AVELOX COMPRIMIDOS

Comprimidos recubiertos

(MOXIFLOXACINO)

Oral fluoroquinolones (J1G1)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO
INDICACIONES
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
SOBREDOSIFICACIÓN

POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN

Posología: La dosis recomendada de moxifloxacino es de un comprimido (400 mg) una vez al día en todas las indicaciones.

Modo de administración

Adultos: Los comprimidos deben tragarse enteros con un vaso de agua. Pueden ingerirse independientemente de la ingesta de alimentos.

Duración del tratamiento: La duración del tratamiento se determinará en función de la gravedad de la indicación o la respuesta clínica. Las recomendaciones generales para el tratamiento de infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores son las siguientes:

— Exacerbación aguda de la bronquitis crónica, 5 días.

— Neumonía adquirida en la comunidad, 10 días.

— Sinusitis aguda, 7 días.

La duración del tratamiento recomendada para infecciones de piel y tejidos blandos es de 7 días.

Los comprimidos de Avelox® 400 mg se han estudiado en pruebas clínicas con tratamientos de hasta 14 días.

Pacientes de edad avanzada: No se precisan ajustes de dosis en pacientes de edad avanzada.

Niños: No se aconseja el uso de moxifloxacino en niños y en adolescentes en fase de crecimiento.

Trastorno hepático: No se precisa ajuste de dosis en pacientes con trastornos leves de la función hepática (Child-Pugh A, B). No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes con trastorno grave de la función hepática (Child-Pugh C).

Trastornos renales: No se precisa ajuste de dosis en pacientes con cualquier grado de alteración renal (incluso con aclaramiento de creatinina < 30 ml/min/1,73m²). No se dispone de datos farmacocinéticos en pacientes bajo tratamiento de diálisis.

Diferencias interétnicas: No se precisa efectuar ajustes de dosis en función de grupos étnicos.


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COMPOSICIÓN: Comprimido de Avelox® 400 mg: 1 comprimido recubierto contiene 436,8 mg de clorhidrato de moxifloxacino, equivalente a 400 mg de moxifloxacino.


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CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida a cualquier componente de los comprimidos o a otras quinolonas.

Los comprimidos de Avelox® están contraindicados en niños, adolescentes en fase de crecimiento.

Se sabe que las quinolonas se distribuyen ampliamente en la leche de mujeres lactantes. La evidencia preclínica indica que pueden excretarse pequeñas cantidades de moxifloxacino en leche humana. No se dispone de datos en mujeres embarazadas o lactantes. Por tanto, el uso de moxifloxacino en mujeres embarazadas o lactantes está contraindicado.


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REACCIONES ADVERSAS: En los ensayos clínicos con moxifloxacino, la mayoría de efectos secundarios (más del 90%) fueron descritos como leves a moderados. El índice de interrupción a causa de efectos secundarios en pacientes tratados con moxifloxacino fue del 3,6%. A continuación, se describen los efectos secundarios más frecuentes (cuya relación con el tratamiento se considera probable, posible o no evaluable) basados en todos los ensayos clínicos con moxifloxacino:

Frecuencia: > 1% < 10%.

Organismo: Dolor abdominal, cefalea.

Sistema digestivo: Náusea, diarrea, vómitos, dispepsia, test de funcionalismo hepático anormal.

Sentidos especiales: Alteración del gusto.

Sistema nervioso: Mareos.

Sistema cardiovascular: Prolongación del intervalo QT en pacientes con hipocalemia concomitante.

Frecuencia: > 0,1% < 1%.

Organismo: Astenia, candidiasis, dolor, malestar, dolor torácico.

Sistema cardiovascular: Taquicardia, hipertensión, palpitaciones, prolongación del intervalo QT.

Sistema digestivo: Sequedad de boca, náuseas y vómitos, flatulencia, estreñimiento, candidiasis oral, anorexia, estomatitis, trastorno gastrointestinal, glositis, aumento de GGT.

