POSOLOGÍA:
La dosis usual de inicio es de 50 mg en una toma al día. Aunque puede ser administrado una a dos veces al día en dosis total de 25 a 100 mg al día.
En los casos de no conseguir una respuesta adecuada con un régimen de dos veces al día, se recomienda añadir bajas dosis de un diurético como la hidroclorotiazida.
COMPOSICIÓN:
ARADOS 50: Cada tableta recubierta contiene 50 mg de losartán.
ARADOS 100: Cada tableta recubierta contiene 100 mg de losartán.
CONTRAINDICACIONES:
Está contraindicado en pacientes con antecedentes de hipersensibilidad a la sustancia.
Reacciones adversas
Por lo general la tolerancia es óptima, pero en algunos pacientes se ha presentado ocasionalmente diarrea, dispepsia, mialgias, dolor de espalda o de extremidades, mareo, insomnio, congestión nasal, sinusitis o congestión sinusal o tos. A diferencia de los inhibidores de la enzima convertidora de la angiotensina, la incidencia de tos seca es menor y equiparable al placebo. La frecuencia de reacciones adversas no parece estar relacionada con la dosis y son similares según sexo, raza y edad.
EMBARAZO:
Categoría C en el primer trimestre, y categoría D en el segundo y tercer trimestre. Cuando se diagnostique embarazo durante el uso de losartán, debe descontinuarse en forma inmediata.
LACTANCIA:
No se conoce si losartán se elimina por la leche materna, por esta razón se recomienda evaluar si suspender la lactancia o la droga considerando la importancia de la droga para la madre.
INDICACIONES:
Pacientes con hipertensión arterial esencial. Puede ser utilizado solo o en combinación con otros antihipertensivos o diuréticos.
Pacientes hipertensos con hipertrofia ventricular izquierda para reducir el riesgo de accidente cerebro vascular.
Nefropatía en pacientes con diabetes tipo 2 y antecedentes de hipertensión, para reducir la tasa de progresión de nefropatía.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS:
La rifampicina disminuye las concentraciones de losartán y de su metabolito activo. El fluconazol disminuye la concentración del metabolito e incrementa la concentración de losartán. Administrado con diuréticos ahorradores de potasio o sales de potasio incrementa el potasio sérico. Disminuye la eliminación del litio. Los AINEs e I-COX-2 selectivos pueden producir disfunción renal reversible y disminuyen el efecto antihipertensivo. La combinación con hidroclorotiazida puede potenciar la respuesta hipotensiva.
ADVERTENCIAS:
Las drogas que afectan el sistema renina angiotensina administradas durante el segundo y tercer trimestre del embarazo se asocian con: hipotensión, hipoplasia craneal neonatal, anuria, insuficiencia renal y muerte; oligohidramnios asociado con contracturas de las extremidades fetales, deformación cráneo-facial y desarrollo hipoplásico del pulmón; prematuridad, retardo de crecimiento intrauterino y persistencia del conducto arterioso. Cuando el embarazo es detectado, la droga debe ser discontinuada.
Puede ocurrir hipotensión en pacientes con depleción de volumen después de iniciar el tratamiento con losartán. En estos casos es necesario corregir estas anormalidades antes del tratamiento, o disminuir la dosis de inicio.
Los pacientes de raza negra con hipertensión e hipertrofia ventricular izquierda parecen no beneficiarse de losartán en reducir el riesgo de eventos cardiovasculares.
PRECAUCIONES:
Administrar con precaución porque se pueden presentar casos de angioedema; así como incremento de las concentraciones de losartán en pacientes con cirrosis, en estos casos considerar disminuir la dosis de inicio; puede presentarse disfunción renal que se revierte al suspender la droga; e hipercalemia que es común en pacientes con disfunción renal con o sin diabetes tratados con losartán.
PRESENTACIONES COMERCIALES:
ARADOS 50: Tabletas recubiertas de 50 mg de losartán. Caja con 30 tabletas.
ARADOS 100: Tabletas recubiertas de 100 mg de losartán. Caja con 30 tabletas.
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PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS:
La angiotensina II producto del sistema renina angiotensina, es un potente vasoconstrictor, estimula la liberación de aldosterona, y juega un rol importante en la fisiopatología de la hipertensión arterial. Losartán y su metabolito activo se ligan en forma reversible al receptor AT1 bloqueando la acción de la angiotensina II.
Losartán se administra por vía oral, sufre metabolismo de primer paso por enzimas del citocromo P450 y se convierte en un metabolito activo, el ácido carboxílico, más potente que losartán. La vida media terminal del losartán es más corta que la de su metabolito activo, y su farmacocinética es lineal y no se acumulan en el plasma con dosis repetidas. Los alimentos alteran la absorción y la concentración de losartán. Pequeñas cantidades se eliminan sin cambios y como metabolito activo por la orina y por la bilis. Losartán y su metabolito se ligan en altísimas proporciones a las proteínas plasmáticas, losartán atraviesa pobremente la BHE.
En pacientes con hipertensión esencial leve o moderada se observó buena respuesta antihipertensiva en comparación con beta bloqueantes, diuréticos y antagonistas del calcio. La tolerancia, su inocuidad y seguridad, fueron confirmadas por el uso crónico; se destaca la menor incidencia de tos en comparación con la registrada con los inhibidores de la ECA. No se registró efecto de rebote en los valores tensionales de pacientes hipertensos que redujeron o suspendieron el losartán.