Posología
Una ampolla por vía intramuscular profunda entre el séptimo o décimo día, de preferencia en el octavo día, a partir del inicio de cada menstruación. Contar el primer día de sangrado menstrual como día número uno. No masajear en el sitio de aplicación. Si estas observaciones no fuesen observadas, la eficacia del producto está comprometida.
Composición
Cada ampolla de 1 ml contiene algestona acetofenida 150 mg y enantato de estradiol 10 mg
Contraindicaciones
Constituyen contraindicaciones absolutas: hipersensibilidad a cualquiera de los componentes de la fórmula, embarazo o sospecha de embarazo; amamantamiento (menos de 6 semanas post-parto); hipertensión, cardio-patías, diabetes mellitus con alteraciones vasculares, nefropatía, retinopatía, neuropatía u otras dolencias vasculares o diabetes con más de 20 años de duración; glaucoma, antecedentes de procesos flebíticos, trombóticos o tromboembólicos, várices importantes; sangrado genital de causa desconocida; tumor ginecológico o de mama; neoplasias benignas hormono-dependientes; neoplasias malignas; hepatopatía activa; tumores malignos del hígado; anemia falciforme; epilepsia; colagenosis con lesión visceral o vascular pre o post operatorio; mujeres en situación de inmovilización (por ejemplo, luego de accidentes); historia de ictericia, prurito grave, corea o herpes en la gestación anterior.
Constituyen contraindicaciones relativas; galactorrea, obesidad, hiperlipidemias, tabaquismo, frecuentes irregularidades menstruales; colecistopatías, cefaleas severas (recurrentes, incluyendo jaqueca) con síntoma neurológico focal.
Reacciones adversas
Es posible que algunas mujeres noten alteraciones en el ciclo menstrual típico (ciclos menores, hemorragia intermenstrual, sangrado irregular), dismenorrea, amenorrea transitoria, prurito vulvar, cefaleas, retención hidrosalina, alteraciones subclínicas y transitorias detectadas en las pruebas de excreción del hígado, alteraciones emocionales o de la libido, alteraciones en el peso corporal y fenómenos de fotosensibilización (cloasma).
Embotamiento cerebral, nerviosismo, depresión, calores, acné, hipersensibilidad (prurito, tos), disturbios visuales y auditivos son probables, y ellos pueden ocurrir con cualquier hormona sexual, pero raramente ellos fueron relacionados directamente con Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol).
Generalmente pueden ocurrir en el tratamiento con anticonceptivos hormonales otras reacciones adversas, tales como: tromboflebitis, trombosis arterial o venosa, eventos tromboembólicos, derrame cerebral, cefaleas intensas (jaqueca), hipertensión, neuroretinitis, lo que debería llevar a la suspensión del tratamiento, y todavía no han sido asociadas con el uso de Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol).
Embarazo y lactancia
Contraindicado en el embarazo. Se tiene escasa información sobre el efecto sobre el feto de los anticonceptivos combinados inyectables. La administración de anovulatorios en el periodo post-parto puede interferir con la lactancia, puede ocurrir una disminución en la calidad y en la cantidad de la leche materna. También se identificó una pequeña fracción de los componentes hormonales de los anovulatorios en la leche de madres que los utilizaron, por otro lado, no se ha constatado si hay un efecto sobre un niño amamantado.
En aproximadamente 3 semanas luego de un parto, la coagulación sanguínea y la fibrinólisis se normalizan y Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) puede ser normalmente usado a partir de este tiempo, en mujeres que no están amamantando.
Indicaciones
Anticonceptivo inyectable de uso mensual
Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) puede también ser usado en el control de las irregularidades menstruales y como medicación suplementaria de estrógeno+ progestágeno, a criterio médico.
Interacciones medicamentosas
Tal como sucede con los anticonceptivos hormonales en general, el uso concomitante de Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) con rifampicina, hidantoínas, barbitúricos, carbamazepina, primidona, isoniazida, nitrofurantoína, sulfonamidas y tetraciclinas, puede reducir la eficacia contraceptiva del producto y provocar irregularidades menstruales. De la misma forma, los anticonceptivos hormonales pueden alterar la eficacia de los anticonvulsivantes, anti-hipertensivos, hipnóticos, hipoglicemiantes, anticoagulantes y antidepresivos.
Precauciones y advertencias
Antes de iniciar el empleo de Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol), o de cualquier otro anticonceptivo hormonal, así como periódicamente durante su uso, se recomienda un examen general completo, con una minuciosa evaluación ginecológica. Se debe dedicar atención especial a la presión arterial, mamas, abdomen y órganos pélvicos, incluyendo un examen de Papanicolau. Se debe evitar el uso del producto en adolescentes que todavía no presentan ciclos menstruales en ritmo regular.
Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) inhibe la ovulación de manera transitoria y no es causa de esterilidad posterior. Mientras tanto se debe tener en cuenta que, como ocurre con otros anticonceptivos hormonales, el ciclo ovulatorio natural puede ser interrumpido de 2 a 3 meses luego de la suspensión del tratamiento.
En los siguientes casos, el riesgo del uso de Divina(algestona acetofemida + enantato de estradiol) generalmente supera los beneficios: fumadora intensa (>20 cigarrillos por día) con más de 35 años de edad, mujeres en periodo de lactancia (6 semanas a 6 meses post-parto), mujeres con menos de 21 días post-parto y que no dan de lactar, antecedentes de cáncer de mama, sangrado vaginal de causa desconocida, antecedentes de hipertensión grave, hiperlipidemias conocidas, uso de ciertos antibióticos y anticonvulsivantes (ver interacciones medicamentosas); cirrosis grave (descompensada), tumores malignos del hígado.
En estos casos, el uso del medicamento requiere un cuidadoso criterio clínico, tomando en cuenta los riesgos del uso del medicamento y la posibilidad del uso de métodos alternativos de contracepción, así como un riguroso acompañamiento médico.
Por otro lado, hay condiciones que no restringen el uso de anticonceptivos combinados inyectables tales como Divina ( algestona acetofenida + enantato de estradiol). Estas condiciones y los beneficios del uso de Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) generalmente superan los riesgos potenciales para una paciente.
Mientras tanto, un riguroso acompañamiento médico es indispensable cuando se usa Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) en pacientes con las siguientes condiciones: edad por encima de los 40 años, fumadoras con menos de 35 años de edad o fumadoras leves con más de 35 años, cefalea (incluyendo jaqueca sin síntoma neurológico focal), amamantamiento (>6 meses post-parto), dolencia mamaria no diagnosticada, neoplasia cervical intraepitelial o cáncer, historia de colestasis (relacionada al uso de contraceptivos combinados orales o inyectables). En un grupo restringido de mujeres susceptibles, una colestasis relacionada con el uso de anticonceptivos combinados en el pasado puede predecir una futura colestasis relacionada con estrógeno, trastornos del tracto biliar, en curso o antecedente; cirrosis moderada (compensada); dolencia valvular del corazón sin complicaciones, hipertensión moderada; tromboflebitis superficial; talasemia; anemia falciforme, diabetes sin complicaciones; cirugías grandes sin inmovilización prolongada.
El uso de estos medicamentos puede afectar las evalua-ciones endócrinas y, posiblemente, las pruebas de la función hepática. Por lo tanto, si estas pruebas estuvieran anormales en una paciente, el uso del producto debe ser descontinuado y las pruebas deben ser repetidas luego de 2 meses de la suspensión del producto. Las pacientes usuarias del medicamento pueden presentar disturbios en el metabolismo del triptófano, lo que puede resultar en deficiencia relativa de piridoxina; no obstante, un significado clínico de este evento no ha sido determinado. Los niveles séricos de los folatos pueden estar deprimidos por el uso del medicamento. Las mujeres que se embarazan poco después de interrumpir el uso de anticonceptivos hormonales, tienen mayores probabilidades de desarro-llar deficiencia de folatos y complicaciones atribuidas a ella. Las pacientes con antecedentes de depresión psíquica deben ser cuidadosamente observadas y el uso del medicamento debe ser descontinuado si reaparece una depresión importante. Las asociaciones de estrógeno con gestágeno pueden presentar efectos sobre el metabolismo de los hidratos de carbono y de los lípidos (disminución a la tolerancia a la glucosa, alteración de los niveles séricos de los triglicéridos, de los fosfolípidos, de diversas fracciones del colesterol,etc.). Por este motivo, la administración de Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) o de otros anticonceptivos hormonales a mujeres portadoras de diabetes, pre-diabetes o dislipidemia, requiere control y vigilancia continua. Está bien establecido un aumento del riesgo de alteraciones trombóticas y tromboembólicas asociado con el uso de anovulatorios en general.
El médico debe estar alerta de las manifestaciones precoces de estos disturbios (por ejemplo, tromboflebitis, embolia pulmonar, oclusión coronaria, etc.). En casos de sospecha de alguna de estas manifestaciones, el uso del medicamento debe ser interrumpido. El hábito de fumar aumenta el riesgo de efectos adversos cardiovasculares serios con estos anovulatorios. Este riesgo se aumenta con la edad y la frecuencia del hábito (15 o más cigarri-llos por día) y está más acentuado en mujeres por encima de los 35 años de edad. Se recomienda que las mujeres tratadas con anticonceptivos hormonales de cualquier tipo, no fumen. Se ha reportado un aumento en la presión arterial en pacientes que toman anovulatorios, pudiendo en algunas mujeres ocurrir hipertensión en pocos meses luego de iniciar el uso de tales productos. También aumenta el riesgo de dolencias en la vesícula biliar en usuarias de anovulatorios y de estrógenos. Se ha encontrado un incremento en el riesgo de complicaciones tromboembólicas post-quirúrgicas, de 4 a 6 veces mayor en usuarias de anovulatorios. Por este motivo, siempre que sea posible, el uso del medicamento debe ser descontinuado por lo menos 1 mes antes de una cirugía asociada a un riesgo aumentado de tromboembolismo.