Sistema hemático: Leucopenia, descenso de protrombina, eosinofilia.

Metabolismo y nutrición: Aumento de amilasa.

Músculo esquelético: Artralgia, mialgia.

Sistema nervioso: Insomnio, vértigo, nerviosismo, somnolencia, ansiedad, temblores, parestesia.

Piel y anexos: Rash, prurito, sudoración.

Sistema genitourinario: Candidiasis vaginal, vaginitis.

Frecuencia: > 0,01% < 0,1%.

Organismo: Dolor pélvico, edema facial, dolor de espalda, anomalías en la analítica, reacciones alérgicas, dolor en piernas.

Sistema cardiovascular: Hipotensión, vasodilatación, edema periférico.

Sistema digestivo: Gastritis, decoloración de la lengua, disfagia, ictericia, diarrea (clostridium difficile).

Sistema hemático: Disminución de tromboplastina, aumento de protrombina, trombopenia, anemia.

Metabolismo y nutrición: Hiperglucemia, hiperlipemia, hiperuricemia, aumento de LDH (en conexión con alteraciones en los test de funcionalismo hepático).

Musculoesquelético: Artritis, trastornos en tendones.

Sistema nervioso: Alucinaciones, despersonalización, hipertonia, descoordinación, agitación, amnesia, afasia, labilidad emocional, trastornos del sueño, trastornos del habla, pensamientos anormales, hiperestesia, sueños anormales, convulsiones, confusiones, depresión.

Sistema respiratorio: Asma.

Piel y anexos: Rash (maculapapular, purpúrico, pustular).

Sentidos especiales: Tinitus, visión anormal, pérdida gustativa, parosmia, ambliopia.

Sistema genitourinario: Función renal anormal.

Los cambios más frecuentes en los parámetros de laboratorio no relacionados con el fármaco y no listados arriba como efectos secundarios fueron:

Aumento y disminución del hematócrito, aumento del recuento leucocitario, aumento y disminución del recuento eritrocitario, disminución de la glucemia, disminución de la hemoglobina, aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de SGOT/AST, aumento de SGPT/ALT, aumento de la bilirrubina, aumento de urea, aumento de la creatinina, aumento de la BUN.

No se sabe si estas anomalías fueron causadas por el fármaco o por la patología subyacente tratada.

Reacciones adversas basadas en informes postcomercialización

Incidencia <0,01%

Hipersensibilidad: Reacción anafiláctica, shock (anafiláctico, posible peligro de muerte).


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Datos de seguridad Preclínica: Al igual que en las restantes quinolonas, los principales órganos toxicológicos diana del moxifloxacino fueron el sistema hematopoyético (hipocelularidad de la médula ósea en perros y monos), el sistema nervioso central (convulsiones en monos) y el hígado (aumento de las enzimas hepáticas, necrosis de células aisladas en ratas, perros y monos). Estos cambios se observaron habitualmente sólo tras el tratamiento con dosis elevadas de moxifloxacino o tras un tratamiento prolongado.

Reprotoxicidad: Los estudios de reproducción realizados en ratas, conejos y monos indicaron que moxifloxacino atraviesa la placenta.

Los estudios en ratas (por vía oral e I.V.) y monos (vía oral) no mostraron indicios de teratogenicidad o trastornos de la fertilidad después de la administración de moxifloxacino. Se observaron malformaciones esqueléticas en conejos que habían sido tratados con una dosis intravenosa de 20 mg/kg.

Se produjo un incremento en la incidencia de abortos en monos y conejos a concentraciones terapéuticas humanas. Al administrar a ratas dosis que, sobre una base de mg/kg, constituían 63 veces la dosis máxima recomendada y dieron lugar a concentraciones plasmáticas en el rango de la dosis terapéutica humana, se observaron descensos del peso de los fetos, aumentos de la pérdida prenatal, incrementos ligeros de la duración del embarazo y aumentos de la actividad espontánea de algunas crías macho y hembra.

