DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: La dosis de FENTANYL debe determinarse según la edad del paciente, el peso, el estado físico, las condiciones patológicas subyacentes, el empleo de otras drogas y el tipo de intervención quirúrgica y de anestesia. La dosis inicial debe ser reducida en pacientes ancianos y debilitados. El efecto de la dosis inicial debe tomarse en cuenta para determinar dosis suplementarias. Para evitar la bradicardia, es recomendable administrar una pequeña dosis l.V. de un anticolinérgico justo antes de la inducción.
Droperidol puede ser administrado para prevenir náuseas y vómitos.
Empleo como analgésico auxiliar de anestesia general:
Dosis baja: 2 mg/kg.
En pequeñas dosis FENTANYL resulta más efectivo para intervenciones quirúrgicas menores pero dolorosas.
Dosis moderadas: 2-20 mg/kg.
En aquellos casos de intervenciones quirúrgicas complicadas, se requerirán dosis mayores. La duración del efecto de la droga depende de la dosificación.
Dosis altas: 20-50 mg/kg.
Durante intervenciones quirúrgicas graves y de larga duración durante las cuales la respuesta al estrés constituirá un factor perjudicial para el bienestar del paciente, las dosis de 20-50 mg/kg de FENTANYL en combinación con óxido nitroso/oxígeno han demostrado tener efectos atenuantes. Si durante la intervención se han empleado dosis de este nivel, la observación y ventilación operatorias son esenciales en virtud de una prolongada depresión respiratoria postoperatoria. Se administrarán dosis suplementarias de 25-250 mg (0.5-5 ml) según los requerimientos del paciente y el tiempo que falte para la terminación del procedimiento quirúrgico.
Empleo como agente anestésico: Si la atenuación de la reacción a la tensión quirúrgica es un factor especialmente importante, pueden administrarse dosis de 50-100 mg/kg simultáneamente con oxígeno y un relajante muscular. Esta técnica permite anestesiar sin necesidad de emplear agentes anestésicos auxiliares. En ciertos casos, pueden requerirse dosis de hasta 150 mg/kg a fin de producir el efecto anestésico. FENTANYL ha sido administrado de este modo en intervenciones quirúrgicas a corazón abierto y en otros casos de operaciones de mayor importancia en pacientes en los que se debe proteger el miocardio contra una demanda excesiva de oxígeno.
Empleo en adultos de edad avanzada: Como en el caso de otros narcóticos, la dosis debe reducirse en los pacientes de edad avanzada o debilitados.
Empleo en los niños: Para la inducción y el mantenimiento en niños cuyas edades estén comprendidas entre los 2 y los 12 años se recomienda una dosis muy baja de 2-3 mg/kg.
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Conservar entre 15 y 30°C. Proteger de la luz. Mantener fuera del alcance de los niños.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
ANTE CUALQUIER DUDA CONSULTE A SU MÉDICO.
Para mayor información dirigirse al Departamento Científico de Grünenthal Ecuatoriana.
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GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA.
Av. Manuel Córdova Galarza - Km 6½ Vía a la Mitad del Mundo (Pusuquí)
Apartado postal 17-17-075/Quito
Quito-Ecuador
CONTRAINDICACIONES: FENTANYL está contraindicado en pacientes con reconocida hipersensibilidad a la droga o a otros derivados de la morfina.
DESCRIPCIÓN: FENTANYL es un analgésico narcótico potente para uso intravenoso. FENTANYL es una solución acuosa isotónica, estéril, sin preservantes, contiene 50 mg de fentanilo por ml. Otros ingredientes son: cloruro de sodio y agua para inyecciones. (Fórmula F 21).
REACCIONES ADVERSAS: Las reacciones adversas son aquellas asociadas con opioides de administración l.V., por ejemplo depresión respiratoria, apnea, rigidez muscular (la cual puede afectar a los músculos torácicos), movimientos mioclónicos, bradicardia (transitoria), hipotensión, náusea, vómito y mareo.
Otras reacciones menos frecuentes comprenden:
- Laringoespasmo.
- Reacciones alérgicas (como anafilaxia, broncospasmo, prurito, urticaria) y asistolia han sido reportadas ocasionalmente; como algunas drogas son coadministradas durante la anestesia, no está clara la relación causal con esta medicación.
- En algunos casos se ha observado, de forma rara, depresión respiratoria secundaria de rebote después de la intervención. (Ver también Advertencias y precauciones).
Si se administra un neuroléptico, tal como el droperidol, con FENTANYL, pueden observarse las siguientes reacciones secundarias: escalofrío, intranquilidad, episodios alucinatorios postoperatorios y síntomas extrapiramidales.