Presentación
Caja por 1 ampolla de 1 ml, conteniendo 150 mg de algestona acetofenida y 10 mg de enantato de estradiol.
Laboratorios Life
Casilla 17-01-0458
Quito, Ecuador
Farmacología
Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) es un anticonceptivo inyectable que se aplica por vía intramuscular, solamente una vez por mes. Se trata de una asociación de dos principios activos: un gestágeno (acetofenido de dihidroxiprogesterona, DHPA) y un estrógeno (enantato de estradiol E2EN).
Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) provee de un estrógeno natural (estradiol); al contrario de los estrógenos sintéticos usados en los contraceptivos orales combinados (COCs). Por ser fisiológico, tiene tiempo corto de acción y es menos potente que los estrógenos sintéticos (COCs); el tipo y la magnitud de los efectos adversos relacionados con algestona acetofenida + enantato de estradiol pueden ser diferentes de aquellos en los usuarios de COCs.
Los estudios comparativos muestran que DHPA+E2EN tiene poco o ningún efecto sobre la presión arterial, hemostasia y coagulación, metabolismo de los lípidos y carbohidratos, en la función hepática, al contrario de los COCs. También se ha dicho, que la administración parenteral de algestona acetofenida + enantato de estradiol elimina el efecto del primer paso de las hormonas por el hígado.
Una dosis de gestágeno (DHPA 150 mg) confiere a Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) su principal mecanismo de acción anticoncepcional o efecto anovulatorio por supresión de la secreción de las gonadotrofinas hipofisiarias. Los efectos gestágenos accesorios (modificación del moco cervical, alteraciones en la endometriosis y en la motilidad tubárica desfavorece una fecundación y una nidación), reasegurado su eficacia anticoncepcional.
Una dosis de estrógeno (E2EN 10 mg) asegura patrones de sangrado y desenvolvimiento endometrial cíclico y posiblemente de las características en general semejantes a la de una menstruación normal. La presencia de un estrógeno en el producto corresponde a las tendencias más modernas en anticoncepción inyectable, teniendo una aceptación significativamente mayor que los preparados que contienen exclusivamente gestágenos.
Una proporción posológica entre DHPA y E2EN (150 mg / 10 mg) fue seleccionada en estudios comparativos para su adecuado balance entre la eficacia y tolerabilidad. Al comparar esta posología con los anticonceptivos orales, se debe tener en mente que los componentes de algestona acetofenida + enantato de estradiol no son derivados sintéticos tan potentes como los utilizados por vía oral en microgramos, ya que los derivados directos de las hormonas naturales del organismo, para producir efectos similares, son aplicados por vía parenteral en miligramos.
Para demostrar la eficacia de un anticonceptivo, se adopta un índice denominado índice de Pearl. Por medio de las observaciones de los estudios realizados en diversos países y con base al uso del producto por varios años; el valor de este índice para algestona acetofenida + enantato de estradiol puede variar de 0.03 como resultado de fallas de método (índice de Pearl teórico) hasta 0.15/0.17, como resultado de fallas del método y/o de la usuaria (índice de Pearl real). Esto significa que, a pesar de la alta eficacia del producto, que es igual o superior a los anticonceptivos orales, pueden ocurrir gestaciones en la proporción de 3 a 17 casos para cada grupo de 10.000 mujeres que usaron el producto por un año.
La tolerabilidad local de Divina (algestona acetofenida + enantato de estradiol) es satisfactoria.
Algestona acetofenida + enantato de estradiol es una solución oleosa administrada por vía intramuscular. Es distribuida en el tejido adiposo, donde ocurre una lenta liberación, asegurando su efecto por todo un mes. El lugar de aplicación no debe ser masajeado, ya que puede acelerar su absorción, con la consecuente disminución de la eficacia. La concentración plasmática máxima del estradiol ocurre luego de 3 días de la aplicación y tiene una vida media de 5,57 días. Los metabolitos, conjugados con el ácido glucorónico y conjugados metabólicos del ácido sulfúrico, son eliminados primariamente por la orina.
La vida media de la dihidroxiprogesterona y de sus metabolitos es de 24 días, luego de la administración, el efecto hormonal persiste durante todo el ciclo menstrual. La excreción se hace básicamente por medio de las heces.
Sobredosis
Se desconocen casos de sobredosis y reacciones graves correlacionadas. En tanto, en tales casos se puede esperar náusea, vómito, mastodinia, cefalea, retención hidrosalina, alteración del sangrado endometrial o amenorrea. Como no existen antídotos específicos, se recomienda tener a la persona afectada en observación, bajo control médico estricto y tratamiento sintomático.