Nota: Conservar en un lugar seco. Avelox® debe conservarse en el envase original del fabricante.

Mantener fuera del alcance de los niños.


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INDICACIONES: Los comprimidos de Avelox® están indicados en el tratamiento de adultos (> 18 años de edad) con infecciones de las vías respiratorias superiores e inferiores como:

— Rinosinusitis Bacteriana Aguda (RBA)

— Exacerbaciones agudas de bronquitis crónica.

— Neumonía adquirida en la comunidad.

— Infecciones cutáneas y de tejidos blandos.


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INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Alimentos y productos lácteos: la absorción de moxifloxacino no se vio alterada por la ingesta de alimentos. Por tanto, moxifloxacino puede tomarse independientemente de la ingesta de alimentos.

Ranitidina: la administración concomitante de ranitidina no alteró significativamente las características de absorción de moxifloxacino.

Los parámetros de absorción (Cmáx, tmáx, AUC) fueron muy similares, indicando ausencia de influencia del pH gástrico en la absorción de moxifloxacino por parte del tracto gastrointestinal.

Antiácidos, minerales y multivitaminas: La ingesta concomitante de moxifloxacino con antiácidos, minerales y multivitaminas puede alterar la absorción del fármaco debido a la formación de complejos quelados con los cationes multivalentes contenidos en estas preparaciones. Esto puede producir concentraciones plasmáticas muy inferiores a las deseadas. Por tanto, los antiácidos, los fármacos antiretrovirales y otras preparaciones que contengan magnesio, aluminio y otros minerales como hierro deben administrarse al menos 4 horas antes o 2 horas después de la ingesta de una dosis oral de moxifloxacino.

Warfarina: No se ha observado interacción durante el tratamiento concomitante con warfarina en el tiempo de la protrombina y otros parámetros de coagulación.

Digoxina: La farmacocinética de digoxina no se ve significativamente alterada por moxifloxacino, y viceversa.

Teofilina: No se ha detectado influencia de moxifloxacino en los parámetros de la teofilina (y viceversa) en estado estable, indicando que moxifloxacino no interfiere con los subtipos 1A2 de los enzimas del citocromo P450; las concentraciones de teofilina no se elevaron en estado estable durante el tratamiento combinado con moxifloxacino (Cmáx 10,5 frente a 10,1 mg/l, sin y con teofilina, respectivamente). Por tanto, no se precisan recomendaciones relativas a la dosificación de teofilina.

Probenecid: En un ensayo clínico sobre el impacto de probenecid en la excreción renal, no se observaron efectos significativos en el aclaramiento corporal total y en el aclaramiento renal de moxifloxacino. Por ello, no es necesario efectuar ajustes de dosis cuando se administran ambos fármacos conjuntamente.

Antidiabéticos: No se observó ninguna interacción clínicamente relevante entre glibenclamida y moxifloxacino.

Fotosensibilidad: Se ha registrado fototoxicidad en otras quinolonas. Sin embargo, un estudio en voluntarios concluyó que moxifloxacino no tiene potencial fototóxico medible.


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ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE USO: El tratamiento con quinolonas puede provocar crisis epilépticas. Moxifloxacino debe utilizarse con precaución en pacientes con trastornos conocidos o sospechados del SNC que puedan predisponer a convulsiones o reducir el umbral de las mismas.

Al no disponerse de datos farmacocinéticos/farmacodinámicos en caso de trastorno hepático grave (Child Pugh C), no se recomienda el uso de moxifloxacino en este grupo de pacientes. Se ha observado que el moxifloxacino, al igual que otras quinolonas y macrólidos, induce una prolongación del intervalo QT en el electrocardiograma de algunos pacientes. Se debe evitar el medicamento en pacientes con prolongación conocida del intervalo QT, pacientes con hipocalemia no compensada y en pacientes que están recibiendo tratamiento con agentes antiarrítmicos de la clase IA (p. ej. quinidina, procainamida) o de la clase III (p. ej. amiodarona, sotalol), debido a la falta de experiencia clínica con el medicamento en esta población de pacientes.

