DOSIFICACIÓN: CONCOR® debe ser administrado en una sola toma al día, en la insuficiencia cardiaca crónica compensada iniciando siempre con dosis bajas de 1,25 mg pues puede empeorar la sintomatología. Luego se incrementará las dosis al doble, cada 14 días hasta lograr efectos clínicos deseados o un máximo de 10 mg/día.
En enfermedad isquémica miocárdica, así como en la hipertensión arterial, se puede iniciar con una dosis de 5 mg al día en una sola toma hasta 10 mg al día, siempre dependiendo de la tensión arterial del paciente.
El ajuste de la dosis con relación a la edad, generalmente, no es necesario. Sin embargo, este ajuste debe ser efectuado en los casos de insuficiencia renal o hepática. Si es necesaria la suspensión del tratamiento con CONCOR®, aquella debe realizarse gradualmente, durante aproximadamente 2 semanas. Los pacientes deben ser observados en el transcurso del retiro del fármaco.
ALMACENAMIENTO: CONCOR® debe ser almacenado a temperatura ambiente (entre 15 y 30 ºC- entre 59 y 86 ºF), en una caja bien cerrada.
CONCOR® es una fórmula de Merck KGaA, Darmstadt, Alemania. CONCOR® es elaborado por Merck KGaA, Darmstadt, Alemania para Merck Ecuador C. A., Quito, Ecuador, bajo licencia y control de Merck KGaA, Darmstadt, Alemania.
Para mayor información sobre Concor®, comunicarse con la Gerencia Médica de MERCK C. A.
MERCK C. A.
E-mail: gerencia.medica@merck.com.ec
Fax: (02) 2981644
PBX: (02) 2981677
Línea Directa: 1-800-222324
Web Page: www.merck.com.ec
Quito - Ecuador
COMPOSICIÓN: CONCOR® es un bloqueador beta-adrenérgico cardioselectivo.
CONCOR® 1.25, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bisoprolol 1.25 mg.
CONCOR® 2.5, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bisoprolol 2,5 mg.
CONCOR® 5, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bisoprolol 5 mg.
CONCOR® 10, tabletas: Cada TABLETA contiene: Bisoprolol 10 mg.
CONTRAINDICACIONES: CONCOR® no debe ser prescrito en pacientes con choque cardiogénico, insuficiencia cardiaca congestiva descompensada, bloqueo aurículo-ventricular de segundo y tercer grados, bradicardia sinusal acentuada.
También está contraindicado en pacientes con anuria e hipersensibilidad al bisoprolol.
DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN CONCOR®, es el agente betabloqueante más cardioselectivo, sin actividad simpático mimética intrínseca ni actividad estabilizadora de membrana en el rango de dosis terapéuticas.
Al ocupar los receptores Beta 1 adrenérgicos se produce el efecto más prominente que es el cronotropismo negativo, reduciendo en reposo y ejercicio la frecuencia cardiaca. Tiene un efecto inotrópico negativo (disminución de fuerza de contracción miocárdica). Inhibe la liberación de renina renal evitando la acción de la Angiotensina II y la Aldosterona.
Estudios electrofisiológicos han demostrado que CONCOR® incrementa el tiempo de recuperación del nódulo sinusal, prolonga el periodo refractario y la conducción en el nodo A-V.
REACCIONES ADVERSAS: Entre las principales reacciones adversas que pueden presentarse con la administración de Concor están: parestesias, cansancio, cefaleas, discinesias, trastornos del sueño, bradicardia, intensificación del fenómeno del Raynaud, disnea en pacientes asmáticos, síntomas gastrointestinales, de-sórdenes de la potencia sexual, bradicardia, elevación de las transaminasas y mas raramente disturbios psicóticos, disturbios visuales, conjuntivitis, lacrimación reducida, y reacciones de la piel.
INDICACIONES: CONCOR® está especialmente indicado en el tratamiento de los pacientes con Insuficiencia Cardiaca Crónica Compensada de cualquier clase funcional (NYHA), pues ha demostrado reducir la mortalidad general y muerte súbita, como lo demostró el estudio CIBIS II.
También está indicado en el tratamiento de la enfermedad isquémica cardiaca y en la hipertensión arterial.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: En general, CONCOR® no debe ser combinado con otro bloqueador beta-adrenérgico.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los pacientes con enfermedad bronco espástica no deberían, en general, ser tratados con bloqueadores beta-adrenérgicos, a pesar de que un bloqueo de los receptores beta 2 se aprecia cuando se utilizan dosis de 20 mg.
Se recomienda de todas maneras un monitoreo cuidadoso, cuando se administra CONCOR® a pacientes con enfermedad bronco espástica.
Además, debe mostrarse precaución en las siguientes circunstancias:
— Cuando se utilizan anestésicos que deprimen la función miocárdica.
— Uso en pacientes con enfermedad renal (clearance de creatinina < 40 ml/minuto) o con enfermedad hepática progresiva.
— Pacientes con diabetes o hipertiroidismo o con tendencia a la hipoglicemia. Los beta bloqueadores también pueden precipitar o agravar los síntomas de insuficiencia arterial en pacientes con enfermedad vascular periférica.
Después de la suspensión abrupta de la terapia con bloqueadores beta-adrenérgicos, se han observado episodios de angina pectoris y, algunas veces, infarto de miocardio o arritmia ventricular, en pacientes con enfermedad coronaria previa.
Estos pacientes, por lo tanto, deben ser aconsejados a no suspender o discontinuar la medicación sin supervisión médica.
Los estudios en animales de laboratorio no han mostrado potencial carcinogénico o mutagénico proveniente del fumarato de bisoprolol.
No existen estudios adecuados y bien controlados de bisoprolol en mujeres embarazadas. Por lo tanto, este medicamento debe ser utilizado en el embarazo solamente si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto.
En virtud del potencial para graves efectos en lactantes, las madres que estén amamantando deben suspender la lactancia de sus hijos.
PRESENTACIONES: CONCOR® está disponible en:
Tabletas 1.25 mg caja por 30, tabletas de 2.5 mg caja por 30, tabletas de 5 mg caja por 30 y tabletas de 10 mg caja por 30.
FARMACOCINÉTICA: CONCOR® tiene una gran biodisponibilidad (80% con una dosis de 5 mg), su absorción no es afectada por la presencia de alimentos. Tiene un metabolismo del primer paso de cerca del 20%. Se liga a proteínas séricas en un 30%.
Las concentraciones pico plasmáticas ocurren dentro de las 2 a 4 horas. Su vida media de eliminación plasmática es de 9 a 12 horas, y es ligeramente prolongada en pacientes ancianos. En sujetos con depuración de creatinina menor a 40 ml/minuto, la vida media plasmática se incrementa en aproximadamente un tercio de los sujetos normales. En pacientes con cirrosis hepática la eliminación es variable teniendo un rango de vida media de 8,3 a 21,7 horas. No es metabolizado por el citocromo P-450. Se elimina en un 50% por vía renal y 50% por vía hepatobiliar.