DOSIS
Antes de iniciar o reanudar el tratamiento con FEMGYL® es necesario realizar una historia clínica y un examen físico completos considerando las precauciones y contraindicaciones y repetirse periódicamente.
La inyección de FEMGYL® se aplicará siempre por vía intramuscular profunda (de preferencia en la región glútea o en el brazo como alternativa) en forma lenta. Es recomendable cubrir a continuación la zona inyectada con un esparadrapo para evitar cualquier reflujo de la solución. No dar masaje porque puede aumentar su absorción.
Cómo comenzar a usar FEMGYL®:
Si no se ha usado ningún anticonceptivo hormonal previamente:
Administrar FEMGYL® el primer día de la menstruación. Se puede empezar en los días 2 a 5 del ciclo, pero en este caso se recomienda utilizar adicionalmente un método de barrera durante los 7 primeros días después de la inyección.
Para sustituir un anticonceptivo oral combinado (AOC):
Administrar FEMGYL® inmediatamente después de haber tomado tabletas activas del AOC durante por lo menos 7 días o directamente después de la última tableta activa del envase.
Para sustituir un método a base de progestágeno solo (minipíldora, inyección, implante) o un sistema intrauterino (SIU) de liberación de progestágeno:
Minipíldora: similar a AOC. Si se trata de un implante o de un SIU, el mismo día de su retiro.
Si se trata de un inyectable, cuando corresponda la siguiente inyección. Se debe aconsejar que utilice adicionalmente un método de barrera durante los 7 primeros días después de la inyección.
Tras un aborto en el primer trimestre:
Cualquier día dentro de la primera semana siguiente a un aborto.
Tras el parto o un aborto en el segundo trimestre:
Aplicarse entre los días 21 y 28 después del parto o de un aborto en el segundo trimestre o con la primera menstruación postparto. Si lo hace más tarde, se le debe aconsejar que utilice adicionalmente un método de barrera durante los 7 primeros días siguientes a la inyección de FEMGYL®.
Para mujeres lactantes véase contraindicaciones.
Administración de las siguientes inyecciones:
La segunda y siguientes inyecciones se administran independientemente del patrón de ciclo menstrual, en intervalos de 30 ± 3 días, es decir, como mínimo 27 y, como máximo, 33 días.
El día de la inyección mensual caerá normalmente dentro del intervalo libre de la menstruación.
Si se sobrepasa el intervalo de 33 días se debe aconsejar a la mujer que utilice medidas anticonceptivas adicionales.
Si dentro de los 30 días posteriores a la inyección no se presentase la menstruación, debe descartarse la presencia de un embarazo.
CATEGORÍA
Preparado de depósito para la anticoncepción hormonal.
COMPOSICIóN
Cada ampolla contiene:
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Enantato de noretisterona |
50 mg |
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Valerato de estradiol |
5 mg |
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Vehículo c.s.p. |
1 ml |
CONTRAINDICACIONES
Similares a aquellas existentes para los anticonceptivos orales combinados:
Presencia o antecedentes de episodios tromboembólicos arteriales o venosos, factores de riesgo graves, antecedentes de migraña con síntomas neurológicos focales, diabetes mellitus con compromiso vascular, presencia o antecedentes de enfermedad hepática severa, presencia o antecedentes de tumores hepáticos, neoplasias conocidas o sospechadas influidas por los esteroides sexuales, hemorragia vaginal sin diagnosticar, hipersensibilidad a los principios activos o a cualquiera de los excipientes, embarazo conocido o sospecha del mismo, lactancia hasta 6 meses después del parto o hasta tanto la madre no haya suspendido completamente la lactación
CLASE TERAPÉUTICA
Anticonceptivo anovulatorio hormonal combinado sistémico (AIC) inyectable.
EFECTOS SECUNDARIOS
Se han reportado en usuarias de anticonceptivos hormonales algunos de los siguientes efectos secundarios para los que la asociación no ha sido confirmada ni refutada:
Frecuentes (= 1/100): náusea, dolor abdominal, aumento de peso, cefalea, cambios en el estado de ánimo, hipersensibilidad y dolor mamario.
Poco frecuentes (= 1/1000 < 1/100): vómito diarrea, retención de líquidos, migraña, disminución de la libido, hipertrofia de las mamas, urticaria, exantema.
Raros (< 1/1000): Intolerancia a los lentes de contacto, disminución de peso, aumento de la libido, flujo vaginal, secreción por las mamas, eritema nodoso o multiforme, reacciones en el sitio de la inyección.
