POSOLOGÍA:
Pacientes mayores de 16 años: 3-4 tabletas al día. La dosis se puede incrementar hasta 2 tabletas cada 6 horas. Máximo 8 tabletas al día. Intervalo entre cada toma: mínimo de 4 horas. En ninguna circunstancia se debe administrar ANALGAN TRAM durante un tiempo mayor al necesario. Si se requiere tratamiento del dolor a largo plazo con ANALGAN TRAM, como resultado de la naturaleza y la severidad de la enfermedad, se debe hacer un monitoreo cuidadoso y regular (con suspensión temporal del tratamiento, si es posible), para determinar la necesidad de la continuación del tratamiento.
Uso en niños: No se ha establecido con certeza la seguridad y eficacia del uso de ANALGAN TRAM en menores de 16 años. Por lo mismo, no se recomienda el empleo de este medicamento en esta población de pacientes.
Uso en ancianos: En consideración que los mecanismos para el metabolismo y excreción de los fármacos se vuelven más lentos en pacientes mayores de 75 años de edad, se recomienda incrementar el intervalo entre las dosis tanto como se pueda, en función de la respuesta de los enfermos.
Uso en insuficiencia renal: No se recomienda el uso de ANALGAN TRAM si hay insuficiencia renal con una depuración de creatinina <10 ml / min. Si la depuración de creatinina oscila entre 10 y 30 ml / min., incrementar 2 veces el intervalo entre las tomas (o sea, administrar el medicamento cada 12 horas).
Modo de administración: Las tabletas no deben partirse, ni masticarse; deben deglutirse completas, con líquido suficiente.
COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene:
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Paracetamol |
325 mg |
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Tramadol |
37.5 mg |
CONTRAINDICACIONES:
Hipersensibilidad a cualquiera de los componentes del producto. No debe ingerirse junto con alcohol. No debe sobrepasarse la dosis terapéutica máxima establecida. Debe evitarse tanto como sea posible la administración conjunta de otras sustancias que ejerzan un efecto depresor sobre el funcionamiento del sistema nervioso central (sedantes, hipnóticos, otros analgésicos centrales, antipsicóticos). No debe ser administrado a pacientes que se encuentren recibiendo IMAOS, o que los hayan recibido dentro de las dos semanas previas. Insuficiencia respiratoria. Insuficiencia hepática. Empleo concomitante de nalbufina (esta droga ejercerá una acción antagónica sobre el efecto analgésico del tramadol). Epilepsia no controlada. Insuficiencia hepática y/o renal severa.
REACCIONES INDESEABLES:
Para la descripción de los efectos indeseables se emplean las siguientes categorías de frecuencia: Raros (<0.1%%), Infrecuentes (0.1-1%), Frecuentes (1-10%), Muy frecuentes (>10%). Con la combinación de paracetamol / tramadol los efectos indeseables informados más frecuentemente durante los estudios clínicos y observados en más del 10% de los pacientes son: náusea, mareo y somnolencia. En general se han reportado:
Sistema cardiovascular: Infrecuentes: hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia.
Sistema nervioso central y periférico: Muy frecuentes: mareo, somnolencia. Frecuentes: cefalea, temblor. Infrecuentes: contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinnitus. Raros: ataxia, convulsiones.
Alteraciones psiquiátricas: Frecuentes: confusión, cambios de ánimo (ansiedad, nerviosismo, euforia), alteración del sueño. Infrecuentes: depresión, alucinaciones, pesadillas, amnesia. Raros: farmacodependencia.
Alteraciones de la visión: Raras: visión borrosa.
Alteraciones del sistema respiratorio: Infrecuentes: disnea.
Alteraciones gastrointestinales: Muy frecuentes: náusea. Frecuentes: vómito, estreñimiento, sequedad oral, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia. Infrecuentes: disfagia, melenas.
Alteraciones hepáticas y del sistema biliar: Infrecuentes: incremento de las transaminasas hepáticas.
Alteraciones de la piel y faneras: Frecuentes: sudoración, prurito. Infrecuentes: reacciones dérminas (p.e. exantema, urticaria).
Alteraciones del sistema urinario: Infrecuentes: albuminuria, alteraciones de la micción (disuria y retención urinaria). El empleo prolongado del paracetamol podría provocar nefrotoxicidad en pacientes con factores predisponentes.