Efectos sobre la capacidad de conducción y el empleo de maquinarias: Los pacientes podrán condudir u operar máquinas sólo cuando haya pasado el tiempo suficiente tras la administración de FENTANYL.
EMPLEO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA: Aunque no se han observado efectos teratogénicos o embriotoxicidad alguna en las experiencias realizadas en animales, los datos disponibles son insuficientes para evaluar tales efectos nocivos en el ser humano. Por consiguiente, debe considerarse la posibilidad de riesgo y las ventajas potenciales antes de emplear FENTANYL en pacientes embarazadas. La administración I.V. o I.M. durante el parto (incluyen do la sección cesárea) no es recomendable debido a que FENTANYL atraviesa la placenta y además el centro respiratorio fetal es particularmente sensible a opioides. Si FENTANYL debe ser administrado necesariamente, debe tenerse siempre listo un antídoto para tratar al recién nacido. Fentanilo puede estar presente en la leche materna, por consiguiente no es recomendable amamantar al neonato en las 24 horas subsiguientes a la administración de FENTANYL.
INDICACIONES: FENTANYL está indicado:
- Como analgésico narcótico auxiliar de anestesia general o regional.
- Para administración con un neuroléptico, tal como el droperidol como premedicación anestésica, para inducir anestesia y como droga auxiliar para el mantenimiento de anestesias generales o locales.
- Para administración como agente anestésico con oxígeno en pacientes seleccionados con alto riesgo, sometidos a cirugía mayor.
COMPATIBILIDAD: FENTANYL puede mezclarse con cloruro de sodio o infusiones glucosadas intravenosas. Estas diluciones son compatibles con equipos de infusión plásticos. Estos deben usarse dentro de las 24 después de su preparación.
INTERACCIONES: Algunos medicamentos como barbitúricos, benzodiacepinas, neurolépticos gases halógenos y otras sustancias depresoras no selectivas del SNC (por ejemplo alcohol) pueden potenciar la depresión respiratoria inducida por los narcóticos.
En los casos en que los pacientes han recibido dichos fármacos, se requieren dosis de fentanilo inferiores a lo normal. Del mismo modo, si se ha administrado FENTANYL deben reducirse las dosis de otros agentes que deprimen el SNC.
FENTANYL es metabolizado en el citocromo humano principalmente por la vía de la enzima P-450 3A4.
Sin embargo, no se ha observado inhibición in vivo a esta enzima por parte de itraconazol un conocido inhibidor enzimático del citocromo P-450 3A, muy probablemente debido a la elevada proporción de extracción hepática del fentanilo.
En general, se recomienda interrumpir los inhibidores de la MAO dos semanas antes de cualquier intervención quirúrgica o anestésica. Sin embargo, en algunos trabajos se ha utilizado FENTANYL, durante intervenciones quirúrgicas o anestésicas en pacientes tratados con IMAO sin ningún problema.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Como ocurre con todos los opiáceos potentes:
La depresión respiratoria se relaciona con la dosis y puede revertirse con antagonistas específicos de los narcóticos como la naloxona, aunque a veces es necesario administrar dosis complementarias de estos últimos, porque la depresión respiratoria puede prolongarse más que los efectos de los antagonistas opiáceos. La analgesia profunda se acompaña de una marcada depresión respiratoria, que puede persistir o recurrir en el postoperatorio. En consecuencia, los pacientes deben continuar bajo vigilancia adecuada. El equipo de reanimación y los antagonistas narcóticos deben estar disponibles en todo momento. La hiperventilación durante la anestesia altera a veces la respuesta del paciente al CO2 y, consecuentemente, afectando la respiración en el postoperatorio.
La inducción de rigidez muscular, que puede afectar también a los músculos torácicos se puede evitar con las siguientes medidas: inyección IV lenta (en general, es adecuada para las dosis más bajas), premedicación con benzodiacepinas y utilización de relajantes musculares. En ocasiones pueden ocurrir movimientos mioclónicos de naturaleza no epiléptica.
En los pacientes que reciben dosis no adecuadas de anticolinérgicos o cuando se combina con relajantes musculares no vagolíticos puede aparecer bradicardia y posible asistolia. La bradicardia puede tratarse con atropina.
Los opiáceos pueden dar lugar a hipotensión, sobre todo en enfermos con hipovolemia. Es necesario emprender las medidas oportunas para estabilizar la tensión arterial.