Todos los anticonceptivos hormonales pueden causar hemorragias irregulares (manchado o hemorragia por disrupción) primordialmente durante los primeros meses de uso. Esto hace que cualquier evaluación de una hemorragia irregular sólo tenga sentido tras un periodo de adaptación de por lo menos tres ciclos. Con la combinación de enantato de noretisterona 50 mg y valerato de estradiol 5 mg se ha observado una frecuencia baja de hemorragias irregulares (< 8%) y amenorrea (< 3 %) y una baja tasa de suspensión (5.1%) debido a hemorragias irregulares.
Después de la primera inyección de FEMGYL® se observó una reducción en la duración del ciclo menstrual a 11-15 días presentándose una hemorragia vaginal en una a dos semanas. Esto es normal y, si el tratamiento se continúa, los episodios hemorrágicos aparecerán generalmente en intervalos de 30 días.
Si persisten sangrados irregulares o se producen tras ciclos que antes eran regulares, habrá que tener en cuenta posibles causas no hormonales y están indicadas medidas diagnósticas apropiadas para excluir trastornos malignos o embarazo y aborto.
En algunas mujeres puede no presentarse la hemorragia por deprivación dentro de los 30 días posteriores a la inyección. En este caso debe descartarse la presencia de un embarazo, lo cual no es frecuente.
Reacciones de corta duración como la necesidad de toser, accesos de tos o dificultad respiratoria que se presentan en casos aislados durante o inmediatamente después de la inyección de soluciones oleosas, pueden evitarse inyectando muy lentamente la solución.
FARMACODINAMIA (MECANISMO DE ACCIÓN)
FEMGYL® previene el embarazo principalmente al inhibir la ovulación y ocasionar cambios en el cuello uterino y moco cervical. La seguridad anticonceptiva es comparable con la eficacia de los anticonceptivos orales combinados o anticonceptivos con sólo progestágeno. Presenta un índice de Pearl de 0.15 y una eficacia del 99.9% usado correctamente.
El efecto que FEMGYL® ejerce sobre el endometrio es similar al ocasionado por los anticonceptivos orales combinados. Con el empleo de FEMGYL® se obtiene un patrón de hemorragia normal similar a la menstruación.
El componente estrogénico que contiene FEMGYL® es un estrógeno natural que permite niveles circulantes de estrógeno que alcanzan picos que están dentro del rango de la fase pre-ovulatoria normal del ciclo menstrual. El componente progestágeno, el enantato de noretisterona, ejerce acciones propias de los progestágenos en la mujer, como efectos antigonadotróficos, transformación secretora del endometrio y engrosamiento del moco cervical.
Retorno de la fertilidad: En mujeres que usaron los principios activos de FEMGYL® por espacio de 2-3 años no se observaron efectos inhibitorios a largo plazo sobre el eje hipófisis-ovario. Al suspender la combinación enantato de noretisterona 50 mg y valerato de estradiol 5 mg, el 19% de las mujeres presentó ovulación en el primer ciclo post-tratamiento y 67% en el segundo ciclo post-tratamiento.
FEMGYL® presenta efectos favorables sobre el metabolismo de los lípidos.
INDICACIONES
FEMGYL® está indicado como anticonceptivo anovulatorio hormonal sistémico inyectable de depósito para una aplicación mensual
INTERACCIONES
Pueden presentarse interacciones con fármacos que inducen las enzimas microsomales, lo que produce un aumento de la depuración de las hormonas sexuales (menor eficacia), por ejemplo, fenitoína, barbitúricos, primidona, carbamazepina, rifampicina y posiblemente también oxcarbazepina, topiramato, felbamato, ritonavir, griseofulvina y productos que contengan Hypericum perforatum (hierba de San Juan). Raramente antibacteriales de amplio espectro han sido asociados con la falla de anticonceptivos orales, posiblemente por reducción de la circulación enterohepática del componente estrogénico. En estos casos las mujeres tratadas deben usar temporalmente un método de barrera además de los anticonceptivos hormonales o elegir otro método anticonceptivo.
Los anticonceptivos hormonales pueden interferir con el metabolismo de otros fármacos y es posible que se observen alteraciones de las concentraciones plasmáticas y tisulares de estos agentes (por ejemplo: ciclosporina, paracetamol, morfina, antidepresivos, antihipertensivos, benzodiacepinas, corticosteroides, xantinas, etc.).
PRECAUCIONES
Respecto a las precauciones y debido a que no hay estudios epidemiológicos para los anticonceptivos inyectables combinados se debe tener en cuenta la experiencia general obtenida con los anticonceptivos orales combinados como elemento de referencia, por tanto las precauciones relativas a su empleo son similares a aquellas existentes para los anticonceptivos orales combinados.
