ANTISS LAFRANCOL

Tabletas

(LEVOCETIRIZINA)

Systemic Antihistamines (R6A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
DESCRIPCIÓN
EFECTOS ADVERSOS
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIFICACIÓN

Adultos y niños mayores de 6 años: 1 tableta de 5mg una vez al día, con o sin los alimentos. En pacientes con insuficiencia renal o hepática leve a moderada, la dosis diaria no debe ser superior a 2,5mg. Niños: la dosis promedio se calcula sobre la base de 0,125mg/kg 2 veces al día. Jarabe: 0,05%= 0,5mg/ml - 2,5mg/5ml - 5mg/10ml. Dosis para niños de 2 a 6 años: 0,125mg/kg 2 veces al día. Niños 2 años (12kg): 1,5mg/2 veces al día; ANTISS® Jarabe 0,05%: 3ml 2 veces al día. Niños 3 años (14kg): 1,75mg/2 veces al día; ANTISS® Jarabe 0,05%: 3,5ml 2 veces al día. Niños 4 años (16kg): 2mg/2 veces al día; ANTISS® Jarabe 0,05%: 4ml 2 veces al día. Niños 5 años (18kg): 2,25mg/2 veces al día; ANTISS® Jarabe 0,05%: 4,5ml 2 veces al día. Mayores de 6 años y adultos: 5mg/1 vez al día; ANTISS® Jarabe 0,05%: 10ml o 1 tableta. Duración del tratamiento: depende del tipo, duración y curso de los síntomas. Para la rinitis alérgica estacional se recomiendan 3 a 6 semanas de tratamiento.

Para urticaria crónica y rinitis alérgica crónica existe experiencia clínica de hasta un año con el compuesto racémico, y hasta 18 meses en pacientes con prurito asociado con dermatitis atópica.


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COMPOSICIÓN:

Cada TABLETA recubierta de ANTISS® contiene 5mg de levocetirizina. Jarabe: cada 100 ml de JARABE contiene levocetirizina diclorhidrato 0,050g (5mg/10ml).


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CONTRAINDICACIONES:

Hipersensibilidad a la levocetirizina, cetirizina, hidroxicina, cualquier derivado piperazínico u otro componente de la formulación; pacientes con enfermedad renal terminal (aclaración de creatinina <10ml/min). Embarazo, lactancia.


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DESCRIPCIÓn:

ANTISS® es levocetirizina, antihistamínico derivado piperazínico de uso sistémico. La levocetirizina, el enantiómero (R) de la cetirizina, es un antagonista potente y selectivo de los receptores H1 periféricos. La levocetirizina presenta una elevada afinidad por los receptores H1 humanos (Ki = 3,2nmol/l); la afinidad de la levocetirizina es dos veces mayor que la de la cetirizina (Ki = 6,3nmol/l). Estudios farmacodinámicos en voluntarios sanos han demostrado que la levocetirizina, con la mitad de la dosis, presenta una actividad comparable a la de la cetirizina tanto en la piel como en la nariz. 5mg de levocetirizina proporcionan un patrón de inhibición de las erupciones y ronchas inducidas por la histamina similar al de 10 mg de cetirizina.


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REACCIONES ADVERSAS:

ANTISS® es un medicamento muy bien tolerado; los efectos adversos que se han reportado son por lo general de intensidad leve a moderada y con una incidencia similar al placebo: cefalea, somnolencia, fatiga y sequedad bucal. Otros efectos adversos como náuseas, malestar o dolor abdominal y mareo se presentan raramente.


