DOSIFICACIÓN: AMPLISUL® puede administrarse indistintamente por la vía intramuscular o intravenosa. Se pueden usar las siguientes diluciones:
Para la administración intravenosa, el AMPLISUL® sódico. debe reconstituirse con agua estéril inyectable o cualquier otra solución compatible. Para asegurar la disolución completa, permitir que la espuma se disipe en la inspección visual. La dosis puede administrarse como una inyección en bolo durante un mínimo de 3 minutos o puede ser usada en mayores diluciones como infusión intravenosa durante 15-30 minutos. El AMPLISUL® puede administrarse también como una inyección intramuscular profunda; si se experimenta dolor, se puede usar una solución estéril inyectable de hidrocloruro de lidocaína anhidra al 0,5%, en la reconstitución del polvo. Uso en adultos: el rango usual de dosis de AMPLISUL® 1,5 g a 12 g por día dividido en dosis cada 6 u 8 horas hasta una dosis diaria máxima de sulbactam de 4 g. Infecciones menos severas pueden ser tratadas con un régimen de cada 12 horas.
La dosificación puede ser indicada en mayor o menor frecuencia dependiendo de la severidad de la enfermedad y de la función renal del paciente. El tratamiento es usualmente continuado hasta 48 horas después de la fiebre y cuando otros signos anormales se hayan resuelto. El tratamiento es normalmente administrado por 5 a 14 días, sin embargo el periodo puede ser extendido o se puede administrar ampicilina adicional en casos de enfermedad severa. En el tratamiento de pacientes con ingesta restringida de sodio, se debería notar que 1.500 mg de AMPLISUL® contienen aproximadamente 115 mg (5 mmol) de sodio. Para la profilaxis de las infecciones quirúrgicas, se debe administrar 1,5-3 g de AMPLISUL® I.M./I.V. durante la inducción de la anestesia, lo cual da tiempo suficiente para lograr una efectiva concentración en suero y en tejidos durante el procedimiento. Uso en niños, infantes y neonatos: la dosis de AMPLISUL® para la mayoría de las infecciones en niños, infantes y neonatos es 150 mg/kg/día (correspondientes a sulbactam 50 mg/kg/día y ampicilina 100mg/kg/día). Para niños, infantes y neonatos la dosificación es usualmente cada 6 u 8 horas, de acuerdo a la práctica usual para ampicilina. En neonatos durante la primera semana de vida (especialmente prematuros), la dosificación recomendada es 75mg/kg/día en dosis divididas cada 12 horas. Uso en pacientes con daño renal: en pacientes con disfunción renal severa (depuración de creatinina = 30ml/min), la cinética de eliminación de AMPLISUL® está similarmente afectada y por lo tanto las concentraciones plasmáticas de una y otra permanecen constantes. La dosis de AMPLISUL® sódico I.M./I.V. en tales pacientes deberá ser administrada menos frecuentemente de acuerdo con la práctica usual de la ampicilina. Instrucciones para su uso: el AMPLISUL® sódico es compatible con la mayoría de las soluciones intravenosas, pero la ampicilina sódica, y por lo tanto, AMPLISUL®, es menos estable en soluciones que contengan dextrosa y otros carbohidratos, y no debe mezclarse con productos de la sangre ni hidrolizados proteicos. La ampicilina, y por lo tanto AMPLISUL®, son incompatibles con los aminoglucósidos y no deberían ser físicamente mezclados en el mismo contenedor. La solución concentrada para la administración intramuscular debe ser usada dentro de 1 hora de su reconstitución.
COMPOSICIÓN:
AMPLISUL® I.M./I.V. contiene sulbactam sódico y ampicilina sódica en una relación de 1:2.
FORMA FARMACÉUTICA:La combinación de AMPLISUL® es un polvo seco para reconstituir, disponible en frasco ampolla de 10 ml conteniendo el equivalente de 500 mg de sulbactam + 1.000 mg de ampicilina.
CONTRAINDICACIONES: El uso de esta combinación está contraindicado en individuos con historia de reacciones alérgicas a cualquier penicilina.
EFECTOS EN ADULTOS AL MANEJAR Y USAR MAQUINARIAS: Ninguna conocida.
