DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Oral:
EPICA debe administrarse como única dosis diaria. El tiempo de tratamiento según el grado de infección se da a continuación.
EPICA tabletas puede tomarse con o sin alimentos.
Adultos: Para el tratamiento de las enfermedades transmitidas sexualmente causadas por Chlamydia trachomatis, Haemophilus ducreyi o cepas susceptibles de Neisseria gonorrhoeae la dosis de EPICA es de 1 000 mg como dosis única. Para todas las indicaciones restantes en que se requiera la formulación oral la dosis total de 1 500 mg debe administrarse en dosis diarias de 500 mg durante 3 días. Como alternativa la misma dosis total puede administrarse en un periodo de 5 días dando 500 mg en el día 1 y luego 250 mg al día de los días 2 al 5.
Niños: Para el tratamiento de faringitis estreptocócica la dosis total en niños es de 30 mg/kg la cual debe darse en dosis diarias únicas de 10 mg por kg por 3 días.
Para faringitis estreptocócica se ha demostrado que EPICA es efectiva en dosis única de 10 ó 20 mg/kg durante 3 días sin embargo es recomendable no administrar dosis mayores a 500 mg diarios. En estudios clínicos en los que se compararon estos 2 esquemas de dosis se observó eficacia clínica similar pero fue evidente una mayor erradicación bacteriológica con la dosis de 20 mg/kg. Sin embargo la penicilina es el medicamento de elección para el tratamiento de la faringitis por Streptococcus pyogenes incluyendo la profilaxis de la fiebre reumática. Para el tratamiento de niños con otitis media aguda la dosis total recomendada de EPICA en suspensión es de 30 mg/kg: como dosis única. Para niños con peso menor a 15 kg debe cuantificarse cuidadosamente la suspensión de EPICA con la tapa dosificadora. Para niños con peso superior a 15 kg la suspensión de EPICA debe administrarse de acuerdo con el siguiente cuadro:
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Peso Kg |
Dosis |
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< 15 |
10mg/Kg. Una vez al día durante tres días |
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15 - 25 |
200 mg. (5.0 ml.) Una vez al día durante tres días |
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26 - 35 |
300 mg. (7.5 ml.) Una vez al día durante tres días |
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36 - 45 |
400 mg. (10 m.l) Una vez al día durante tres días |
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> 45 |
Misma dosis que el adulto |
*Las tabletas de EPICA sólo deben administrarse en niños que pesen más de 45 kg.
COMPOSICIÓN: EPICA® Cada tableta contiene 500 mg de azitromicina.
EPICA® Cada 5 ml contiene 200 mg de azitromicina en suspensión.
CONTRAINDICACIONES: El uso de EPICA está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones alérgicas a la azitromicina o a cualquiera de los antibióticos macrólidos.
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: EPICA es bien tolerada con una baja frecuencia de efectos colaterales.
En estudios clínicos las siguientes reacciones adversas fueron reportadas:
Gastrointestinal: Náusea vómito diarrea heces blandas malestar abdominal (dolor cólicos) flatulencias.
Hematopoyético: En los estudios clínicos ocasionalmente se han observado episodios transitorios de neutropenia leve aunque no se ha establecido una relación causal con azitromicina.
Hígado/vías biliares: Alteración de las pruebas de funcionamiento hepático.
Piel y anexos: Reacciones alérgicas incluyendo rash y angioedema.
Órganos de los sentidos: Deterioro auditivo incluyendo pérdida de la audición sordera y/o tinnitus en algunos pacientes que reciben azitromicina. Muchos de estos han sido asociados con el uso prolongado de dosis elevadas en estudios de investigación.
RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Los estudios de reproducción animal han demostrado que EPICA atraviesa la placenta pero no revelaron evidencia de daño al feto. No existen datos acerca de la secreción en la leche. No se ha establecido la seguridad para su uso durante el embarazo y la lactancia. Sólo deberá utilizarse EPICA en la mujer embarazada o lactando cuando no existan alternativas adecuadas disponibles.
INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Infecciones del tracto respiratorio inferior que incluyen bronquitis y neumonía así como infecciones de piel y tejidos blandos en otitis media y en infecciones del tracto respiratorio superior que incluyen sinusitis y faringoamigdalitis EPICA es generalmente efectiva en la erradicación de los estreptococos de la orofaringe; sin embargo actualmente no existen datos disponibles que establezcan la eficacia de EPICA en la prevención subsecuente de la fiebre reumática).
En infecciones transmitidas sexualmente EPICA está indicada tanto en el hombre como en la mujer en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Chlamydia trachomatis.
También está indicada para el tratamiento de chancroide debido a Haemophilus ducreyi.
