DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Para inyección intramuscular profunda dentro del músculo glúteo, exacerbación aguda y postoperatoria del dolor, 75 mg una vez al día (2 veces al día en casos severos) por un máximo de 2 días.
No se recomienda la administración en niños.
COMPOSICIÓN: Cada ampolla de 3ml contiene diclofenaco sódico 75 mg. Excipientes c.s.p. 3 ml
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de reacción alérgica severa, semejante a la anafilaxia o angioedema inducida por ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Pólipos nasales asociado con broncoespasmo inducida por acetilsalicílico. Antecedentes de discrasia sanguínea activa, depresión de la médula ósea. Considerar riesgo-beneficio si existen los siguientes problemas médicos: Antecedentes de reacción alérgica leve, semejante a la rinitis alérgica, urticaria o rash cutáneo, inducida por ácido acetilsalicílico u otros AINEs. Anemia, asma. Compromiso de la función cardiaca, enfermedad congestiva cardiaca, edema preexistente, hipertensión. lnsuficiencia renal. Alcoholismo activo. Enfermedad inflamatoria o ulcerativa. Reciente historia de uso de tabaco. Diabetes mellitus, depleción del volumen extracelular o sepsis. Hemofilia u otros problemas de la coagulación sanguínea o desorden de la función plaquetaria. Insuficiencia hepática, cirrosis. Estomatitis. Lupus eritematoso sistémico. Porfiria hepática (diclofenaco puede precipitar el ataque agudo). Se recomienda precaución cuando se usa un AINE, especialmente el fenoprofeno, en pacientes que desarrollaron problemas del tracto urinario, tales como disuria, cistitis, hematuria, nefritis o síndrome nefrótico durante el tratamiento con otro AINE. En pacientes geriátricos que pueden ser más propensos a desarrollar efectos adversos gastrointestinales, hepáticos o renales de estos medicamentos y en quienes la ulceración gastrointestinal y hemorragia es más probable que tenga consecuencias serias y fatales.
REACCIONES ADVERSAS: Más frecuente (3-5%):
• Efecto renal: Retención de líquidos/edema.
• Efectos sobre el SNC: Dolores de cabeza leve o moderado.
• Efecto gastrointestinal, calambre abdominal, dolor o malestar, leve a moderado; constipación, diarrea, indigestión, náuseas.
Poco frecuente (1-3%):
• Efecto cardiovascular: Exacerbación de la angina de pecho, arritmias cardiacas.
• Efectos dermatológicos: Prurito, rash cutáneo.
• Efectos sobre el sistema digestivo: Distensión abdominal, perforación gastrointestinal y/o úlcera gastrointestinal durante la terapia crónica con diclofenaco, incluyendo ulceración esofágica, gástrica o péptica, ulceración múltiple gastrointestinal y perforación de lesiones preexistentes de sigmoides, divertículos, carcinoma.
• Efectos óticos: Zumbido de oídos.
• Efectos sobre el SNC: mareos.
• Efecto gastrointestinal: Sensación de distensión abdominal.
Raros (<1%):
• Insuficiencia cardiaca congestiva o sus exacerbaciones, convulsiones, meningitis aséptica, erupción bullosa/ampollas, síndrome de Stevens-Johnson, sangrado gastrointestinal o hemorragia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, hepatitis tóxica, anafilaxia o reacciones anafilactoides.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: Diclofenaco tiene propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas, por inhibición de la actividad de la ciclooxigenasa y la síntesis de prostaglandinas. Alcanza picos séricos a las 2-3 horas, vida media de 1-2 horas y su eliminación depende de la biotransformación hepática; ella es fundamentalmente por vía renal en aproximadamente el 65% (2/3) y por vía hepática un 35% (1/3), como metabolitos hidroxiglucorónidos y sulfatos que son inactivos biológicamente.
INDICACIONES: Dolor e inflamación en la enfermedad reumática (incluyendo artritis juvenil) y otras enfermedades músculo esqueléticas: gota aguda, dolor postquirúrgico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: Acetaminofén: El uso simultáneo prolongado de acetaminofén con un AINE puede aumentar el riesgo de efectos adversos; se recomienda que los pacientes estén bajo supervisión médica cuidadosa cuando reciben la terapia combinada.
Alcohol o corticosteroides, glucocorticoide o corticotropina (uso terapéutico crónico) o suplementos de potasio: El uso simultáneo con un AINE puede aumentar el riesgo de efectos colaterales, incluyendo ulceración o hemorragia, sin embargo, el uso simultáneo con un glucocorticoide o corticotropina en el tratamiento de la artritis puede proporcionar el beneficio terapéutico adicional y permite la reducción de la dosificación del glucocorticoide o corticotropina.
Insulina: Diclofenaco sódico ha sido reportado para disminuir los efectos de éstos medicamentos.
