POSOLOGÍA: La dosis terapéutica es de 20 mg diarios, repartidos en 2 tomas, cada una de 10 mg. Para llegar a esta dosis de recomienda seguir el siguiente Programa de Titulación:
- Semana 1: 5mg / día (medio comprimido con el desayuno)
- Semana 2: 10mg /día (medio comprimido con el desayuno y medio comprimido con la merienda)
- Semana 3: 15mg / día (1 comprimido con el desayuno y medio comprimido con la merienda
- Semana 4: 20mg / día (1 comprimido con el desayuno y 1 comprimido con la merienda)
COMPOSICIÓN: Cada comprimido recubierto contiene 10 mg de memantina clorhidrato
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a alguno de los componentes de la fórmula. Estados confusionales graves. Alteración severa de la función renal o hepática. Embarazo y lactancia
DESCRIPCIÓN Y MECANISMO DE ACCIÓN: Memantina es una molécula que se comporta como antagonista parcial de los receptores nerviosos NMDA (N-metil-D-aspartato) destinados a captar al glutamato, un neurotransmisor muy importante, junto con la acetilcolina, en el proceso de la memoria. El glutamato es, de hecho, el principal neurotransmisor excitador del cerebro, pero aunque cumple funciones indispensables, se conoce que la sobreestimulación glutamatérgica puede resultar en daño neuronal que dará origen a algunas enfermedades neurodegenerativas, en particular la Enfermedad de Alzheimer. La fisiopatología de la lesión de las neuronas tiene que ver con el hecho de que existen fundamentalmente dos tipos de receptores para el glutamato: los NMDA y los AMPA. Ambos provocan la despolarización de las neuronas que los contienen, pero en el caso de los receptores NMDA, además de producir la apertura de los canales del sodio (del mismo modo que los AMPA), estimulan también la apertura de los canales del calcio. La sobreestimulación neuronal crónica provocada por los receptores NMDA (bien sea porque por factores genéticos su número es excesivo, o porque son excesivamente sensibles al glutamato), dará origen a una acumulación de calcio en el citoplasma y, sobre todo, en el núcleo de las células nerviosas, donde este ión inducirá la activación de los genes de la apoptosis (muerte celular genéticamente programada), responsable de la disfunción progresiva de los organoides celulares. Por lo mismo, los ribosomas sintetizarán proteínas anormales (placas amiloideas), a la vez que tendrán una producción deficiente de neurotransmisores y otros componentes celulares fisiológicos, todo lo cual en último término llevará a la muerte de las neuronas, pero pasando previamente por diferentes manifestaciones de demenciación. Múltiples trabajos clínicos publicados a nivel internacional han demostrado que la administración de memantina, al interrumpir este mecanismo fisiopatológico, reduce la progresión del deterioro de las funciones cognitivas así como de los otros trastornos asociados que caracterizan a la Enfermedad de Alzheimer
REACCIONES INDESEABLES: Se han descrito: fatiga (2%; placebo 1%), dolores inespecíficos (3%; placebo 1%), hipertensión arterial leve (4%, placebo 2%), mareo (6%; placebo 3%), cefalea (5%; placebo 3%), constipación (3%; placebo 2%), vómito (3%; placebo 2%), lumbalgia (6%; placebo 5%), confusión (3%; placebo 2%), somnolencia (4%; placebo 3%), alucinaciones (2%; placebo 1%), tos y disnea rara vez
INDICACIONES: Tratamiento de la Enfermedad de Alzheimer (demencia tipo Alzheimer) de grado moderado a severo. Tratamiento coadyuvante de la demencia vascular
INTERACCIONES: La memantina puede aumentar el efecto producido por los barbitúricos, neurolépticos, anticolinérgicos, L-dopa y agonistas dopaminérgicos (bromocriptina o amantadina). Igualmente, debe administrarse con precaución en pacientes que están recibiendo simultáneamente antidepresivos ISRS o IMAOs, baclofeno, dantroleno, hidroclorotiazida, triamtereno, cimetidina, ranitidina, quinidina y ácido nicotínico, dado que pueden modificarse los niveles plasmáticos de estas drogas (por interacciones sobre su metabolismo hepático o excreción renal)
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En algunos pacientes y con las primeras dosis puede modificar la capacidad de conducir vehículos o manejar maquinaria pesada. La alcalinización de la orina (por componentes de la dieta, medicamentos acetazolamida, bicarbonato de sodio- o trastornos renales -acidosis tubular renal-) puede producir una acumulación de la droga de grado variable
PRESENTACIÓN: Cajas conteniendo 10 y 30 comprimidos, cada uno con 10mg de memantina clorhidrato
MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA: Luego de su administración por vía oral se absorbe de modo rápido y completo, alcanzándose las concentraciones plasmáticas máximas dentro de las 6 horas siguientes. El grado de absorción no se modifica con los alimentos. Se metaboliza escasamente, eliminándose en un 57 - 82% como fármaco activo a través de la orina. El 20 a 40% restante es transformado en el hígado en 3 metabolitos polares inactivos, igualmente eliminados por vía renal, a través de un mecanismo de secreción tubular