También está indicada en el tratamiento de infecciones genitales no complicadas debidas a Neisseria gonorrheae que no sea multirresistente.
EPICA ha demostrado actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias aeróbicas (grampositivas y gramnegativas) y anaeróbicas incluyendo:
Bacterias aeróbicas grampositivas: Staphylococcus aureus Streptococcus pyogenes (estreptococo beta hemolítico grupo A). Streptococcus pneumoniae estreptococo alfa hemolítico (grupo viridans) otros estreptococos y Corynebacterium diphtheriae. La azitromicina tiene resistencia cruzada con cepas grampositivas resistentes a eritromicina incluyendo Streptococcus fecalis (enterococo) y la mayoría de las cepas de estafilococos resistente a meticilina.
Bacterias aeróbicas gramnegativas: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp, Yersinia sp, Legionella pneumophilia, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis. Shigella spp. Pasteurella spp, Vibrio cholerae y Vibrio parahaemolyticus, Plesiomonas shigelloides. EPICA es activa de modo variable contra Escherichia coli, Salmonella enteritidis Salmonella typhi, Enterobacter spp, Aeromonas hydrophila y Klebsiella spp por lo que deben realizarse pruebas de sensibilidad. Proteus spp, Serratia spp, Morganella spp, y Pseudomona aeruginosa habitualmente son resistentes.
Bacterias anaeróbicas: Bacteroides fragilis y Bacteroides spp, Clostridium perfringens, Peptococcus spp y Peptostreptococcus spp, Fusobacterium necrophorum y Propionibacterium acnes.
Patógenos de las enfermedades transmitidas por contacto sexual: EPICA es activa contra Clamidilla trachomatis y también muestra buena actividad contra Treponema pallidum, Neisseria gonorrheae y Haemophilus ducreyi.
Otros organismos: Borrelia burgdorferi (agente causal de la enfermedad de Lyme) Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Campylobacter spp y Listeria monocytogenes.
Patógenos oportunistas asociados con infección por HIV: Complejo Mycobacterium avium intracellulare, Pneumocystis carini y Toxoplasma gondi.
MECANISMO DE ACCIÓN: EPICA Inhibe la síntesis de proteínas de las bacterias gracias a su unión a la subunidad 50s ribosomal evitando la translocación de péptidos.
EPICA ha demostrado actividad in vitro contra un amplio espectro de bacterias aeróbicas (grampositivas y gramnegatívas)
PRECAUCIONES GENERALES: Como ocurre con la eritromicina y con otros macrólidos se han reportado rara vez casos de reacciones alérgicas graves incluyendo angioedema y anafilaxia (rara vez fatal).
Debido a que el hígado es la principal vía de eliminación de azitromicina debe usarse con precaución en pacientes con patología hepática importante. En pacientes a los que se les administran derivados del ergot se ha precipitado ergotismo al administrarse simultáneamente con algunos antibióticos macrólidos. No se dispone de información relativa a la posibilidad de interacciones entre ergotamina y azitromicina. Sin embargo debido a la posibilidad teórica de ergotismo no se deberán administrar simultáneamente EPICA y los derivados de ergotamínicos
PRESENTACIÓN
EPICA® 500 mg de azitromicina caja por 5 tabletas recubiertas.
EPICA® cada 5 ml contiene 200 mg de azitromicina en suspensión por 15 ml.
EPICA® cada 5 ml contiene 200 mg de azitromicina en suspensión por 30 ml.
GenetikaPharma
e-mail: dep.cientifico@genetikapharma.com
Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA
Propiedades farmacodinámicas: EPICA es el primer miembro de una subclase de antibióticos designados químicamente como azálidos y es químicamente diferente de la eritromicina.
Químicamente se origina por la inserción de un átomo de nitrógeno en el anillo lactona de la eritromicina A.
El nombre químico de la azitromicina es 9-deoxi-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina
Propiedades farmacocinéticas: Después de su administración por vía oral EPICA se distribuye ampliamente en todo el cuerpo. Su biodisponibilidad es de aproximadamente el 37%. La administración de tabletas de EPICA después de una comida abundante disminuye su biodisponibilidad en aproximadamente el 50%. El tiempo requerido para alcanzar los niveles plasmáticos máximos es de dos a tres horas. La vida media terminal de eliminación plasmática refleja estrechamente la vida media de depleción tisular de dos a cuatro días.
Los estudios de farmacocinética en humanos han demostrado niveles de azitromicina mucho más elevados en los tejidos que en el plasma (hasta 50 veces la concentración máxima observada en el plasma) lo que indica que la droga se une fuertemente a los tejidos. Después de una dosis de 500 mg las concentraciones en los tejidos blancos como pulmón amígdala y próstata sobrepasan las CIM90 para los probables patógenos en dichos tejidos.