Alteraciones hematológicas: Infrecuentes: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia Sistémicos. Infrecuentes: escalofríos, oleadas de calor, dolor torácico.
INDICACIONES:
Tratamiento sintomático del dolor moderado a severo, agudo o crónico, como por ejemplo: dolor post-operatorio, dolores músculo-esqueléticos incluyendo lumbalgias, dolores neoplásicos, entre otros.
MECANISMO DE ACCIÓN:
Tramadol es una molécula que ejerce un efecto analgésico a nivel de las neuronas centrales de la vía del dolor, a través de un múltiple mecanismo de acción, lo que explica su notoria eficacia. Tramadol actúa como un agonista de los receptores opioides (principalmente de los mu, pero también de los delta y kappa), por los cuales tiene una afinidad varias veces menor que la morfina, lo que permite un efecto analgésico suficiente pero con un mínimo de los efectos colaterales propios de los fármacos de acción central. En consecuencia, el efecto analgésico y la mayoría de los efectos adversos mediados por el tramadol, pueden ser revertidos con la administración de naloxona (antagonista de los receptores opioides). Adicionalmente, en la médula espinal potencializa la liberación e inhibe la recaptación neuronal de los neurotransmisores noradrenalina y serotonina, incrementando sus concentraciones en las sinapsis de la vía del dolor, con lo que activa a las vías nerviosas inhibitorias descendentes, encargadas de reducir la transmisión del dolor a nivel de la sinapsis espinal.
Paracetamol es un analgésico y antipirético que, sin ser opioide, actúa a nivel del sistema nervioso central, atravesando la barrera hematoencefálica. Ejerce su mecanismo de acción a través de la inhibición selectiva de la COX – 3, bloqueando la síntesis de las prostaglandinas encargadas de sensibilizar a los receptores de las neuronas centrales de la vía del dolor, al igual que a las del centro termorregulador hipotalámico. Adicionalmente bloquea los receptores NMDA – glutamatérgicos y parecería activar también las vías inhibitorias descendentes.
En consecuencia, la asociación de estos dos medicamentos con distinto mecanismo de acción produce un intenso sinergismo farmacológico de potencialización, lo que permite un eficaz efecto analgésico con menores dosis (y mayor tolerabilidad) para cada uno de ellos.
De otro lado, la absorción de las dos moléculas es rápida, alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas entre los 30 y 60 minutos para el paracetamol, y en menos de 2 horas en el caso del tramadol. La vida media del paracetamol es de 2 horas, en tanto que la del tramadol es cercana a las 6. De este modo se consigue un efecto analgésico de inicio rápido pero a la vez de cómoda duración. La biodisponibilidad es elevada (oscila entre el 70 y el 90%) y no se modifica con los alimentos. Los dos medicamentos son metabolizados en el hígado (a través de vías enzimáticas distintas), y la excreción es principalmente renal.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES:
No debe ingerirse junto con alcohol.
Para evitar la sobredosificación, se debe vigilar cuidadosamente que el paciente no reciba simultáneamente otros medicamentos que contengan paracetamol o tramadol.
En pacientes adultos (mayores de 16 años) la dosis diaria total de tramadol no debe ser mayor de 400 mg.
En el caso del paracetamol, la dosis terapéutica máxima reconocida es de 4 gramos diarios en pacientes adultos de peso normal o alto; en pacientes de peso bajo: 15 mg por Kg de peso por dosis, administrada cada 6horas; en pacientes alcohólicos la dosis diaria no debe superar los 3.25 gramos, aún si su peso es normal.
Es necesario advertir a los pacientes que, para evitar el riesgo de incurrir en una sobredosis, no deben consumir simultáneamente otros medicamentos que también contengan acetaminofén / paracetamol (como por ejemplo algunos antigripales, antipiréticos o analgésicos), o tramadol. La administración conjunta con diflunisal puede incrementar en hasta un 50% las concentraciones plasmáticas del paracetamol. El empleo conjunto de paracetamol con aspirina u otros salicilatos se ha asociado con un mayor riesgo de nefrotoxicidad. La administración junto con warfarina podría incrementar su efecto anticoagulante. En cambio, la asociación con AINES de acción periférica puede ser beneficiosa al incrementar la eficacia analgésica y antipirética.
