrico pre-tratamiento.