El empleo de inyecciones rápidas de opiáceos en bolos debe evitarse en los pacientes con distensibilidad intracerebral reducida; en estos pacientes, la disminución transitoria de la tensión arterial media se ha acompañado algunas veces de una reducción de corta duración de la presión de perfusión cerebral.
Los pacientes que reciben tratamiento crónico con opiáceos o con antecedentes de abuso de opiáceos requieren a veces dosis más altas.
Se recomienda disminuir la posología en ancianos y enfermos debilitados. Los opiáceos deben administrarse con precaución a los pacientes con: hipotiroidismo no controlado, enfermedad pulmonar, disminución de la reserva respiratoria; alcoholismo; alteración de la función hepática o renal. Estos enfermos requieren también una vigilancia postoperatoria prolongada.
Si se administra FENTANYL simultáneamente con droperidol, deben conocerse las propiedades específicas de cada fármaco, particularmente las diferencias en cuanto a la duración del efecto. Si se emplea tal combinación, la incidencia de hipotensión es mayor. El droperidol puede dar lugar a la aparición de síntomas extrapiramidales, que se pueden controlar con agentes antiparkinsonianos.
PRESENTACIÓN: Ampollas de 10 ml.
PROPIEDADES: Farmacodinamia: FENTANYL es un potente analgésico narcótico. Puede emplearse como analgésico para anestesia general o como anestésico único.
FENTANYL mantiene la estabilidad cardiaca y administrado en dosis altas disminuye los cambios hormonales relacionados con los de estrés. La acción analgésica a una dosis de 100 mg (2,0 ml) es aproximadamente equivalente a la de 10 mg de morfina. Su inicio de acción es inmediata. No obstante, puede ocurrir que el efecto máximo analgésico y depresivo respiratorio no se manifieste antes de varios minutos. Normalmente el efecto analgésico persiste durante unos 30 minutos después de una única dosis intravenosa de hasta 100 mg. La profundidad de la analgesia es dosis dependiente y puede ser ajustada dependiendo del nivel doloroso del procedimiento quirúrgico. FENTANYL presenta un amplio margen de seguridad. En ratas, la relación DL50/DE50 para el nivel más bajo de analgesia es de 277, comparado con 69,5 y 4,6 para la morfina y la meperidina respectivamente.FENTANYL, al igual que otros analgésicos narcóticos, puede producir rigidez muscular euforia, miosis y bradicardia, dependiendo de la dosis y de la velocidad de su administración. Tanto los niveles de histamina como las pruebas cutáneas en humanos, así como las pruebas in vivo efectuadas en perros, demuestran que es muy raro que fentanilo pueda provocar liberación de histamina que sea clínicamente relevante.
Todos los efectos de FENTANYL revierten de forma inmediata y completa con un antagonista específico de los opiáceos como la naloxona.
Farmacocinética: Las concentraciones plasmáticas de FENTANYL disminuyen rápidamente después de su inyección intravenosa, con unas vidas medias de distribución secuencial de aproximadamente 1 min y 18 min y una vida media de eliminación de 475 min. El Vd (volumen de distribución del compartimiento central) de FENTANYL es de 13 L y el Vdss total (volumen de distribución en estado de equilibrio) de 339 L. La unión a las proteínas plasmáticas es de aproxima-damente 84%.
FENTANYL se metaboliza rápidamente, sobre todo en el hígado. Su aclaramiento es de 574 ml/min. Aproximadamente el 75% de la dosis administrada se elimina en las primeras 24 horas y sólo un 10% lo hace en forma de droga sin cambios.
SOBREDOSIS: Síntomas: Las manifestaciones de la sobredosificación de FENTANYL suponen una prolongación de su perfil farmacológico. El cuadro clínico varía en cada individuo y se manifiesta fundamentalmente por depresión respiratoria, que oscila desde la bradipnea hasta la apnea.
Tratamiento: En caso de hipoventilación o apnea hay que administrar oxígeno y está indicada la respiración asistida o controlada. Para controlar la depresión respiratoria es necesario utilizar un antagonista específico para los narcóticos como la naloxona. Esta medida no impide aplicar otras más inmediatas. La depresión respiratoria puede extenderse más allá del efecto del antagonista, lo que obliga a administrar dosis adicionales de este último en ocasiones.
Si la depresión respiratoria se asocia a rigidez muscular, será necesario administrar un relajante neuromuscular por vía intravenosa para facilitar la ventilación asistida o controlada.
Hay que vigilar cuidadosamente al paciente y mantener el calor del organismo y un ingreso adecuado de líquidos. En caso de hipotensión grave o persistente debe valorarse la posibilidad de hipovolemia y controlarla con una adecuada administración parenteral de líquidos.