No puede excluirse un efecto aditivo de moxifloxacino con otros medicamentos que prolongan el intervalo QT, tales como cisaprida, eritromicina, antipsicóticos y antidepresivos tricíclicos. Por tanto, moxifloxacino debe usarse con precaución si se administra conjuntamente con estos medicamentos.

Dada la limitada experiencia clínica, moxifloxacino debe usarse con precaución en pacientes que presenten condiciones proarrítmicas en curso, tales como bradicardia clínicamente significativa o isquemia aguda de miocardio.

La magnitud de la prolongación del intervalo QT puede incrementarse con el aumento de las concentraciones del medicamento. Por consiguiente, no debe sobrepasarse la dosis recomendada. La prolongación del intervalo QT puede llevar a un aumento del riesgo de arritmias ventriculares incluyendo «torsade de pointes». En el tratamiento de más de 4.000 pacientes, no se ha dado ningún caso de patología o mortalidad atribuible a la prolongación del intervalo QT por moxifloxacino; no obstante, ciertas condiciones predisponentes pueden aumentar el riesgo de arritmias ventriculares.

El tratamiento con quinolonas puede producir inflamación y fisura de tendones, particularmente en pacientes de edad avanzada y en los tratados concomitantemente con corticosteroides. Al primer signo de dolor o inflamación, los pacientes deben interrumpir el tratamiento y guardar reposo de la(s) extremidad(es) afectada(s). No existe información sobre fisuras tendinosas en los ensayos clínicos con moxifloxacino. Con el uso de antibióticos de amplio espectro se han registrado casos de colitis pseudomembranosa; por tanto, es importante considerar este diagnóstico en pacientes con fuerte diarrea asociada al uso de antibióticos. En esta situación clínica deben iniciarse las medidas terapéuticas adecuadas. En el programa de ensayos clínicos no hubo ningún caso de colitis pseudomembranosa. En algunos casos la hipersensibilidad y las reacciones alérgicas ocurrieron después de la primera toma. En tales casos debe informarse inmediatamente al médico. En muy raras ocasiones las reacciones anafilácticas pueden progresar hasta un shock que puede poner en peligro la vida, en algunos casos tras la primera toma. En tales casos debe interrumpirse la administración de moxifloxacino, requiriéndose tratamiento médico.


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PRESENTACIÓN

Caja por 5 comprimidos de 400 mg (Reg. San. No. 27.467-01-07).

Caja por 7 comprimidos de 400 mg (Reg. San. No. 27.647-01-07).

Bayer HealthCare

Para mayor información, comuníquese con la Dirección Médica de Bayer S.A. Av. 12 de Octubre N24-593 y Fco. Salazar, piso 12 Quito-Ecuador. Telf: (593) 2 397 5303 / 1800 2 293-772


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Propiedades

El moxifloxacino es un antibacteriano fluoroquinolónico con un amplio espectro de actividad y con acción bactericida. El moxifloxacino presenta una actividad in vitro contra un amplio rango de microorganismos grampositivos y gramnegativos, anaerobios, bacterias ácidoresistentes y microorganismos atípicos como Mycoplasma spp., Chlamydia spp. y Legionella spp.

El moxifloxacino es eficaz contra las bacterias resistentes a los betalactámicos y a los macrólidos. Los estudios realizados en modelos animales de infección han demostrado una elevada actividad in vivo.

