DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: DOSTOL® puede ser administrado antes, durante o después de los alimentos. No se aconseja exceder los 900 mg/día. En niños la dosis ponderal es de 10 mg/kg/día dividida en dos tomas.
Esquema sugerido de dosificación simplificada:
Suspensión:
• 10 a 20 kg de peso (2 a 6 años de edad) 2.5mL (½ cucharadita) cada 12 horas.
• 21 a 30 kg de peso (7 a 12 años de edad) 5 mL (1 cucharadita) cada 12 horas.
• >30 kg de peso (> 12 años de edad) 7.5 mL (1½ cucharadita) cada 12 horas.
• Adultos: 10 mL cada 12 horas
Sobres 225 mg:
• Niños de más de 30 kg.: 1 sobre, dos veces al día
• Sujetos de edad avanzada: 1 sobre, dos veces al día
• Adultos: 1 sobre, dos o tres veces al día
Cápsulas 300 mg:
• Sujetos de edad avanzada: 1 cápsula, dos veces al día
• Adultos: 1 cápsula, dos o tres veces al día
COMPOSICIÓN: La sustancia activa es erdosteína, una molécula original, principio activo nuevo, derivado de un aminoácido natural, homocisteína, en su forma N-tiolactónica. Pertenece a la clase terapéutica de medicamentos para el sistema respiratorio y su nombre químico es N-(carboximetiltioacetilo) homocisteína tiolactona.
DOSTOL® suspensión. Frasco con polvo para reconstituir:
Cada 60 mL de la SUSPENSIÓN ya reconstituida contienen:
Erdosteína 2.1 g
Vehículo, c.s.p. 60 mL
Una vez hecha la mezcla cada 5 mL contienen 175 mg de Erdosteína.
DOSTOL® Sobres: Erdosteína 225 mg
DOSTOL® Cápsulas: Erdosteína 300 mg
CONTRAINDICACIONES: No deberá administrarse a pacientes con hipersensibilidad conocida al fármaco o a otros compuestos similares.
DOSTOL® Suspensión no deberá ser prescrito a niños menores de 2 años, diabéticos y personas que padecen fenilcetonuria.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: En algunos casos se han reportado gastralgia y náusea a dosis altas (más de 1.200 mg/día).
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: DOSTOL® está indicado para favorecer la fluidificación del moco y la excreción mucopurulenta o bien la expectoración y mejorar la ventilación en:
• Enfermedades broncopulmonares crónicas y agudas (exacerbación o fase estable de bronquitis crónica y aguda; bronquiectasias, asma bronquial hipersecretora).
• Enfermedades crónicas y agudas de tracto respiratorio superior (rinitis, sinusitis, faringitis, laringitis, traqueítis).
Para proteger una evolución negativa de enfermedades bronquiales como:
• Afecciones broncopulmonares hipersecretoras
• Enfisema.
• Bronquitis crónica.
En la profilaxis y terapia de complicaciones respiratorias después de cirugía: atelectasias y bronconeumonía.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: No se ha observado interacción adversa de DOSTOL® con eritromicina, betalactámicos o teofilina.
PRECAUCIONES: En insuficiencia hepática o renal severas (depuración de creatinina de menos de 25 mL/min.) pudiera requerirse reducir a la mitad de la dosis indicada.
Precauciones de uso durante el embarazo y la lactancia: DOSTOL®, como cualquier otro compuesto de reciente descubrimiento, no deberá ser administrado a mujeres embarazadas o durante el periodo de lactancia a pesar de la ausencia de efectos tóxicos sobre el embrión o feto, teratogénicos o mutagénicos.
DOSTOL® no mostró potencial mutagénico en experimentos in vitro realizados en células pro y eucarióticas de mamíferos como tampoco en experimentos ex vivo e in vivo.
PRESENTACIONES
DOSTOL® Suspensión (polvo para reconstitución). Frasco con 60 mL (una vez reconstituida la suspensión).
DOSTOL® sobres con 225 mg. Caja por 10
DOSTOL® cápsulas con 300 mg. Caja por 20
Para mayor información dirigirse al Departamento Científico de Grünenthal Ecuatoriana.
Actualizado: Feb 2011 (CCDS 02.00)
Dr. Fidel Poveda Arce
GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA.
Apartado Postal 17-17-075 CCNU
Quito, Ecuador
Farmacocinética: DOSTOL® se absorbe rápidamente después de su administración. La concentración sérica máxima de DOSTOL® se alcanza a las 1.2 horas después de una dosis única oral. Se encuentra unida a proteínas plasmáticas en un 64.5%. Antes de ser metabolizada, DOSTOL® contiene dos grupos tiólicos bloqueados que dan cuenta de su excelente tolerabilidad gástrica comparada con la de otros compuestos de su género cuyos grupos tiólicos son activos a nivel gástrico. Una vez en la circulación DOSTOL® es rápidamente metabolizado en tres metabolitos que contienen grupos tiólicos libres. La vida media de eliminación de DOSTOL® es de 1.4 horas en promedio en tanto que la de los metabolitos varía de 1.2 a 2.7 horas. Los estudios sobre distribución demuestran que DOSTOL® se encuentra presente en el líquido del lavado broncoalveolar. Debido a que DOSTOL® se excreta a nivel renal, hay un aumento de los sulfatos inorgánicos urinarios durante su administración. Los tratamientos múltiples con DOSTOL® no modifican los parámetros farmacocinéticos y no se ha observado inducción enzimática ni acumulación de DOSTOL®. Tampoco se han documentado cambios en la farmacocinética de DOSTOL® o sus metabolitos relacionados con la edad, con padecimientos bronquiales crónicos o en ancianos con depuración de creatinina entre 25 y 40 mL/min, comparados con controles sanos. En ancianos con insuficiencia hepática moderada, se ha visto un incremento estadísticamente no significativo de la vida media (+27%), la concentración plasmática pico (+ 16%) y el área bajo la curva (+23%) así como incrementos menores de las áreas bajo la curva de los metabolitos.
Farmacodinamia: En el ser humano DOSTOL® es un agente mucorregulador que ejerce su acción fluidificante en las secreciones bronquiales cuando, después del proceso de absorción, sufre una biotransformación a sus metabolitos activos. Dichos metabolitos poseen radicales SH libres que son los responsables de la disociación de los puentes disulfuro intra e intermoleculares que unen entre sí las fibras de las glucoproteínas constituyentes de las secreciones bronquiales. Esto trae como consecuencia una potente acción en los parámetros reológicos de las secreciones bronquiales reduciendo el volumen, la viscosidad y la elasticidad del moco e incrementando el transporte ciliar del mismo, facilitando, por lo tanto, la expectoración así como la ventilación y disminuyendo la frecuencia de la tos. DOSTOL® tiene una actividad antibacteriana por acción directa sobre la adhesividad de las bacterias a la célula, aumenta la concentración de antibióticos -como amoxicilina- en el esputo con lo que incrementa la depuración patógena. DOSTOL® aumenta la concentración de IgA en el esputo de los pacientes con bronquitis crónica como evidencia de una mejor función secretora de la mucosa bronquial y aumento de los mecanismos de defensa. DOSTOL® además ejerce una actividad antioxidante eliminando las formas reactivas derivadas de oxígeno e incrementando los niveles de glutation en el plasma. DOSTOL® protege la función de la alfa-1-antitripsina y a los neutrófilos periféricos que se ven afectados en los fumadores sanos o con compromiso de la función respiratoria.