POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN
Hombres Adultos incluyendo ancianos: Un comprimido (50 mg) una vez al día.
El tratamiento con BICLOC ® deberá comenzar al mismo tiempo que el tratamiento con un análogo LHR-H, o castración-quirúrgica.
Niños: BICLOC ® está contraindicado en niños.
Ajuste de DOSIS: No se requiere en caso de insuficiencia renal, ni en caso de insuficiencia hepática moderada.Podrá ocurrir una leve acumulación en pacientes con deterioro hepático moderado a severo. (Ver Precauciones y Advertencias).
CONSERVACIÓN: A temperatura ambiente no mayor a 30°C, en su envase original.
CONTRAINDICACIONES: BICLOC ® está contraindicado en mujeres y niños.
No se debe administrar BICLOC ® a pacientes que presenten hipersensibilidad a la droga.
MANEJO DE VEHÍCULOS Y MAQUINARIAS: Es improbable que BICLOC ® pueda provocar un deterioro de la capacidad de conducir u operar maquinarias.
ACCIONES COLATERALES Y SECUNDARIAS: En general BICLOC ® ha sido bien tolerado con muy pocos abandonos debido a efectos adversos. Las acciones farmacológicas de BICLOC ® pueden producir un aumento de ciertos efectos esperados. Estos incluyen sofoco, prurito, además tumefacción mamaria y ginecomastia, la cual puede ser reducida por una castración concomitante.
También se puede asociar a BICLOC ® con la aparición de diarrea, náuseas, vómitos y astenia.
Se ha observado en ensayos clínicos con Bicalutamida cambios hepáticos (niveles elevados de trasaminasas, ictericia). Los cambios fueron frecuentemente transitorios, resolviéndose a pesar de las continuación o finalización del tratamiento.
Además, se ha reportado las siguientes experiencias adversas en ensayos clínicos (como posible reacción adversa en opinión de los investigadores, con una frecuencia <1%) durante el tratamiento con Bicalutamida más un análogo LHRH. No se ha comprobado una relación causal de estas reacciones con la droga en estudio y algunas de las experiencias reportadas son aquellas que se observan comúnmente en pacientes de edad avanzada:
Sistema Gastrointestinal: Anorexia, sequedad bucal, dispepsia, constipación, flatulencia.
Sistema Nervioso Central: Mareos, insomnio, somnolencia, disminución de la líbido.
Sistema Respiratorio: Disnea
Sistema Urogenital: Impotencia, nocturia.
Piel y anexos: Alopecia, rash, inflamación.
Metabolismo y Nutrición: Hiperglucemia, edemas periféricos, aumento o pérdida de peso.
General: Dolor abdominal, toráxico, pélvico, cefalea.
EMBARAZO Y LACTANCIA: BICLOC ® está contraindicado en mujeres y no se debe administrar durante el embarazo ni durante la lactancia.
DATOS PRECLÍNICOS DE SEGURIDAD
La bicalutamida es un potente andrógeno y con función mixta de inductor de enzimas oxidasa en animales. Los cambios en los órganos incluyendo la inducción del tumor en animales, están relacionados a su actividad. No se ha observado inducción enzimática en el hombre.
Ninguno de estos hallazgos en los estudios preclínicos se consideró que tuviera relevancia en el tratamiento de pacientes con cáncer avanzado de próstata.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Tratamiento del cáncer avanzado de próstata en combinación con un análogo LHRH, o castración quirúrgica.
Interacción con otras drogas y otras formas De interacción: No hay evidencias de ninguna interacción farmacodinámica o farmacocinética entre BICLOC ® y algún análogo LHRH.
BICLOC ® no parece interactuar con ninguna de las drogas comunes de coprescripción.
BICLOC ® no ha demostrado causar inducción enzimática durante el tratamiento con hasta 150 mg por día.
Estudios in vitro han demostrado que BICLOC ® puede desplazar la warfarina, un anticoagulante del tipo cumarínico, de su unión a proteínas. Por lo tanto, se recomienda que si se debe comenzar el tratamiento con BICLOC ® en pacientes tratados concomitantemente con anticoagulantes del tipo cumarínico, se los monitoree con tiempo de protrombina.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: BICLOC ® se metaboliza extensamente en el hígado. Los datos que se tienen hasta el momento sugieren que su eliminación puede ser más lenta en sujetos con insuficiencia hepática severa que a su vez puede conducir a alguna acumulación de BICLOC ® . Por lo tanto BICLOC ® debe ser utilizado con precaución en pacientes con deterioro hepático moderado a severo.
PRESENTACIÓN: Envase conteniendo 28 comprimidos recubiertos.
Información complementaria a su disposición en la Dirección Médica de Laboratorios Bagó.
LABORATORIOS BAGÓ
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P.B.X. (02) 223-1291 - Fax: (02) 223-1292
P.O.Box: 17-17-1107
Correo electrónico: dmedica@bago.com.ec
www.bago.com.ec
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS
Propiedades Farmacodinámicas:
BICLOC ® es un antiandrógeno no esteroide , desprovisto de otras actividades endocrinas.
Se une a los receptores andrógenas sin activar la expresión génica, inhibiendo de esta manera el estímulo androgénico. Como resultado de esta inhibición, se produce una remisión del tumor prostático.
BICLOC ® es un racemato teniendo en cuenta casi en forma exclusiva su actividad en el enanteómero (R).
Propiedades Farmacocinéticas:
BICLOC ® se absorbe bien luego de la administración oral. No existe alguna evidencia de algún efecto clínico relevante de los alimentos sobre la biodisponibilidad. El enanteómero (S) es clarificado rápidamente en relación al enanteómero (R) teniendo este último una vida media de eliminación plasmática de alrededor de una semana.
Con la administración diaria de BICLOC ® el enanteómero (R) se acumula en plasma 10 veces, como consecuencia de su larga vida media, lo cual lo hace también adecuado para su dosificación una vez al día.
Las concentraciones plasmáticas de equilibrio del enanteómero (R) son de aproximadamente 9µg/ml observadas durante una administración diaria de 50 mg de BICLOC ® en este estado de equilibrio las cantidades del enanteómero predominante (R), son cerca del 99% de los enanteómeros totales circulantes.
La farmacocinética del enanteómero (R) no se ve afectada por la edad, insuficiencia renal o insuficiencia hepática severa o moderada. Existe evidencia que en sujetos con daño hepático severo, el enanteómero (R) es eliminado más lentamente del plasma.
BICLOC ® se une en un 96% a proteínas y se metaboliza extensamente (Vía oxidación y glucuronización): sus metabolitos se eliminan por vía renal y biliar en proporciones aproximadamente iguales.
SOBREDOSIS: No existe a la fecha experiencia humana con sobredosis. No hay antídoto específico: el tratamiento debe ser sintomático. La diálisis debe ser útil ya que Bicalutamida se une fuertemente a las proteínas y no se recupera sin cambios en la orina. Se indica cuidados de soporte, incluyendo monitoreo frecuente de los signos vitales.