Se ha demostrado que el moxifloxacino es eficaz contra la mayoría de las cepas de los siguientes microorganismos, tanto in vitro como en las infecciones clínicas:

Microorganismos grampositivos

Staphylococcus aureus (incluidas las cepas sensibles a la meticilina)

Streptococcus pneumoniae (incluidas las cepas resistentes a la penicilina y a los macrólidos y cepas resistentes a múltiples fármacos (MDRSP))

Streptococcus pyogenes (grupo A)

Streptococcus agalactiae

Enterococcus faecalis (sólo cepas sensibles a vancomicina, gentamicina)

Microorganismos gramnegativos

Haemophilus influenzae (incluidas las cepas betalactamasa-negativas y positivas)

Haemophilus parainfluenzae

Klebsiella pneumoniae

Moraxella catarrhalis (incluidas las cepas betalactamasa-negativas y positivas)

Escherichia coli

Enterobacter cloacae

Proteus mirabilis

Atípicos

Chlamydia pneumoniae

Mycoplasma pneumoniae

Legionella pneumophila

Según los estudios realizados in vitro, los siguientes microorganismos son sensibles al moxifloxacino. Sin embargo, no se han establecido la seguridad y la eficacia de este fármaco aplicado contra infecciones clínicas causadas por estos microorganismos en ensayos clínicos adecuados y bien controlados.

Microorganismos grampositivos

Streptococcus milleri

Streptococcus mitior

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus cohnii

Staphylococcus epidermidis (incluidas las cepas sensibles a la meticilina)

Staphylococcus haemolyticus

Staphylococcus hominis

Staphylococcus saprophyticus

Staphylococcus simulans

Corynebacterium diphtheriae

Microorganismos gramnegativos

Bordetella pertussis

Klebsiella oxytoca

Enterobacter aerogenes

Enterobacter agglomerans

Enterobacter intermedius

Enterobacter sakazaki

Proteus vulgaris

Morganella morganii

Providencia rettgeri

Providencia stuartii

Anaerobios

Bacteroides distasonis

Bacteroides eggerthii

Bacteroides fragilis

Bacteroides ovatus

Bacteroides thetaiotaomicron

Bacteroides uniformis

Fusobacterium spp

Porphyromonas spp

Porphyromonas anaerobius

Porphyromonas asaccharolyticus

Porphyromonas magnus

Prevotella spp

Propionibacterium spp

Clostridium perfringens

Clostridium ramosum

Atípicos

Coxiella burnettii

La acción bactericida resulta de la interferencia con la topoisomerasa II y IV. Las topoisomerasas son enzimas esenciales que controlan la topología del ADN y ayudan en la replicación, reparación y transcripción del ADN.

El moxifloxacino posee una acción bactericida dependiente de la concentración. Las concentraciones mínimas bactericidas generalmente son similares a las concentraciones mínimas inhibidoras (CMI).

Los mecanismos de resistencia que inactivan penicilinas, cefalosporinas, aminoglucósidos, macrólidos y tetraciclinas no interfieren en la actividad antibacteriana del moxifloxacino. No se producen resistencias cruzadas entre el moxifloxacino y estos agentes. Hasta la fecha, no se han observado resistencias mediadas por plásmidos. Se ha demostrado que la frecuencia global de la resistencia es muy baja (10-7 - 10-10). Los estudios in vitro han demostrado que la resistencia al moxifloxacino se desarrolla lentamente a través de mutaciones que se producen en múltiples pasos.

La exposición continuada de los microorganismos a concentraciones inferiores a la CMI sólo provocó un ligero aumento de los valores CMI. Se ha observado la existencia de resistencias cruzadas entre las quinolonas. No obstante, algunos microorganismos grampositivos y anaerobios resistentes a otras quinolonas son sensibles al moxifloxacino.


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SOBREDOSIS: Los datos de sobredosis disponibles son limitados. Se administraron dosis únicas de hasta 800 mg y dosis múltiples de 600 mg durante 10 días a sujetos sanos, sin que se registraran efectos no deseados significativos. En caso de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático adecuado según la condición clínica del paciente.


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