DOSIS Y FORMA DE ADMINISTRACIóN: 1 a 2 cápsulas cada 4 a 6 horas con un máximo de 8 cápsulas al día. Las dosis se deben tomar preferentemente a intervalos de 6 horas, con un intervalo mínimo de 4 horas. DOLANTAG® no se debe administrar más tiempo del estrictamente necesario. Si se precisa un tratamiento a largo plazo del dolor con DOLANTAG® sólo será posible por prescripción y supervisión médica estrecha. Las cápsulas deben tragarse enteras, con una cantidad suficiente de líquido. Las cápsulas NO deben masticarse.
* Las cápsulas líquidas tienen los componentes listos para la absorción y no producen incomodidad ni dolor al deglutir.
COMPOSICIÓN: Cada cápsula líquida contiene acetaminofén 325 mg y tramadol 37,5 mg.
CONTRAINDICACIONES
• Hipersensibilidad conocida a tramadol o acetaminofén.
• Intoxicación aguda con alcohol, fármacos hipnóticos, analgésicos de acción central, opioides o fármacos psicotrópicos.
• Tratamiento previo o concomitante en los últimos 15 días para los inhibidores de la MAO no selectivos y en las últimas 24 horas para los inhibidores selectivos MAO A y MAO B.
• Insuficiencia respiratoria grave.
• Insuficiencia hepatocelular.
• Epilepsia no controlada por el tratamiento.
• Uso concomitante de nalbufina, buprenorfina, pentazocina.
• Lactancia.
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas comunicadas con mayor frecuencia durante los ensayos clínicos realizados con la combinación de acetaminofén/tramadol son náuseas, mareo y somnolencia, observados en un 10% de los pacientes. Trastornos del sistema cardiovascular: No habitual (0,1%-1%): hipertensión, palpitaciones, taquicardia, arritmia.
Trastornos del sistema nervioso central y periférico: Muy habitual (>10%): mareo, somnolencia. Habitual (1%-10%): cefalea, temblores. No habitual (0,1%-1%): contracciones musculares involuntarias, parestesia, tinitus. Rara (<0,1%): ataxia, convulsiones.
Trastornos del sistema respiratorio: No habitual (0,1%-1%): disnea.
Trastornos gastrointestinales: Muy habitual (>10%): náuseas. Habitual (1%-10%): vómitos, estreñimiento, sequedad de boca, diarrea, dolor abdominal, dispepsia, flatulencia.
No habitual (0,1%-1%): disfagia, melena.
Trastornos del sistema hepático y biliar: No habitual (0,1%-1%): aumento de las transaminasas hepáticas.
Trastornos de la piel y de faneras: Habitual (1%-10%): sudoración, prurito. No habitual (0,1%-1%): reacciones dérmicas (p. ej. rash, urticaria).
Efectos sobre la capacidad de conducir y utilizar máquinas: El efecto potencial sobre la atención puede hacer que la conducción de vehículos y la utilización de máquinas sea peligrosa, particularmente después de la toma concomitante de bebidas alcohólicas o de fármacos antidepresivos del sistema nervioso central.
Embarazo/fertilidad: Datos relativos a acetaminofén: Los resultados de los estudios epidemiológicos en humanos no han demostrado que acetaminofén tenga efectos teratogénicos ni fetotóxicos. Datos relativos a tramadol: Los estudios en animales no han demostrado que exista un efecto teratogénico sobre la fertilidad. En humanos, actualmente no existen datos suficientes para evaluar el efecto teratogénico potencial de tramadol cuando se administra durante el primer trimestre del embarazo. Por lo tanto, no se recomienda usar este medicamento durante el primer trimestre del embarazo.
A partir del segundo trimestre de embarazo se puede considerar el uso con precaución (preferiblemente a corto plazo).
Lactancia: Aproximadamente 0,1% de la dosis materna de tramadol se excreta en la leche materna.
INDICACIONES: Dolor agudo y manejo del dolor crónico.
INTERACCION CON OTROS MEDICAMENTOS
Está contraindicado el uso concomitante con:
Inhibidores de la MAO: En caso de tratamiento reciente con inhibidores de la monoaminooxidasa no selectivos, debe retrasarse 15 días el comienzo del tratamiento con tramadol. En caso de tratamiento reciente con inhibidores de MAO A o B selectivos, debe retrasarse 24 horas el tratamiento con tramadol. Agonistas-antagonistas opioides (buprenorfina, nalbufina, pentazocina): Debido a la disminución del efecto analgésico por el efecto de bloqueo competitivo en los receptores. No se recomienda el uso concomitante con:
Alcohol: El alcohol aumenta el efecto sedante de los analgésicos opioides. La disminución del estado de alerta puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Evitar la ingesta de bebidas alcohólicas y medicamentos que contengan alcohol.
Carbamazepina: Riesgo de disminución de las concentraciones plasmáticas de tramadol.
Warfarina: Se debe controlar el tiempo de protombina con el uso concomitante. Precauciones que hay que tener en cuenta en caso de uso concomitante:
Otros derivados de los opioides (incluyendo fármacos antitusígenos y tratamientos sustitutivos), benzodiacepinas y barbitúricos. Aumento del riesgo de depresión respiratoria, que puede resultar mortal en casos de sobredosis. Otros depresores del sistema nervioso central, como otros derivados de opioides (incluyendo fármacos antitusivos y tratamientos sustitutivos), barbitúricos, benzodiacepinas, otros ansiolíticos, hipnóticos, antidepresivos sedantes, antihistamínicos sedantes, neurolépticos, fármacos antihipertensivos de acción central, talidomida y baclofeno. Estos fármacos pueden provocar un aumento de la depresión central. El efecto sobre la atención puede hacer peligrosa la conducción de vehículos y la utilización de máquinas. Medicamentos que reducen el umbral convulsivo, como bupropión, antidepresivos inhibidores de la recaptación de serotonina, antidepresivos tricíclicos y neurolépticos. El uso concomitante de tramadol con estos fármacos puede aumentar el riesgo de convulsiones.
