COMPOSICIÓN: CIDRAX® Cada tableta contiene 500 mg de ciprofloxacina.
CIDRAX (ciprofloxacina) es un agente antimicrobiano de la clase de las fluoroquinolonas. Es activo frente a un amplio espectro de gérmenes gram-negativos aerobios, incluyendo patógenos entéricos, Pesudomonas y Serratia marcescens, aunque ya han empezado a aparecer cepas de Pseudomonas y Serratia resistentes. Igualmente es activo frente a gérmenes gram-positivos, aunque también se han detectado resistencias en algunas cepas de Staphyloccocus aureus y pneumococos. No es activo frente a gérmenes anaerobios. Se utiliza ocasionalmente, en combinación con otros antibacterianos, en el tratamiento de las infecciones por micobacterias (M. tuberculosis y MAC)).
CONTRAINDICACIONES: CIDRAX no debe ser utilizada en pacientes con hipersensibilidad a las quinolonas. Las fluoroquinolonas producen artropatías cuando se administran a animales inmaduros, lo que hace necesario tomar precauciones cuando se administra en pediatría, aunque la incidencia de artralgias es inferior a 1,5% y éstas desaparecen cuando se discontinua tratamiento. Las fluoroquinolonas han sido asociadas a rupturas de tendones, por lo que se debe discontinuar el tratamiento con ciprofloxacina tan pronto como aparezca dolor tendinoso.
CIDRAX cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna, no debiendo ser utilizada durante el embarazo o la lactancia. La ciprofloxacina se clasifica dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo.
Todas las quinolonas, incluyendo la ciprofloxacina deben de ser utilizadas con precaución en pacientes con enfermedades del sistema nervioso central o enfermedades cerebrovasculares, ya que son un factor de riesgo para el desarrollo de convulsiones, rebajando el umbral de aparición de estas. La ciprofloxacina es excretada en su mayoría por vía renal y debe ser utilizada con precaución en pacientes con insuficiencia renal. En estos sujetos las dosis deben ser reducidas. No es necesario un reajuste de la dosis en los pacientes de la tercera edad (> 65 años) cuya función renal sea normal. La ciprofloxacina debe ser utilizada con precaución en sujetos con enfermedades hepáticas tales como cirrosis.
CIDRAX se debe administrar con precaución en pacientes que presenten deshidratación por la posibilidad de producirse cristaluria, al concentrarse excesivamente el fármaco en la orina.
Pueden presentarse efectos adversos gastrointestinales en particular en pacientes con colitis, y puede producirse superinfecciones por gérmenes no sensibles. También puede ocurrir candidiasis.
REACCIONES ADVERSAS: En general CIDRAX es bien tolerado siendo la incidencia de las reacciones adversas graves inferior al 5%. La ciprofloxacina se debe utilizar con precaución en niños de menos dieciséis años debido a las artralgias que pueden desarrollar, en particular cuando éstas están asociadas a fibrosis quística.
Se han comunicado efectos gastrointestinales hasta en el 10% de los pacientes tratados con CIDRAX. Estos consisten en náuseas y vómitos, diarrea y dolor abdominal, siendo más frecuentes en la tercera edad y con las dosis más elevadas.
INDICACIONES Y POSOLOGÍA
Tratamiento de las infecciones urinarias moderadas no complicadas:
•Adultos: 250-500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Tratamiento de las cistitis agudas no complicadas:
• Adultos: 100-250 mg cada 12 horas durante tres días.
Tratamiento de las infecciones urinarias graves y/o complicadas:
• Adultos: 500 mg cada 12 horas durante 7 a 14 días.
Tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio inferior (bronquitis, neumonía, absceso pulmonar, etc), infecciones de la piel (celulitis, etc) e infecciones de los huesos y de las articulaciones (osteomielitis, artritis infecciosa, etc):
• Adultos: 500-750 mg cada 12 horas. El tratamiento usual es de 7-14 días para las infecciones respiratorias y de la piel y puede ser hasta 4-6 semanas o más en el caso de las infecciones óseas.