Al igual que con ellos, si está presente alguna de las situaciones o de los factores de riesgo que se mencionan a continuación, hay que evaluar para cada mujer en particular la relación riesgo/beneficio del uso de anticonceptivos combinados. En caso de agravamiento, exacerbación o aparición por primera vez de cualquiera de estas situaciones o factores de riesgo, el médico decidirá si se debe interrumpir el empleo de los anticonceptivos combinados.
Trastornos circulatorios: Se ha sugerido una asociación entre el uso de anticonceptivos orales combinados y un riesgo incrementado de enfermedades tromboembólicas arteriales y venosas. El riesgo de presentar tromboembolismo venoso es más alto durante el primer año en el cual la mujer emplea un anticonceptivo combinado. El riesgo de estos eventos trombóticos/tromboembólicos aumenta con los siguientes factores: Edad, tabaquismo, antecedentes familiares, obesidad, dislipoproteinemia, hipertensión, migraña, valvulopatía cardiaca, fibrilación auricular, inmovilización prolongada, cirugía mayor, cualquier intervención quirúrgica en las piernas o traumatismo mayor.
En caso de cirugía programada, la última inyección debe aplicarse al menos con ocho semanas de antelación y no reanudarlo hasta dos semanas después de que se recupere completamente la movilidad.
Tumores: Se dispone de poca evidencia que permita una evaluación acerca de los posibles efectos de los anticonceptivos inyectables combinados sobre el riesgo de una neoplasia, por tanto se debe considerar la experiencia acumulada con los anticonceptivos orales combinados respecto al cáncer cervical, cáncer de mama, cáncer de ovario y tumores hepáticos.
Otros: Aunque son raros los casos de relevancia clínica, se han comunicado pequeños aumentos de la presión arterial en mujeres que toman anticonceptivos orales combinados. A pesar de que no se ha demostrado de forma concluyente que exista una asociación, se ha informado que las siguientes entidades ocurren o empeoran con el embarazo y con el uso de anticonceptivos orales y podrían presentarse en usuarias de anticonceptivos inyectables combinados: ictericia y/o prurito relacionados con colestasis; formación de cálculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistémico; síndrome hemolítico-urémico; corea de Sydenham; herpes gravídico; pérdida de la audición relacionada con otosclerosis.
Los trastornos agudos o crónicos de la función hepática pueden obligar a suspender el uso de FEMGYL® hasta que los marcadores de función hepática retornen a valores normales. Las mujeres diabéticas que empleen anticonceptivos hormonales combinados deben ser observadas cuidadosamente.
Se ha asociado también al uso de anticonceptivos orales combinados enfermedades como la enfermedad de Crohn, la colitis ulcerosa y el cloasma. Las mujeres con tendencia al cloasma deben evitar la exposición al sol mientras empleen anticonceptivos hormonales.
Los anticonceptivos hormonales combinados no protegen contra la infección por el VIH (SIDA) ni contra otras enfermedades de transmisión sexual.
PRESENTACIÓN
Caja con 1 Ampolla de 1mL
GUTIS
FARMACOCINéTICA
La noretisterona (NET) y el estradiol (E2) se encuentran completamente biodisponibles después de la inyección I.M. de enantato de noretisterona (NET-EN) y valerato de estradiol (E2-V). Posterior a la inyección intramuscular de FEMGYL® se alcanzan concentraciones plasmáticas máximas de estradiol en el término de 2 días y concentraciones plasmáticas máximas de noretisterona en aproximadamente 4.1 a 4.8 días. En razón a que la vida media terminal del estradiol es considerablemente más corta que la correspondiente a la noretisterona -debido a las diferentes tasas de liberación-, la segunda parte del periodo de la inyección es dominada por el componente progestágeno.
FEMGYL® no tiene efecto del primer paso. Tanto el componente estrogénico como el progestageno se metabolizan completamente. Una pequeña fracción de noretisterona se transforma en etinilestradiol in vivo, esto no modifica las recomendaciones de uso existentes para el producto.
La excreción de los metabolitos del estradiol ocurre predominantemente con la orina mientras que los metabolitos de la noretisterona se excretan en proporciones aproximadamente iguales con la orina y las heces. Aproximadamente el 85% de la dosis de ambas sustancias se excreta durante el intervalo de inyección de 28 días.
La administración repetida de FEMGYL® a intervalos de 28 días ocasiona una ligera acumulación de enantato de noretisterona alcanzando el estado de equilibrio después de la tercera inyección. Es improbable que ocurra una sobrecarga metabólica debido a las bajas tasas de liberación de los principios activos a partir del depósito intramuscular y las resultantes bajas concentraciones plasmáticas de noretisterona y estradiol. No se espera una interacción entre el enantato de noretisterona y el valerato de estradiol.