Posología:
Las dosis habituales recomendadas de CLAXTAT son:
Adultos: Un comprimido de 500 mg, 2 veces al día. La duración habitual del tratamiento es de 6 a 14 días.
Niños: La dosis recomendada de CLAXTAT suspensión es de 7,5 mg/kg, 2 veces al día, en niños de 1 a 12 años de edad, hasta un máximo de 500 mg, 2 veces al día.
La duración habitual del tratamiento es de 5 a 10 días dependiendo del germen y de la severidad de la infección. En el caso de faringitis estreptocócica será de 10 días.
En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina menor de 30 ml/minuto) la dosis de CLAXTAT debe reducirse a la mitad
Contraindicaciones y advertencias
CLAXTAT está contraindicada en enfermos con antecedentes de hipersensibilidad a los antibióticos macrólidos. La claritromicina puede ocasionar serias reacciones alérgicas incluyendo angioedema y shock anafiláctico aunque raros.
No ha sido establecida la inocuidad de la claritromicina durante el embarazo y la lactancia. El médico, antes de prescribir CLAXTAT a mujeres embarazadas, debe sopesar cuidadosamente los beneficios obtenidos frente al riesgo potencial, especialmente durante los 3 primeros meses de embarazo. La claritromicina está clasificada dentro de la categoría C de riesgo en el embarazo. La claritromicina se excreta por la leche materna.
CLAXTAT se debe emplear con precaución en pacientes con alteraciones hepáticas: la producción de metabolitos activos puede estar reducida en estos pacientes. No obstante no se recomiendan reducciones en la dosis en estos casos.
El fármaco se elimina por vía renal y, por tanto deberá usarse con precaución en pacientes con disfunción renal, reduciéndose la dosis.
De igual forma, la claritromicina se debe usar con precaución en pacientes con antecedentes de enfermedades gastrointestinales. En efecto su interferencia con la flora intestinal puede ocasionar una superproducción de Clostridium difficile cuya toxina es la responsable de la colitis asociada a los antibióticos. Como ocurre con otros antibióticos, puede producirse candidiasis durante el tratamiento con claritromicina.
Efectos adversos:
Los efectos adversos descritos con la administración de CLAXTAT han sido:
Náuseas, vómitos, alteración del gusto, dispepsia, dolor abdominal, dolor de cabeza, diarrea y aumento transitorio de las enzimas hepáticas. Como ocurre con otros macrólidos, se ha descrito para CLAXTAT la aparición poco frecuente de disfunción hepática con aumento de las enzimas hepáticas y hepatitis colestásica y/o hepatocelular con o sin ictericia. Esta disfunción hepática puede ser grave y es generalmente reversible. En casos excepcionales se han comunicado insuficiencias hepáticas con desenlace fatal, generalmente asociados con enfermedades subyacentes graves y/o medicaciones concomitantes. Cuando CLAXTAT se administra conjuntamente con omeprazol se ha descrito la aparición de una coloración reversible de la lengua. Otros efectos adversos incluyen erupciones cutáneas y síndrome de Stevens-Johnson.
Se ha informado sobre la aparición de efectos adversos transitorios del sistema nervioso central, que van desde visión borrosa, ansiedad, insomnio y pesadillas hasta confusión, alucinaciones y psicosis; sin embargo, no se ha establecido una relación causa efecto.
Indicaciones
CLAXTAT está indicada en el tratamiento de las infecciones causadas por microorganismos sensibles.
Adultos:
1. Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis, amigdalitis y sinusitis.
2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis aguda, reagudización de bronquitis crónica y neumonías bacterianas.
3. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como foliculitis, celulitis y erisipela.
4. Infecciones producidas por micobacterias localizadas o diseminadas debidas a Mycobacterium avium o Mycobacterium intracellulare. Infecciones localizadas debidas a Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortmium y Mycobacterium kansasii.
5. Prevención de las infecciones diseminadas por Mycobacterium avium complex (MAC) en pacientes infectados por VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 menor o igual a 50/mm3). Los ensayos clínicos se han realizado en pacientes con un recuento de linfocitos CD4 menor o igual a 100/mm3.
6. Úlcera duodenal asociada a Helicobacter pylori cuando la triple terapia convencional no se considera apropiada.
Niños:
1. Infecciones del tracto respiratorio superior, tales como faringitis estreptocócica.
2. Infecciones del tracto respiratorio inferior, tales como bronquitis y neumonías bacterianas.
3. Otitis media aguda.
4. Infecciones de la piel y tejidos blandos, tales como impétigo, foliculitis, celulitis, abcesos.
Mecanismo de acción
CLAXTAT, ejerce su acción antibacteriana por interferir la síntesis de proteínas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal. CLAXTAT ha demostrado actividad in vitro frente a cepas de bacterias y frente a aislados clínicos.