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FARMACOCIÉTICA:

ANTISS® se absorbe rápida y ampliamente después de su administración oral, el tiempo máximo para alcanzar los niveles séricos máximos (Tmáx) es en promedio una hora. Los alimentos no alteran la cantidad absorbida, pero sí retardan la velocidad de absorción. Los niveles séricos estables se obtienen en 2 días de administración continua. Las concentraciones máximas (Cmáx) son de 270ng/ml y 308ng/ml respectivamente, tras la administración única o repetida de 5mg no se observa acumulación del medicamento. La levocetirizina se une a las proteínas plasmáticas en un 90%, y posee una vida media de eliminación de 7,9 + 1,9 horas. La levocetirizina no presenta efectos sobre la actividad de las isoenzimas CYP 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 y 3A4 a concentraciones superiores a las concentraciones máximas en plasma tras una dosis oral de 5mg. Debido a su bajo metabolismo y a la ausencia de un potencial de inhibición metabólico, es poco probable que la levocetirizina interaccione con otras sustancias o viceversa.

La levocetirizina se elimina en un 85% por vía renal y un 13% por vía fecal. La vida media de eliminación en pediatría es un 33% más corta. En ancianos la vida media se prolonga en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la vida media se encuentra prolongada y el aclaramiento disminuido, por lo que se debe tener precaución especial en este tipo de pacientes.


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INDICACIONES:

Rinitis alérgica estacional (incluyendo síntomas oculares), rinitis alérgica perenne, conjuntivitis alérgica, urticaria idiopática aguda o crónica, coadyuvante en el tratamiento del asma alérgica.


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INTERACCIONES:

No se han reportado interacciones medicamentosas con la cetirizina. La teofilina, en dosis de 400mg, disminuye levemente el aclaramiento renal de la cetirizina. No se han realizado estudios de interacción con la levocetirizina (incluyendo estudios con inductores del CYP3A4); los estudios realizados con el compuesto racémico (cetirizina) han demostrado que no se presentan interacciones clínicamente relevantes con pseudoefedrina, cimetidina, ketoconazol, eritromicina, azitromicina, glipizida y diazepam. La absorción de la levocetirizina no se disminuye con los alimentos, aunque la velocidad de absorción sí disminuye. En pacientes sensibles, la administración simultánea de cetirizina o levocetirizina con alcohol u otros depresores del SNC puede producir efectos depresores del sistema nervioso central, aunque se ha demostrado que el compuesto racémico (cetirizina) no potencia el efecto del alcohol.


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PRECAUCIONES:

Los datos disponibles sobre un limitado número de embarazadas indican que la cetirizina no tiene efectos adversos sobre el embarazo o sobre la salud del feto. No se dispone de datos clínicos de la levocetirizina en mujeres embarazadas. Estudios realizados en animales no demostraron efectos nocivos directos o indirectos sobre el embarazo, desarrollo embrional/fetal, parto o desarrollo posnatal. Se debe evaluar el riesgo/beneficio al prescribir levocetirizina a mujeres embarazadas. Se espera que la levocetirizina se excrete por la leche materna, por lo que no se recomienda su uso durante la lactancia. Aunque la incidencia de somnolencia varía ampliamente en los diferentes estudios clínicos, debe tenerse precaución al manejar vehículos o maquinaria que requieran ánimo vigilante, hasta tanto no se detecten alteraciones individuales en el estado de alerta. Evítese el consumo de alcohol u otros depresores del SNC durante el tratamiento.


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PRESENTACIÓN

Caja por 10 tabletas de 5mg (Registro Sanitario Ecuador No 04866-MAE-06-01) Frasco por 100 ML de jarabe 0,05%. (Registro Sanitario Ecuador No 5578-MAE-09-09)

LAFRANCOL, S. A.


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SOBREDOSIFICACIÓN

No existe información que indique un potencial de abuso o dependencia de la levocetirizina. Los síntomas de sobredosis pueden incluir somnolencia, agitación e inquietud. No existe antídoto específico contra la levocetirizina; de producirse sobredosis accidental o voluntaria, se recomienda seguir un tratamiento sintomático o de apoyo con lavado gástrico y vigilancia de los signos vitales. La levocetirizina no se elimina por hemodiálisis.


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