POSOLOGÍA:
• Adultos menores de 65 años: 1 comprimido de 10 mg por la noche, inmediatamente antes de acostarse. Ocasionalmente algunos pacientes requerirán 2 comprimidos (particularmente quienes son portadores de insomnio crónico y han tomado otros hipnóticos con anterioridad).
• Adultos mayores de 65 años: Comenzar el tratamiento con medio comprimido de 10 mg antes de acostarse e ir ajustando la dosis según la respuesta. En general no se recomienda sobrepasar los 10 mg. en los pacientes de este grupo de edad.
• Adultos que están recibiendo un hipnótico benzodiazepínico: El cambio a zolpidem no debe implicar una suspensión brusca de la benzodiazepina, para evitar la aparición de un síndrome de abstinencia. En estos casos se recomienda que durante 7 días se combine la mitad de la dosis del hipnótico benzodia-zepínico que el paciente estaba recibiendo, junto con la dosis normal de FLAZINIL, para luego de este lapso continuar con FLAZINIL solo.
COMPOSICIÓN: Cada comprimido ranurado contiene:
|
Zolpidem |
10 mg |
|
Excipientes |
c.s. |
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de sus componentes. Embarazo (Categoría B). Lactancia, Miastenia gravis. Insuficiencia respiratoria no compensada.
REACCIONES INDESEABLES: Dependiendo de las dosis administradas y la sensibilidad individual de los pacientes se han descrito: vértigo, mareo, cefalea, sedación o somnolencia excesivas (con una frecuencia del 0.5%, sustancialmente menor a la relacionada con los hipnóticos benzodiazepínicos).
Con dosis mayores a las recomendadas se ha reportado diplopia, inestabilidad postural y trastornos de la memoria reciente.
No se ha demostrado que la suspensión de zolpidem induzca insomnio de rebote. Tampoco se ha demostrado que la administración del fármaco estimule la aparición de ansiedad al día siguiente.
Con las dosis habituales (10 mg) la incidencia de abuso y dependencia es similar a la provocada por el placebo.
FARMACOCINÉTICA Y MECANISMO DE ACCIÓN: Zolpidem es un hipnótico no benzodiazepínico que corresponde a la familia de las imidazopiridinas. Actúa estimulando selectivamente a los receptores omega 1, uno de los tres subtipos de receptores benzodiazepínicos actualmente conocidos, distribuidos principalmente en la lámina IV de la corteza cerebral, complejo ventrículo - talámico, protuberancia y, en menor grado, en otras áreas cerebrales tales como la substancia negra, el bulbo olfatorio y el globus pallidus. Por esta particular distribución, distinta de la de las benzodiazepinas que se ligan a todos los subtipos de receptores omega, zolpidem ejerce puramente un efecto inductor de un sueño fisiológico.
El mecanismo de acción consiste en la hiperpolarización de las neuronas, pues al activarse los receptores omega (GABAérgicos), se estimula el ingreso del ión cloro al citoplasma, hiperpolarizando a las neuronas e inhibiendo la neuroconducción en las vías corticales profundas (de asociación).
Zolpidem reduce la latencia del sueño y prolonga su duración pero, a diferencia de las benzodiazepinas, no altera su estructura fisiológica; por el contrario, los análisis electroencefalográficos realizados han demostrado que zolpidem permite que los pacientes alcancen las fases III y IV del sueño (o sea, las etapas de sueño profundo), proporcionando un descanso nocturno de duración y calidad suficientes, sin distorsionar su arquitectura normal, lo que implica que se cumpla normalmente la fase REM, en la que ocurren los sueños (indispensable, según se cree, para activar a las áreas cerebrales que durante el día han sido subutilizadas y restablecer el equilibrio neurofisiológico global).
Administrado por vía oral zolpidem es absorbido muy rápidamente alcanzando las concentraciones plasmáticas máximas dentro de los 90 minutos siguientes a su ingestión. La absorción y el efecto son más rápidos con el estómago vacío. Su metabolismo es hepático y la eliminación renal. Su vida media es de 2 horas y media, lo que evita que produzca un efecto acumulativo aún con su administración prolongada.
El metabolismo y la excreción se reducen con la edad, insuficiencia hepática y renal severas, haciendo que la vida media se prolongue entre un 30 y 50%.
INDICACIONES: La administración de FLAZINIL está indicada para el tratamiento del insomnio transitorio (temporal), o crónico.
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: La administración simultánea con otros hipnóticos, ansiolíticos, neurolépticos, antidepresivos tricíclicos, alcohol u otras sustancias depresoras del sistema nervioso central puede potencializar sus efectos:
PRECAUCIONES: Se recomienda que los hipnóticos no se administren, en lo posible, por periodos mayores a 2 semanas. En los casos de insomnio crónico es fundamental determinar su etiología para, adicionalmente al hipnótico, prescribir el tratamiento de fondo que se requiera (la mayor parte de veces éste será un antidepresivo o eventualmente un analgésico).
Se debe advertir a los pacientes que reciben un hipnótico que particularmente al inicio del tratamiento deben evitar tanto como sea posible manejar vehículos o maquinaria peligrosa.
No se han estudiado sus efectos en pacientes menores de 15 años de edad. Zolpidem está clasificado como una droga de categoría B en el embarazo.
La dosis debe ser reducida en casos de insuficiencia hepática o en pacientes muy debilitados.
PRESENTACIÓN: FLAZINIL viene en envases que contienen 10 comprimidos de 10 mg de zolpidem.
MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador
SOBREDOSIS: La sobredosis provocará depresión excesiva del sistema nervioso, con riesgo de que ocurra insuficiencia respiratoria y depresión cardiovascular. El tratamiento será el habitualmente recomendado en casos similares: lavado gástrico, apoyo ventilatorio, administración de líquidos IV y eventualmente drogas vasoactivas. La administración IV de flumazenil puede ser de utilidad.