ALUVIA KALETRA

Tabletas

(RITONAVIR)

Protease inhibitors (J5C2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
DESCRIPCIÓN
INDICACIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN

POSOLOGÍA: Para adolescentes y adultos: ALUVIA® tabletas se debe administrar dos tabletas de 200 mg/50 mg, dos veces al día, con o sin alimentos. Las tabletas de ALUVIA® se deben tragar enteras y no masticar, romper o machacar.

En niños de 6 meses a 12 años de edad la dosis recomendada de KALETRA® solución oral es 12/3 mg/kg para aquellos que pesan menos de 15 kg y 10/2.5 mg/kg para aquellos que pesan entre 15 y 40 kg que equivalen aproximadamente a 230/57,5 mg/m2 de lopinavir/ritonavir respectivamente, dos veces al día, con los alimentos, hasta un máximo de 400/100 mg BID para niños que pesan más de 40 kg (5 ml ó 2 tabletas cada 12 horas).


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ALMACENAMIENTO: Solución oral: mantener en refrigeración (2 a 8°C hasta que sea dispensado). Evitar el calor excesivo.

El paciente no necesita mantener KALETRA® solución oral refrigerado si lo usa dentro de 42 días y lo tiene bajo 25°C.

La tabletas de ALUVIA® no necesitan refrigeración.

Para mayor información diríjase a:

ricardo.lama@abbott.com

DIRECCIÓN MÉDICA ABBOTT LABORATORIOS DEL ECUADOR, Cía. Ltda.


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COMPOSICIÓN: Cada tableta recubierta de ALUVIA® contiene Lopinavir 200 mg y Ritonavir 50 mg.

Cada 1 ml de solución oral de KALETRA® contiene Lopinavir 80 mg y ritonavir 20 mg.


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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a lopinavir, ritonavir o cualquiera de sus excipientes.

KALETRA® ALUVIA® no deben ser coadministrados con fármacos que son altamente dependientes de aclaración por el sistema CYP3A cuyas concentraciones elevadas están asociadas con eventos serios o que ponen en peligro la vida.

Los fármacos son: midazolam, triazolam, ergotamina, dihidroergotamina, ergonovina, metilergonovina, pimozida, cisaprida, astemizol, terfenadina.


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DESCRIPCIÓN: KALETRA® es una combinación de 2 principios activos; lopinavir que tiene una acción antirretroviral (ARV) potente y ritonavir que incrementa exquisitamente la duración y concentración sérica del lopinavir. Posee respuesta virológica durable, debido a:

• Buen cociente inhibitorio (IQ), que es la relación entre la concentración mínima (Cmín) de la droga en sangre y la concentración antiviral efectiva 50 (CE50).

• Barrera genética a la resistencia.

• Adherencia del paciente.

KALETRA® está diseñado para tener mayor durabilidad que cualquier otro antiretroviral. El IQ es importante porque mientras menor sea este, la adherencia es menos que perfecta en el escenario clínico y la resistencia emerge con una supresión viral insuficiente. KALETRA® tiene un IQ elevado, lopinavir es un inhibidor de la proteasa (IP) que, a diferencia de otros IP, es supersensitivo farmacocinéticamente a la inhibición de su metabolismo hepático, por lo cual el ritonavir, en esta combinación, actúa sólo como potenciador y no como antirretroviral.

Un alto IQ y una gran barrera genética son importantes para prevenir la resistencia. Los diferentes tipos de ARV tienen diferentes barreras de resistencia, por ejemplo los NNRTIs requieren de sólo 1 mutación para producir resistencia, los IP comunes requieren de 3 mutaciones. KALETRA® combina el gran IQ con la gran barrera genética para maximizar su potencial de durabilidad de resistencia, requiriendo de 6 a 10 mutaciones antes de tenerla.


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INDICACIONES: Tratamiento del VIH/SIDA en combinación con otros agentes antirretrovirales.

MECANISMO DE ACCIÓN: Lopinavir inhibe la enzima proteasa del virus VIH1 y VIH2 impidiendo así el desdoblamiento de las poliproteínas virales gag-pol lo que lleva a la producción de virus inmaduros, no infecciosos. Ritonavir básicamente bloquea el metabolismo de lopinavir por la isoenzima CYP3A del citocromo, incrementando así los niveles de este último.