REACCIONES ADVERSAS: Como con otros antibióticos parenterales, el principal efecto secundario observado es el dolor en el sitio de la inyección, asociado con la vía de administración intramuscular. Un reducido número de pacientes pueden desarrollar flebitis o reacción en el sitio de la inyección luego de la administración intravenosa. Manifestaciones generales: Reacción anafilactoide y shock anafiláctico. Sistema nervioso central y periférico: Raros reportes de convulsiones. Gastrointestinal: Náusea, vómito, diarrea y colitis pseudomembranosa. Linfático y hematopoyético: Anemia, anemia hemolítica, trombocitopenia, eosinofilia y leucopenia han sido reportadas durante la terapia con AMPLISUL® sódico/ampicilina sódica. Estas reacciones son reversibles al descontinuar la terapia y se cree son reacciones de sensibilidad. Hígado/biliar: Elevaciones transitorias de las transaminasas ALT (SGPT) y AST (SGOT), bilirrubinemia, función hepática anormal e ictericia. Piel/estructuras dérmicas: Rash, prurito, otras reacciones dérmicas, raros reportes de síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica y eritema multiforme. Urinario: Raros reportes de nefritis intersticial. Las reacciones adversas asociadas con el uso de ampicilina sola pueden ser observadas con AMPLISUL®.
INDICACIONES: AMPLISUL está indicado en las infecciones causadas por microorganismos susceptibles. Las indicaciones típicas son infecciones del tracto respiratorio superior e inferior incluyendo sinusitis, otitis media y epiglotitis, neumonías bacterianas, infecciones del tracto urinario y pielonefritis; infecciones intraabdominales incluyendo peritonitis, colecistitis, endometritis y celulitis pélvica, septicemia bacteriana, infecciones de la piel, tejidos blandos, huesos y articulaciones e infecciones gonocócicas.
INTERACCIONES: Alopurinol. Aminoglucósidos. Anticoagulantes. Drogas bacteriostáticas (cloranfenicol, eritromicina, sulfonamidas y tetraciclinas): las drogas bacteriostáticas pueden interferir con el efecto bactericida de las penicilinas, por lo que es mejor evitar la terapia concurrente. Contraceptivos orales que contienen estrógenos. Metotrexate. Uso durante el embarazo y lactancia: estudios en animales en reproducción no han revelado alteraciones en la fertilidad o daño al feto debido al AMPLISUL®. AMPLISUL® cruza la barrera placentaria. No se ha establecido la seguridad de su uso durante el embarazo o lactancia.
ADVERTENCIAS: En pacientes en terapia de penicilina, incluyendo AMPLISUL®, se han reportado reacciones serias y ocasionalmente fatales de hipersensibilidad (anafilaxis). Como con cualquier otro agente sistémico potente, es aconsejable controlar, periódicamente, la disfunción de órganos sistémicos, durante la terapia prolongada, que incluyen los sistemas renal, hepático y hematopoyético. Esto es particularmente importante en los neonatos, especialmente prematuros e infantes.
PRESENTACIÓN: AMPLISUL® I.M./I.V., frasco-vial x 1,5 g.
LABORATORIOS CHALVER DEL ECUADOR
dirmedica@chalver-ecuador.com.ec
Quito - Ecuador
FARMACOCINÉTICA: El AMPLISUL se difunde rápidamente a la mayor parte de los tejidos y fluidos del organismo humano. La penetración en el cerebro y el fluido espinal es baja, excepto cuando las meninges están inflamadas. Se obtienen altas concentraciones sanguíneas de AMPLISUL® luego de la administración intravenosa o intramuscular, y ambos componentes tienen una vida media aproximadamente de una hora. La mayor parte del AMPLISUL® sódica I.M./I.V. se excreta sin cambios en la orina.
FARMACODINAMIA: AMPLISUL® sódico/ampicilina sódica I.M./I.V. es efectivo contra una amplia gama de bacterias grampositivas y gramnegativas, incluyendo: Staphylococcus aureus y epidermidis (incluyendo las cepas penicilino-resistentes y algunas cepas resistentes a la meticilina); Streptococcus pneumoniae, Streptococcus faecalis, y otras especies de Streptococcus; Haemophilus influenzae y parainfluenzae (ambas cepas: positiva y negativa de beta-lactamasa); Branhamella catarrhalis anaerobios, incluyendo Bacteroides fragilis y especies relacionadas; Escherichia coli, Klebsiella especies, Proteus especies (ambas indol-positivas e indol-negativas), Morganella morgani, Citrobacter especies, Enterobacter especies, Neisseria meningitidis y Neisseria gonorrohoeae.