• Niños: 20-30 mg/kg/día divididos en dos dosis cada 12 horas dependiendo de la gravedad de infección. Las dosis máximas son de 1,5 g por día.
En caso de infecciones muy graves las mismas dosis pueden administrarse cada 8 horas.
Tratamiento de la diarrea infecciosa secundaria a infecciones por salmonellas en pacientes con SIDA.
• Adultos: se han recomendado 500 mg cada 12 horas durante 7 días.
Tratamiento de la fiebre tifoidea moderada producida por la salmonella typhi:
• Adultos: una dosis de 500 mg dos veces al día durante 10 días. En los portadores tifoideos crónicos se recomiendan 750 mg 2 veces al día.
Tratamiento de la brucelosis sistémica producida por la Brucella melitensis:
• Adultos: 500 mg cada 8-12 horas durante 6-12 semanas o 750 mg cada 8-12 horas durante 6-8 semanas.
Tratamiento del chancro:
• Adultos: 500 mg 2 veces al día durante 3 días.
Tratamiento de la gonorrea:
• Adultos y adolescentes: una dosis única de 500 mg.
Tratamiento de la sinusitis aguda:
• Adultos: la dosis recomendada es de 500 mg cada 12 horas durante 10 días.
• Niños: se han utilizado dosis de 20 a 30 mg/kg/día divididos en dos dosis, dependiendo de la gravedad de la infección. La dosis máxima es de 1,5 g por día. En los pacientes con fibrosis quística se administran dosis de 20-40 mg/kg/día por divididas en dos dosis cada 12 horas.
MECANISMO DE ACCIÓN: Los efectos antibacterianos de CIDRAX se deben a la inhibición de la topoisomerasa IV y la DNA-girasa bacterianas. Estas topoisomerasas alteran el DNA introduciendo pliegues super helicoidales en el DNA de doble cadena, facilitando el desenrollado de las cadenas. La DNA-girasa tiene dos subunidades codificadas por el gen gyrA, y actuan rompiendo las cadenas del cromosoma bacteriano y luego pegándolas una vez que se ha formado la superhélice. Las quinolonas inhiben estas subunidades impidiendo la replicación y la transcripción del DNA bacteriano, aunque no se conoce con exactitud porqué la inhibición de la DNA-girasa conduce a la muerte de la bacteria. Las células humanas y de los mamíferos contienen una topoisomerasa que actúa de una forma parecida a la DNA-girasa bacteriana, pero esta enzima no es afectada por las concentraciones bactericidas de CIDRAX.
Como todas las quinolonas, CIDRAX muestra un efecto post-antibiótico: después de una exposición, los gérmenes no pueden reiniciar su crecimiento durante unas 4 horas, aunque los niveles del antibiótico sean indetectables.
Los siguientes microorganismos son, por regla general, susceptibles a CIDRAX: Acinetobacter calcoaceticus; Acinetobacter lwoffii; Aeromonas caviae; Aeromonas hydrophila; Bacillus anthracis; Brucella melitensis; Calymmatobacterium granulomatis; Campylobacter coli; Campylobacter fetus; Campylobacter jejuni; Chlamydia trachomatis; Citrobacter diversus; Citrobacter freundii; Corynebacterium sp.; Edwardsiella tarda; Eikenella corrodens; Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter cloacae; Enterococcus faecalis; Escherichia coli; Flavobacterium sp.; Gardnerella vaginalis; Haemophilus ducreyi; Haemophilus influenzae (beta-lactamasa negativa); Haemophilus influenzae (beta-lactamasa positiva); Haemophilus parainfluenzae; Hafnia alvei; Helicobacter pylori; Klebsiella oxytoca; Klebsiella pneumoniae; Legionella bozemanii; Legionella dumoffii; Legionella gormanii; Legionella jordanis; Legionella longbeachae; Legionella micdadei; Legionella pneumophila; Legionella wadsworthii; Leptospira interrogans; Listeria monocytogenes; Moraxella catarrhalis; Moraxella sp.; Morganella morganii; Mycobacterium avium complex (MAC); Mycobacterium avium; Mycobacterium chelonae; Mycobacterium intracellulare; Mycobacterium fortuitum; Mycobacterium tuberculosis; Neisseria gonorrheae; Neisseria meningitidis; Pasteurella multocida; Plasmodium falciparum; Proteus mirabilis; Proteus vulgaris; Providencia rettgeri; Providencia stuartii; Pseudomonas aeruginosa; Rickettsia conorii; Salmonella enteritidis; Salmonella typhi; Serratia marcescens; Shigella flexneri; Shigella sonnei; Staphylococcus aureus (MSSA); Staphylococcus epidermidis; Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Streptococcus agalactiae (estreptococos del grupo B); Streptococcus bovis; Streptococcus dysgalactiae; Streptococcus pneumoniae; Streptococcus pyogenes (estreptococos del grupo A beta-hemolítico); Vibrio cholerae; Vibrio parahaemolyticus; Vibrio vulnificus; Viridans streptococci; y Yersinia enterocolitica. Aunque algunas cepas de Stenotrophomonas maltophilia son sensibles a CIDRAX, la mayoría son relativamente resistentes.