Ocasionalmente con la administración de tramadol se han descrito convulsiones en pacientes con antecedentes de epilepsia o tratados simultáneamente con fármacos que disminuyen el umbral convulsivo, tales como: antidepresivos inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS), neurolépticos, analgésicos centrales o anestésicos locales (en dosis altas). Este fármaco debe usarse con precaución en pacientes con antecedentes de farmacodependencia (a opioides u otras sustancias), aunque el potencial de generar dependencia que tiene por sí mismo es bajo. Al igual que con los opiáceos, el empleo prolongado de tramadol puede producir tolerancia farmacológica. Del mismo modo, cuando el consumo de este fármaco ha sido prolongado, su suspensión abrupta puede provocar un síndrome de retirada. La potencial reducción del estado de alerta puede hacer riesgoso el manejar vehículos o maquinaria pesada o de precisión.
Efectos en el embarazo: En humanos no se han demostrado efectos teratogénicos o embriotóxicos con el paracetamol. No existe información suficiente sobre estos efectos para el caso del tramadol. Por lo mismo, se recomienda abstenerse de utilizarlo durante el embarazo (y la lactancia), en particular durante el primer trimestre. En el tercero, la administración de tramadol podría producir depresión respiratoria y síndrome de abstinencia en el neonato
PRESENTACIÓN:
Envases con 20 comprimidos.
MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador
SOBREDOSIS:
Los síntomas y signos pueden ser causados por la toxicidad del tramadol, del paracetamol, o de ambos principios activos.
Manifestaciones de sobredosis con tramadol: miosis, vómito, colapso cardiovascular, somnolencia, coma, convulsiones y depresión respiratoria (que puede ocasionar paro respiratorio).
Manifestaciones de sobredosis con paracetamol: la sobredosis con paracetamol es particularmente riesgosa en ancianos y niños pequeños, en quienes puede ser fatal. La administración de dosis mayores a 10 gramos diarios podría provocar hepatotoxicidad, que de hecho aparecerá con dosis mayores a los 20 gramos diarios. En pacientes alcohólicos o con lesiones hepáticas pre-existentes, la hepatotoxicidad podría presentarse con dosis diarias de 4 gramos o más. Cuadro clínico: náusea, vómito, anorexia, palidez, dolor abdominal, insuficiencia hepatocelular, acidosis metabólica y encefalopatía, que puede conducir a coma y muerte. Concomitantemente, se observa: incremento de las transaminasas hepáticas, de la deshidrogenasa láctica, de las bilirrubinas y, en casos muy severos, prolongación del tiempo de protrombina; estas manifestaciones pueden comenzar a presentarse dentro de las 12 a 24 horas siguientes a la administración, aunque pueden retrasarse hasta por 48 a 72 horas.
Tratamiento de urgencia: transferir inmediatamente el paciente a un sitio especializado. Mantener la función respiratoria y circulatoria. Antes de comenzar el tratamiento se debe tomar una muestra de sangre con el fin de medir, de ser posible, las concentraciones plasmáticas de paracetamol y de tramadol, así como para realizar pruebas basales de la función hepática y renal. Las pruebas hepáticas deben repetirse cada 24 horas. Usualmente se observa un incremento en las enzimas hepáticas (ASAT, ALAT), que suele normalizarse después de una o dos semanas. Independientemente de la cantidad de paracetamol ingerida, si el cuadro clínico es sugestivo de intoxicación por estos fármacos, se deberá intentar vaciar el estómago induciendo vómito mediante irritación o preferiblemente lavado gástrico (si el paciente está conciente). Así mismo, el paciente deberá comenzar a recibir tan pronto como sea posible (idealmente dentro de las primeras 10horas siguientes a la ingestión de la sobredosis) el antídoto del paracetamol, que es la acetilcisteína, a las dosis recomendadas: por vía oral 140 mg/Kg como dosis de carga, seguida de 70 mg/Kg cada 4 horas por 17 dosis; o por vía IV, 150 mg/Kg como dosis de carga (administrada en 15 minutos), seguida de 50 mg/Kg administrados en 4horas, y luego 100 mg/Kg infundidos en 16 horas.
En caso de depresión respiratoria por sobredosis con tramadol, el antídoto es la naloxona. En cambio, la naloxona no tiene utilidad como tratamiento de las convulsiones. En este caso se debe administrar diazepam u otra benzodiazepina por vía intravenosa.