Presentación
CLAXTAT® Tabletas recubiertas de 500 mg. Caja por 10 tabletas
CLAXTAT® Suspensión. Cada 5 ml contiene 250 mg. de claritromicina por 50 ml.
GenetikaPharma
e-mail: dep.cientifico@genetikapharma.com
Quito, Ecuador
Farmacocinética
CLAXTAT, se absorbe rápidamente. La biodisponibilidad absoluta de los comprimidos es de aproximadamente el 50%. No existen indicios de acumulación y el metabolismo no se altera después de la administración de dosis múltiples. La presencia de alimentos en el tracto digestivo no afecta la biodisponibilidad global del fármaco, aunque puede retrasar ligeramente la absorción de éste.
Se distribuye adecuadamente en todos los tejidos excepto en el SNC, con concentraciones tisulares varias veces superiores a los niveles plasmáticos. Las concentraciones más elevadas se encontraron en pulmón e hígado, donde la relación tejido/plasma (T/P) fue de 1O a 20. A dosis terapéuticas la unión a proteínas plasmáticas es alrededor de un 70%. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan 2 horas después de la administración de la dosis, estando en un rango de 2 o 3 mg/ml con una dosis de 500 mg cada 12 horas. Cuando se realizó el ensayo microbiológico, los niveles plasmáticos fueron generalmente más altos, lo que indica la presencia de uno o más metabolitos activos de claritromicina, administrando una dosis de 500 mg cada 12 horas las concentraciones plasmáticas máximas en estado de equilibrio se obtienen a los 2 a 3 días.
La vida media oscila de 3 a 4 horas para claritromicina y de 5 a 6 horas para el metabolito, cuando se administra una dosis de 250 mg cada 12 horas de forma continuada. Con la administración de dosis de 500 mg la vida media fue de 4,5 a 4,8 horas para claritromicina y 6,9 a 8,7 para el metabolito. En estado de equilibrio, los niveles del metabolito no aumentan proporcionalmente con la dosis de claritromicina y las vidas medias aparentes de claritromicina y el metabolito hidroxilado tienden a ser mayores con dosis altas, lo que indica un comportamiento farmacocinético no lineal. Se metaboliza fundamentalmente en el hígado.
Después de la administración de una dosis única de 250 mg. aproximadamente el 38% de la dosis se excreta por vía urinaria y el 40% se elimina por heces.
Alrededor del 18% se excreta por orina sin modificar. En estudios comparativos de biodisponibilidad y farmacocinética de los comprimidos y las presentaciones en suspensión, se ha comprobado que la biodisponibilidad global es similar o ligeramente más alta para la suspensión, siendo el perfil farmacocinético similar en adultos y niños.
En pacientes con deterioro de la función renal se modificaron los parámetros farmacocinéticos.
La constante de eliminación y la excreción renal disminuyeron en relación con el grado de deterioro renal. Los estudios farmacocinéticos realizados en ancianos demostraron que cualquier efecto observado con la administración de CLAXTAT, está relacionado con la función renal y no con la edad.
Espectro Antimicrobiano
En general el espectro de actividad de todos los macrólidos es el mismo y se resume en:
Cocos gram (+): estreptococo beta hemolítico del grupo A, neumococo, estafilococo meticilino sensible.
Bacilos gram (-): Corynebacterium difteriae, bacillus anthracis.
Cocos gram (-): Brahamanella catarralis, Meningococo, gonococo.
Bacilos gram (-): H. ducreyi, V. Cholerae, Bordetella pertussis, H. Pylori, Legionella, H. Influenzae, Campilobacter jejuni Toxoplasma, Treponema, Clamidia, Micoplasma, ricketsia.
CLAXTAT es más potente contra el estafilococo y el estreptococo que eritromicina; mientras que es menos activa contra H. Influenzae y el gonococo, es bactericida para Helicobacter pylori, presente en la mucosa gástrica de la mayoría de los pacientes con úlcera duodenal o gastritis. La actividad de claritromicina frente a Helicobacter pylori es mayor a pH neutro que a pH ácido.
Datos in vitro e in vivo (animales) demostraron que este antibiótico tiene una actividad significativa frente a dos especies de micobacterias clínicamente significativas, M. avium y M. leprae. En el hombre se ha encontrado que el principal metabolito hepático, 14-hidroxi-claritromicina, tiene también actividad antibacteriana. La actividad sobre H. influenzae es el doble que la de eritromicina.
En estudios in vitro se ha demostrado que la claritromicina y 14-hidroxiclaritromicina actúan de forma aditiva o sinérgica frente a H, influenzae.