POSOLOGÍA: Como dosis promedio se recomienda un comprimido por vía oral, por día de CLENTEL, el cual puede ser administrado indiferentemente antes o después de las comidas.
Esta dosis pueden ser aumentada hasta 4 comprimidos por día, según el criterio del medico tratante.
No se requiere ajuste de dosis en ancianos o pacientes con insuficiencia renal.
FÓRMULA: Cada comprimido recubierto contiene Clopidogrel (como bisulfato) 75 mg; Excipientes c.s.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a Clopidogrel. Hemorragia activa (úlcera péptica, hemorragia intracraneana).
REACCIONES ADVERSAS: A dosis recomendadas CLENTEL es en general bien tolerado, presentando efectos adversos similares o levemente menores que la aspirina; como hemorragia gastrointestinal (2%), hemorragia intracraneana (0,35%), úlcera péptica (0,68%), diarrea (4,46%), y erupción cutánea (4,2%).
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Clopidogrel es un inhibidor de la agregación plaquetaria que actua bloqueando en forma irreversible la union de la adenosina difosfato al receptor plaquetario.
Clopidogrel es un inhibidor selectivo de la unión de la adenosina-difosfato (ADP) a su receptor plaquetario. Esta inhibición es de carácter irreversible, por lo que la restauración de la función plaquetaria normal depende de la generación de nuevas plaquetas (aproximadamente 7 días). Clopidogrel no inhibe la fosfodiesterasa. Se requiere su metabolización para lograr que se active; sin embargo, se desconoce cuál es el metabolito activo. Administrado en dosis de 75 mg/día se observa inhibición de la agregación plaquetaria a las dos horas, y el estado estacionario se alcanza entre el tercer y séptimo día. En este estado es posible apreciar una inhibición entre el 40% y 60% en la agregación plaquetaria.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Antiagregante plaquetario.
INDICACIONES: CLENTEL está indicado en todos aquellos casos en los que es necesario disminuir la agregación plaquetaria.
Profilaxis de infarto agudo de miocardio, enfermedad cerebrovascular y otros eventos vasculares isquémicos en pacientes con antecedentes de aterosclerosis sintomática.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
Aspirina y AINEs: Administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la agregación plaquetaria.
Heparina: Administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación.
Activador tisular del plasminógeno recombinante: Administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación.
Warfarina: Administrar con precaución, debido al riesgo de efectos sinérgicos sobre la coagulación.
Atenolol, nifedipina, fenobarbital, cimetidina y estrógenos: Pueden administrarse en forma conjunta; no se observaron interacciones farmacodinámicas entre estos fármacos y Clopidogrel.
Antiácidos: No modifican la absorción de Clopidogrel.
Digoxina y Teofilina: Se ha comprobado que el Clopidogrel no altera la farmacocinética de estas drogas.
Fenitoína, tolbutamida y otras drogas metabolizadas por CYP2C9: Posible aumento de los niveles plasmáticos de éstas, debido a que Clopidogrel inhibe la enzima CYP2C9 del citocromo P450.
Diuréticos, betabloqueantes, IECA, bloqueantes cálcicos, hipocolesterolémicos, vasodilatadores coronarios, antidiabéticos, antiepilépticos: No se han registrado interacciones con significación clínica.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: El Clopidogrel se debe administrar con precaución en pacientes con riesgo de hemorragia y en aquellos pacientes tratados con ácido acetil salicílico, heparina o warfarina, postoperatorio inmediato con riesgo de hemorragia, lesiones traumáticas o antecedentes de úlcera gastroduodenal.
En caso de cirugía programada, Clopidogrel debería suspenderse con siete días de antelación. Clopidogrel prolonga el tiempo de sangría.
Administrar con precaución en pacientes con enfermedad hepática grave, debido al riesgo de diátesis hemorrágica.
Estudios en animales señalaron falta de teratogenicidad; sin embargo, ante la falta de estudios adecuados en seres humanos, se debe evitar su administración a embarazadas a menos que los beneficios superen los riesgos potenciales.
La lactancia debería suspenderse si la mujer recibe Clopidogrel.
PRESENTACIÓN: Caja conteniendo 20 comprimidos recubiertos.
ROEMMERS S. A.
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Edificio Alpallana Piso 2. Telfs.: 250-8734 al 250-8741
Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA: Luego de su absorción el Clopidogrel se metaboliza en forma extensiva, de modo que la molécula original sólo se encuentra en cantidades mínimas en circulación. La unión del Clopidogrel a proteínas in vitro es de 98%. El Clopidogrel y sus metabolitos se excretan por vía renal (50%) y por vía fecal (46%). La vida media de eliminación del metabolito principal es de 8 horas; sus niveles plasmáticos son más elevados en pacientes mayores de 65 años; sin embargo, esto no se refleja en un incremento en la inhibición de la agregación plaquetaria ni el tiempo de sangría.
SOBREDOSIFICACIÓN
Experiencias clínicas con dosis hasta 14 veces mayores que las normales no mostraron reacciones adversas asociadas, detectándose sólo un aumento en el tiempo de sangría que no alcanzó a duplicar el obtenido con la dosis normal de Clopidogrel.