Insuficiencia renal: No se recomienda el uso de DOLANTAG® en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <10 ml/min). En casos de insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina entre 10 y 30 ml/min) la dosificación debe aumentarse a intervalos de 12 horas.
CARCINOGENICIDAD / MUTAGENICIDAD: Los resultados de las pruebas de carcinogenicidad no sugieren que tramadol suponga un riesgo potencial para el hombre. Los resultados de las pruebas estándar de mutagenicidad no revelaron un riesgo genotóxico potencial asociado al uso de tramadol en el hombre.
ADVERTENCIAS: Tramadol no es un tratamiento de sustitución adecuado para los pacientes dependientes de opioides. Aunque tramadol es un agonista opioide, no puede suprimir los síntomas de abstinencia por supresión del tratamiento con morfina. Se han observado convulsiones principalmente en pacientes predispuestos o tratados con fármacos que pueden disminuir el umbral de convulsión. Los pacientes epilépticos controlados o los predispuestos a padecer convulsiones sólo deben ser tratados con tramadol cuando sea absolutamente necesario. En adultos no se debe exceder la dosis límite de 4 gramos de acetaminofén por día.
No se recomienda tomar alcohol durante el tratamiento. No se recomienda su uso en niños menores de 16 años, usar con precaución en ancianos, úsese con precaución en pacientes con antecedentes de convulsiones. El tratamiento debe ser breve o intermitente; su uso prolongado puede causar adicción.
PRECAUCIONES: Los datos preclínicos de acetaminofén no han revelado ningún riesgo específico para el hombre. DOLANTAG® se debe usar con precaución en pacientes dependientes o con hipersensibilidad a opioides, o en pacientes con traumatismo craneal, en estado de shock, en estado de alteración de la conciencia por razones desconocidas, con problemas que afecten al centro respiratorio o la función respiratoria, o con una presión intracraneal elevada. Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia.
PRESENTACIÓN: Cajas con 10 cápsulas, empaque tipo blíster (Reg. San 04836-MAE-05-07).
Laboratorios Siegfried
FARMACOCINÉTICA: Tramadol se administra en forma racémica y las formas [-] y [+] de tramadol y su metabolito M1 se detectan en la sangre. No se han observado cambios significativos en los parámetros cinéticos de ninguno de los dos principios activos en comparación con los parámetros de los principios activos cuando se usan éstos solos. El tramadol racémico es absorbido con rapidez y casi completamente tras la administración oral. La absorción oral de acetaminofén es rápida y casi completa y tiene lugar fundamentalmente en el intestino delgado. Las concentraciones plasmáticas máximas de acetaminofén se alcanzan en una hora y no se ven modificadas por la administración concomitante de tramadol. La administración oral de tramadol/acetaminofén con alimentos tan sólo modifica ligeramente la tasa y la velocidad de su absorción; consecuentemente, DOLANTAG® puede administrarse con independencia de las comidas. Tramadol se metaboliza extensamente tras la administración oral. Alrededor de 30% de la dosis se excreta intacta en la orina, mientras que el 60% se excreta en forma de metabolitos. Tramadol y sus metabolitos son eliminados principalmente por los riñones. La semivida de acetaminofén es de aproximadamente 2 a 3 horas en adultos. Es más corta en los niños y ligeramente más prolongada en el recién nacido y en pacientes cirróticos. Acetaminofén se elimina principalmente mediante formación proporcional a la dosis de derivados glucurónidos y sulfoconjugados. Menos de 9% del acetaminofén se excreta sin cambios en la orina. En caso de insuficiencia renal, se prolonga la semivida de ambos compuestos.
PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS: Tramadol es un analgésico opioide que actúa sobre el sistema nervioso central. Es un agonista puro no selectivo de los receptores opioides µ, d, k con una mayor afinidad por los receptores µ. Además, in vitro inhibe la recaptación de noradrenalina y serotonina. Estos mecanismos contribuyen sinérgicamente al efecto analgésico de tramadol. A diferencia de la morfina, las dosis analgésicas de tramadol no producen un efecto depresor respiratorio. Del mismo modo, la motilidad gastrointestinal no se modifica. Los efectos cardiovasculares son en general leves.
El Acetaminofén no tiene claramente definido su mecanismo de acción sin embargo, se piensa que incluye una probable elevación del umbral del dolor, al inhibir prostaglandinas de origen central.
Existe un sinergismo de potenciación entre tramadol y acetaminofén por tener diferentes mecanismos de acción, lo que explica la disminución de dosis para las dos sustancias y también su mejor tolerancia.
Geriatría: En pacientes mayores de 75 años se recomienda que el intervalo entre dosis se aumente a 9 horas. Deberán administrarse las dosis mínimas efectivas.
Pediatría: La seguridad y la eficacia del uso de DOLANTAG® no se han establecido en niños menores de 16 años. Por lo tanto, no se recomienda el tratamiento en esta población.
SOBREDOSIS Y TRATAMIENTO
Síntomas de la sobredosis debido a tramadol: Miosis, vómitos, colapso cardiovascular, somnolencia incluyendo coma, convulsiones y depresión respiratoria, que podría conducir a paro respiratorio.
Síntomas de sobredosis debido a acetaminofén: La sobredosis es una preocupación particular en pacientes ancianos, y especialmente en niños pequeños, en los que puede resultar fatal.