DOSIS: La dosis recomendada es de una cápsula una vez al día junto con el alimento principal.
CONTRAINDICACIONES: Insuficiencia hepática y renal, trastornos de la vesícula biliar, hipersensibilidad al fenofibrato o cualquiera de los excipientes. No se recomienda su uso en niños.
No debería ser utilizado en pacientes alérgicos al maní, aceite de arachis o lecitina de soya o productos relacionados debido al riesgo de reacciones de hipersensibilidad.
DESCRIPCIÓN: CONTROLIP® es un derivado del ácido fíbrico cuyos efectos para modificar los lípidos en humanos están mediados vía la activación del Receptor Activado por Proliferador de Peroxisoma de tipo alfa (PPARa), a través del cual incrementa la lipólisis y eliminación de partículas aterogénicas ricas en triglicéridos del plasma, activando la lipoproteín lipasa y reduciendo la producción de apoproteína CIII. La activación del PPARa también induce un incremento en la síntesis de apoproteínas AI y AII. Estos efectos llevan a una disminución de las lipoproteínas VLDL y LDL que contienen apoproteína B, e incrementa HDL que contiene las apoproteínas AI y AII.
Hasta la fecha no se han hecho estudios controlados a largo plazo que demuestren la eficacia del fenofibrato en la prevención primaria o secundaria de las complicaciones de la aterosclerosis. En estudios clínicos, CONTROLIP® pudo reducir las concentraciones sanguíneas de colesterol en un 20 a 25%, las de triglicéridos en un 40 a 50% y el colesterol HDL se incrementó en 10 a 30%.
En pacientes hipercolesterolémicos, el efecto global sobre el colesterol da como resultado una disminución de la relación colesterol total/colesterol-HDL, colesterol-LDL/colesterol-HDL, o Apo B/Apo AI, todos los cuales son marcadores de riesgo aterogénico.
Los depósitos extravasculares de colesterol (xantomas tendinoso y tuberoso) pueden experimentar regresión considerable e incluso desaparecer por completo después del tratamiento prolongado con CONTROLIP®.
Se ha demostrado un efecto uricosúrico en los pacientes hiperlipidémicos con una reducción media resultante del ácido úrico sanguíneo de aproximadamente 25%.
Se ha demostrado un efecto inhibitorio de la agregación plaquetaria del fenofibrato en los animales y subsecuentemente en el hombre en el curso de un estudio clínico. Este efecto se manifiesta como una reducción de la agregación inducida por el difosfato de adenosina (ADP), el ácido araquidónico y la epinefrina.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Los efectos adversos pueden clasificarse como:
Comunes (>1/100 y <1/10): Dolor abdominal, naúsea, vómito, diarrea y flatulencia, niveles moderadamente elevados de transaminasas.
Poco comunes (>1/1000 y <1/100): Colelitiasis, rash, prurito, urticaria y reacciones de fotosensibilidad, incrementos en la úrea y creatinina sérica.
Raras (>1/10000 y <1/1000): Alopecia, mialgia difusa, miositis, calambres y debilidad muscular, decremento en hemoglobina y leucocitos, astenia sexual.
Muy raras (<1/10000) incluyendo reportes aislados: Pancreatitis, hepatitis, fotosensibilidad cutánea con eritema, vesiculación o nodulación en áreas expuestas a rayos UV; rabsomiólisis, neumopatía intersticial.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA
Embarazo: No hay datos adecuados del uso de CONTROLIP® en mujeres embarazadas. Los resultados de estudios en animales no han mostrado efectos teratogénicos. Se han visto efectos embriotóxicos en el rango de toxicidad materna. Se desconoce del riesgo potencial para los humanos. CONTROLIP® debería ser usado solamente después de una cuidadosa evaluación del riesgo-beneficio para la paciente y su producto.