INTERACCIONES: La absorción oral de CIDRAX es afectada por las sales de aluminio, calcio, hierro y cinc, en particular si estas se administran en una hora antes de CIDRAX.
En particular, CIDRAX forma complejos muy estables con las sales de aluminio que reducen sustancialmente su biodisponibilidad. El sucralfato también puede reducir la biodisponibilidad de la ciprofloxacina aunque se desconoce, por el momento, el mecanismo de esta interacción.
El probenecid disminuye en el 50% la secreción renal de CIDRAX, con el correspondiente aumento de las concentraciones plasmáticas y de la semi-vida de eliminación.
Se ha comunicado un aumento del tiempo de protrombina y del INR en pacientes tratados con warfarina y CIDRAX, apareciendo la interacción 2 a 16 días después de iniciar el tratamiento con el antibiótico en pacientes anticoagulados estabilizados. Sin embargo, las dosis de 500 mg 2 veces al día de CIDRAX no parecen afectar de forma significativa el tratamiento anticoagulante.
Las quinolonas y los análogos de la vitamina A como la tretinoina no deben ser utilizados conjuntamente por el riesgo de una fototoxicidad incrementada.
PRESENTACIONES
CIDRAX® 500 mg de ciprofloxacina caja por 20 tabletas recubiertas.
GenetikaPharma
e-mail: dep.cientifico@genetikapharma.com
Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA: Después de una dosis oral, CIDRAX, se absorbe rápidamente en el tracto digestivo, experimentando un mínimo metabolismo de primer paso. En voluntarios en ayunas se absorbe el 70% de la dosis, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas en 0.5 a 2.5 horas.
Cuando el fármaco se administra con la comida, se retrasan las concentraciones máximas, pero la absorción global no queda afectada. Después de una dosis oral de 500 mg, las concentraciones plasmáticas son de 1.6-2.9 mg/ml. Después de una dosis intravenosa de 400 mg, las concentraciones son de 4.6 mg/ml. Las concentraciones plasmáticas se mantienen durante 12 horas por encima de las concentraciones mínimas inhibitorias para la mayoría de las bacterias.
CIDRAX, se distribuye ampliamente por todo el organismo, siendo mínima su unión a las proteínas del plasma. La penetración en el líquido cefalorraquídeo es mínima cuando las meninges no están inflamadas. Se alcanzan concentraciones superiores a las plasmáticas en la bilis, los pulmones, los riñones, el hígado, la vejiga, el útero, el tejido prostático, el endometrio, las trompas de Falopio y los ovarios. El 50% de la dosis oral de CIDRAX es excretada por vía renal como fármaco sin alterar. En los pacientes con la función renal la normal la semi-vida de eliminación es de 3-5 horas, pero puede aumentar a 12 horas en sujetos con insuficiencia renal. La excreción fecal alcanza el 20-40% de la dosis.