Diuréticos ahorradores de potasio: El uso simultáneo de un diurético ahorrador de potasio con diclofenaco sódico y posiblemente con otros AINEs puede aumentar el riesgo de hipercalemia.
Ácido acetilsalicílico o dos o más AINEs simultáneamente: El uso simultáneo con otros AINEs puede también aumentar el riesgo de sangrado en otros sitios del tracto gastrointestinal debido a la inhibición aditiva de la agregación plaquetaria. Su uso conjuntamente con ácido acetilsalicílico disminuye, recíprocamente, su biodisponibilidad. La administración simultánea de dos o más AINEs puede alterar el perfil farmacocinético de por lo menos de uno de los medicamentos, disminuye la biodisponibilidad de diclofenaco sódico.
Cefamandol o cefaperazona o cefoteran o plicamina o ácido valproico: Estos medicamentos pueden causar hipoprotrombinemia, además la plicamicina o el ácido valproico pueden inhibir la agregación plaquetaria, el uso simultáneo con un AINE puede aumentar el riesgo de sangrado debido a las interferencias aditivas con la función plaquetaria y/o el potencial de ocurrencia de que el AINE induce a la ulceración gastrointestinal o hemorragia.
Ciclosporina o compuestos de oro y otros medicamentos nefróticos: Inhibición de la actividad renal de las prostanglandinas por los AINEs puede aumentar la concentración plasmática de ciclosporina y/o el riesgo de que la ciclosporina induce a la nefrotoxicidad; los pacientes deben ser cuidadosamente monitoreados durante el uso simultáneo. El riesgo de los efectos adversos renales puede también aumentar cuando un AINE es usado simultáneamente con otros medicamentos nefrotóxicos, posiblemente incluyendo los compuestos de oro. (Sin embargo, los AINEs y los compuestos de oro son comúnmente usados simultáneamente en el tratamiento de la artritis).
Glucósidos digitálicos: Se ha reportado que el diclofenaco sódico aumenta las concentraciones séricas de la digoxina.
Drogas antihipertensivas: Disminuye el efecto de drogas antihipertensivas, por retención de sodio y efecto vasoconstrictor, debido a la inhibición de la síntesis de prostaglandinas.
PRECAUCIONES: Sensibilidad cruzada y/o problemas relacionados: Pacientes sensibles a diclofenaco sódico también pueden ser sensibles a cualquiera de los otros AINEs. Los AINEs pueden causar broncoconstricción o anafilaxia en los asmáticos sensibles al ácido acetilsalicílico, especialmente en los que presentan la triada intolerancia al ácido acetilsalicílico, asma y pólipos nasales.
Embarazo (Primer trimestre): Estudios adecuados y controlados en humanos no están bien determinados. Atraviesa la placenta.
Embarazo (Segundo y tercer trimestre): No se recomienda el empleo de los AINEs, durante la segunda mitad del embarazo debido a posibles efectos adversos en el feto, tales como cierre prematuro del ductus arterioso puede producir hipertensión pulmonar persistente en el recién nacido. Cuando se administran al final del embarazo produce prolongación de la gestación, distocia y retraso del parto.
Lactancia: Diclofenaco se distribuye en la leche materna. Problemas en humanos no están bien documentados para la mayoría de los AINEs.
Pediatría: No se ha demostrado la relación de la edad y los efectos de estos medicamentos en pacientes pediátricos. Seguridad, eficacia y dosis apropiada no están bien establecidas.
Geriatría: En los pacientes geriátricos se incrementa el riesgo de seria toxicidad gastrointestinal durante la terapia con AINEs a dosis no bien establecida. Se recomienda que los pacientes geriátricos, especialmente los de 70 años o más reciban inicialmente la mitad de la dosis usual para adultos. Se recomienda monitorizar al paciente.
Quirúrgico: Se recomienda precaución en pacientes que requieren cirugía. La mayoría de AINEs inhiben la agregación plaquetaria y puede prolongar el tiempo de sangrado, los cuales pueden incrementar el sangrado intra y posoperatorio.
PRESENTACIÓN: Ampolla inyectable de 75 mg / 3 ml. Caja x 5 ampollas.
LABORATORIOS CHALVER
DEL ECUADOR
dirmedica@chalver-ecuador.com.ec
Quito - Ecuador
TRATAMIENTO EN CASO DE SOBREDOSIS: El tratamiento de la intoxicación aguda por AINE, consiste principalmente en medidas de apoyo y sintomático. No se conoce un cuadro clínico asociado con la sobredosificación de diclofenaco. Tratamiento de apoyo y sintomático de las complicaciones como hipotensión insuficiencia renal, convulsiones, irritación gastrointestinal y depresión respiratoria. Los tratamientos específicos como administración de alcalis o inducción de la diuresis. Hemodiálisis.