Lactancia: En ausencia de información acerca de si el fenofibrato se elimina a través de la leche materna, no se recomienda el uso del producto durante la lactancia.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Hipercolesterolemia e hipertrigliceridemia solas o combinadas (tipos IIa, IIb, IV) en pacientes que no responden a una dieta apropiada u otras medidas no farmacológicas (reducción de peso o incremento de actividad física), particularmente cuando existe evidencia de factores de riesgo asociados. En todos los casos es indispensable continuar la dieta.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La combinación con anticoagulantes orales puede incrementar el riesgo de hemorragia (por desplazamiento del sitio de fijación a las proteínas plasmáticas). Se recomienda que la dosis de anticoagulante se reduzca en alrededor de 1/3 al comienzo del tratamiento y luego se ajuste de acuerdo con el INR. No se recomienda esta combinación.
Algunos casos severos de falla renal se han reportado con la administración concomitante de CONTROLIP® y ciclosporina. La función renal de estos pacientes debe ser vigilada y si se presentan alteraciones se debe detener el tratamiento con fenofibrato.
El riesgo de toxicidad muscular se incrementa si se administra con otro fibrato o un inhibidor de la HMG-CoA reductasa, especialmente en casos de enfermedad preexistente. Es importante monitorizar a estos pacientes por signos de esta toxicidad.
PRECAUCIONES GENERALES: Al igual que con otros fármacos hipolipemiantes, se han reportado elevación de transaminasas en algunos pacientes. En la mayoría de los casos, estas fueron pasajeras, menores y asintomáticas. Se recomienda monitorear los niveles de transaminasas cada 3 meses durante los 12 primeros meses de tratamiento. Poner mucha atención si existe una elevación de ASAL y ALAT de al menos 3 veces los valores normales, o estas superan las 100 UI.
Se ha reportado pancreatitis en pacientes que toman fenofibrato que puede representar una falla de eficacia en pacientes con severa hipertrigliceridemia, un efecto directo del fármaco o un fenómeno secundario mediado por la formación de un cálculo o lodo en la vía biliar que obstruye el conducto biliar común.
Se han presentado muy raros casos de toxicidad muscular incluyendo rabdomiólisis al administrar fibratos y otros hipolipemiantes, especialmente en pacientes con hipoalbuminemia e insuficiencia renal previa.
Se debe interrumpir el tratamiento en casos de incremento de los niveles de creatinina > 50% del límite superior normal. Este producto contiene lactosa, por tanto, no debería ser utilizado por pacientes con trastornos hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
RECOMENDACIONES SOBRE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30°C y en lugar fresco y seco.
Para mayor información diríjase a:
DIRECCIÓN MÉDICA ABBOTT LABORATORIOS DEL ECUADOR, Cía. Ltda.
PRESENTACIÓN: CONTROLIP® 160 mg, caja por 15 y 30 cápsulas.
PRESENTACIÓN: Cada cápsula de CONTROLIP® contiene 160 mg de fenofibrato.
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: CONTROLIP® contiene fenofibrato micronizado y es suprabiodisponible (mayor biodisponibilidad) comparado con otras formulaciones.
Absorción: Las concentraciones máximas en plasma ocurren entre 4 a 5 horas después de la administración oral y su absorción mejora si se administra con alimentos. Las concentraciones en plasma se mantienen estables durante el tratamiento contínuo de cualquier individuo.
Distribución: Se liga fuertemente a la albúmina plasmática (> 99%).
Vida media plasmática: La vida media de eliminación del plasma del ácido fenofíbrico es de aproximadamente 20 horas.
Metabolismo y excreción: No se detecta fenofibrato en plasma donde su principal metabolito es el ácido fenofíbrico. El producto es eliminado esencialmente por la orina. Prácticamente todo el fármaco se ha eliminado en 6 días. El fenofibrato es excretado principalmente como ácido fenofíbrico y su derivado glucurónico. No se modifica la aclaración total del plasma de ácido fenofíbrico en pacientes ancianos.
Los estudios cinéticos consecutivos a la administración de dosis únicas y después de tratamiento contínuo han demostrado que no hay acumulación del producto. El ácido fenofíbrico no se elimina durante la hemodiálisis.
SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: No se han reportado casos de sobredosis. Se recomienda terapia sintomática y medidas de soporte cuando sea necesario. No hay antídoto específico. El fenofibrato no se puede eliminar por hemodiálisis.