Resistencia: Aislados de VIH-1 con susceptibilidad reducida a lopinavir han sido seleccionados in vitro. La presencia de ritonavir no parece influenciar la selección de virus resistentes al lopinavir in vitro.

La selección de resistencia a KALETRA® en pacientes vírgenes de tratamiento antirretroviral no ha podido ser encontrada o caracterizada aún. En un estudio fase III de 653 pacientes vírgenes para tratamiento antirretroviral (Estudio 863), fueron analizados los aislados virales del plasma de cada paciente en tratamiento que tenían VIH plasmático mayor de 400 copias/ml a las semanas 24, 32, 40 y/o 48 y no se encontraron evidencias genotípicas o fenotípicas de resistencia a KALETRA® en 37 pacientes evaluables tratados con KALETRA® (0%). La evidencia de resistencia genotípica a nelfinavir, se definió como la presencia de la mutación D30N y/o L90M en la proteasa del VIH. Esta se observó en 25/76 (33%) de los pacientes evaluables tratados con nelfinavir.

La selección de resistencia a KALETRA® en pacientes pediátricos vírgenes de tratamiento antirretroviral (Estudio 940) parece ser consistente con lo que se ha visto en pacientes adultos (Estudio 863).

La resistencia a KALETRA® se ha notado que emerge en pacientes tratados con otros inhibidores de la proteasa previo a la terapia con KALETRA®. En estudios fase II de 227 pacientes experimentados con IP y vírgenes de tratamiento antirretroviral, los aislados de 4 de 23 pacientes con RNA viral cuantificable (mayor de 400 copias/ml) posterior al tratamiento por 12 a 100 semanas con KALETRA® exhibieron una susceptibilidad significativamente reducida a lopinavir comparadas con los aislados virales basales correspondientes.

Tres de estos pacientes habían recibido previamente tratamiento con un IP simple (nelfinavir, indinavir, o saquinavir) y un paciente había recibido tratamiento con multiples IP (indinavir, saquinavir y ritonavir).

Los cuatro pacientes tenían al menos 4 mutaciones asociadas con resistencias a los inhibidores de proteasa inmediatamente previas a la terapia con KALETRA®. Siguiendo al rebrote viral, todos los aislados de estos pacientes contenían mutaciones adicionales. Algunas de las cuales estaban reconocidas como asociadas a resistencia a los IP.

Sin embargo, hay datos insuficientes para identificar patrones mutacionales asociados en aislados de pacientes en terapia con KALETRA®. La evaluación de estos patrones mutacionales está bajo estudio.

Resistencia cruzada durante la terapia con KALETRA®: Poca información está disponible sobre la resistencia cruzada de los virus seleccionados durante la terapia con KALETRA®. Los aislados de los 4 pacientes tratados con uno o más IP que desarrollaron incremento de la resistencia fenotípica durante la terapia con KALETRA® permanecieron con resistencia cruzada o desarrollaron resistencia a ritonavir, indinavir y nelfinavir.

Todos los rebrotes virales permanecieron totalmente sensitivos o demostraron susceptibilidad modestamente reducida a amprenavir (hasta 8.5-veces concomitante con 99-veces de resistencia a lopinavir).

Los rebrotes virales aislados de los dos sujetos sin experiencia previa a saquinavir permanecieron totalmente sensibles a saquinavir.




PRECAUCIONES: No se debe combinar con Ciclosporina o hierba de San Juan puesto que éstos disminuyen las concentraciones séricas de KALETRA®.

Puede causar una modesta prolongación asintomática del intervalo PR, por lo cual se debe tener precaución en pacientes con anormalidades del sistema de conducción o daño estructural subyacente o cuando se combina con fármacos que prolongan este intervalo como atazanavir y verapamilo.

No se ha establecido la seguridad ni el perfil farmacocinético de KALETRA® en pacientes con menos de 6 meses de edad.

En niños de 6 meses a 12 años el perfil de eventos adversos fue similar al visto en adultos.

La administración concurrente con bupropion disminuirá los niveles plasmáticos de este último así como de su metabolito activo.


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PRESENTACIÓN: ALUVIA® tabletas recubiertas con 200 mg de lopinavir y 50 mg de ritonavir, frasco por 120 tabletas.

KALETRA® solución oral con 80 mg de lopinavir y 20 mg de ritonavir por cada 1 ml, frasco por 160 ml.


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