POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: El tratamiento con ESMIRTAL debe efectuarse bajo supervisión del médico y en condiciones que garanticen la toma del medicamento en forma regular por parte del paciente.
Enfermedad de Alzheimer: La dosis inicial es de medio comprimido (5 mg) por día administrado por la mañana. La dosis diaria de mantenimiento es de 20 mg. El aumento de la dosis debe realizarse gradualmente a razón de 5 mg por semana las tres primeras semanas y a partir de la cuarta semana se continuará con la dosis diaria de mantenimiento (20 mg).
En pacientes geriátricos: Se requiere adecuación de dosis si presentará trastornos de la función renal.
En pacientes con insuficiencia renal leve no es necesario disminuir la dosis; en pacientes con insuficiencia renal moderada se recomienda reducir la dosis a 10 mg/ día. No se dispone de datos en pacientes con insuficiencia renal severa.
Insuficiencia hepática: No se dispone de datos del uso de Memantina en pacientes con insuficiencia hepática.
FORMULACIÓN: Cada comprimido recubierto de ESMIRTAL contiene:
Memantina clorhidrato: 10 mg
Excipientes c.s.
CONTRAINDICACIONES: Antecedentes de hipersensibilidad a la Memantina o alguno de sus excipientes.
REACCIONES ADVERSAS: En general las reacciones adversas informadas han sido de intensidad leve a moderada.
Dependiendo de la dosis puede aparecer agitación, incontinencia urinaria, diarrea, insomnio, vértigo, cefalea y decaimiento.
ACCIÓN FARMACOLÓGICA: La Memantina es un antagonista no competitivo de afinidad moderada de los receptores NMDA (N-metil D-Aspartato), con lo cual impide el ingreso excesivo de calcio en la neurona, ejerciendo así la neuroprotección.
Bloquea los efectos del glutamato elevado patológicamente que puede ocasionar disfunción neuronal.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Neuroprotector/Antidemencia.
INDICACIONES: ESMIRTAL está indicado en el tratamiento de pacientes con Enfermedad de Alzheimer moderada o severa. También está indicada en trastornos neurocognitivos de origen degenerativos o vasculares; así como alteraciones de la motilidad de origen central.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS
• Puede aumentar los efectos de la L-DOPA, agonistas dopaminérgicos y de los anticolinérgicos y disminuir el efecto de los barbitúricos y neurolépticos.
• La administración conjunta de Memantina y agentes antiespasmódicos como el baclofeno o dantroleno puede modificar sus efectos y hacer necesario un ajuste de dosis.
• Se debe evitar el uso concomitante de adamantina y Memantina, ya que ambas drogas son antagonistas del NMDA y tiene alto riesgo de psicosis farmacotóxica. De igual manera con la ketamina y el dextrometorfano.
• La cimetidina, ranitidina, procainamida, quinina, quinidina y nicotina utilizan el mismo sistema de transporte renal que los antagonistas NMDA y podrían interactuar con la Memantina aumentando sus niveles plasmáticos.
• Cuando se coadministra Memantina con hidroclortiazida se reduce la excreción de ésta última.
• La Memantina no inhibe las isoenzimas CYP 1 A 2, 2 A 6, 2 C 9, 2 D 6, 2 E 1, 3 A, flavina, monooxigenasa, epóxido hidrolasa y sulfonación in vitro.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES
• No se recomienda el tratamiento en pacientes con insuficiencia renal grave. (Aclaramiento de creatinina menor de 9 ml/min.).
• Se recomienda administrarlo con precaución en pacientes que tengan epilepsia.
• Se debe evitar la administración concomitante con otros antagonistas NMDA ya que se intensifican las reacciones adversas relacionadas con el sistema nervioso central.
• Se debe tener precaución en los pacientes con antecedentes de insuficiencia cardiaca congestiva, hipertensión arterial no controlada e infarto agudo de miocardio.
• No se dispone de información sobre la utilización de ESMIRTAL durante el embarazo por lo cual no debe emplearse durante el embarazo a menos que el médico lo considere estrictamente necesario.
• Es probable que la Memantina pase a la leche materna por lo que deberá suspenderse la lactancia en caso de estar en tratamiento con ESMIRTAL.
• No se ha establecido la seguridad o eficacia de Memantina en menores de 18 años.
PRESENTACIÓN: ESMIRTAL 10 mg comprimidos recubiertos: Caja conteniendo 30 comprimidos.
ROEMMERS S. A.
Calle Alpallana No. 289 y Av. Diego de Almagro,
Edificio Alpallana Piso 2. Telfs.: 250-8734 al 250-8741
Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA: Memantina luego de su administración por vía oral se absorbe por la mucosa digestiva logrando su pico sérico máximo entre 3 y 7 horas. Tiene una biodisponibilidad absoluta aproximadamente del 100%, no hay indicios de alteración de la absorción cuando se da en conjunto con los alimentos.
Posee una unión con las proteínas plasmáticas de 45% y su vida media varía entre 60 y 180 horas.
Sus principales metabolitos son: N-3,5 dimetil gludantano, 4 y 6 hidroxi-Memantina y el 1 nitroso-3,5 dimetil ademantano. Ninguno de estos presenta actividad antagonista NMDA.
No se ha detectado in vitro ninguna transformación metabólica catalizada por el citocromo P450.
Más del 99% de la dosis administrada se elimina por vía renal. La Memantina se encuentra en líquido cefaloraquídeo en concentraciones que son aproximadamente el 50% de las plasmáticas circundantes.
En general existe una correlación significativa entre el aclaramiento de creatinina y el aclaramiento renal total de Memantina. La Memantina se metaboliza en escasa proporción, no se prevé cambios clínicos significativos en los pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada.