Dosis
Adultos
Dosis única en candidiasis vaginal: 150 mg VO.
Dosis única en balanitis candidiásica: 150 mg VO.
Dosis múltiple:
• En candidiasis vaginal recurrente: 150 mg los días 1, 4 y 7.
• Prevención de candidiasis vaginal recurrente: 150 mg una vez a la semana por 6 meses.
• En casos seleccionados de candidiasis de diversa localización podrían usarse entre 150 – 300 mg/día de fluconazol; la dosis deberá ajustarse de acuerdo a la indicación y a la respuesta clínica.
• Profilaxis en pacientes inmunodeprimidos: 150 - 300 mg/día.
• Prevención de recurrencia de candidiasis orofaríngea en el SIDA: 150 mg/día.
• Tiñas: 150 mg VO cada semana por 2 a 4 semanas (tiña pedis 6 semanas).
• Onicomicosis: 150-300 mg VO cada semana, por el tiempo que dure el reemplazo de la uña infectada por uña nueva. Uñas de manos: 3-6 meses. Uñas de pies: 6-12 meses.
Niños: la dosis ponderal en niños oscila entre 3 – 12 mg/kg/día dependiendo de la indicación; al realizar el cálculo, nunca se deberá superar la dosis de los adultos.
A partir de los 15 años pueden recibir la dosis de los adultos.
Composición
FLUCONAZOL, cada cápsula contiene 150 mg.
Mecanismo de acción: FLUCONAZOL es un inhibidor altamente selectivo de la enzima alfa - desmetilasa del citocromo P-450 de los hongos. La desmetilasa de las células humanas es mucho menos sensible a la inhibición por el fluconazol. Si esta enzima no funciona, se acumula una sustancia llamada 14 – alfa – metilesterol, se pierde subsecuentemente los esteroles normales de los hongos que mantienen íntegra su membrana celular, y se obtiene la actividad fungistática del fluconazol.
Contraindicaciones
El fluconazol está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad a la droga. No hay información de hipersensiblidad cruzada entre fluconazol y otros antifúngicos azoles. Sin embargo, en los casos de hipersensibilidad a otros azoles debe utilizarse el fluconazol con precaución.
Reacciones adversas
Los eventos adversos más comúnmente reportados en pacientes que reciben fluconazol en dosis única de 150 mg para vaginitis fueron cefalea, náusea, dolor abdominal. Otros eventos adversos reportados con menor frecuencia son diarrea, dispepsia, vértigo y alteraciones del gusto. Muchos de los reportes de los efectos adversos fueron leves a moderados. Raramente se ha reportado: angioedema y reacciones anafilácticas. Los eventos adversos clínicos fueron reportados más frecuentemente en pacientes infectados con HIV que en pacientes no infectados con HIV. Otros eventos adversos más raros son convulsiones, leucopenia, trombocitopenia, síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidermal tóxica, alopecia, hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia, hipocalemia.
Indicaciones
FLUCONAZOL está indicado para el tratamiento de:
• Candidiasis vaginal.
• Balanitis por Candida.
• Candidiasis oro-faríngea y esofágica.
• Candidiasis del tracto urinario.
• Ciertos casos de infecciones sistémicas por Candida.
• Meningitis criptocócica.
FLUCONAZOL puede usarse para la prevención de infecciones por Candida en pacientes inmunodeprimidos y en casos de vaginitis candidiásica recurrente. Otra indicación es como un coadyuvante en el tratamiento de infecciones micóticas en pacientes con SIDA, candidiasis mucocutánea crónica, candidiasis u otras micosis sistémicas y meningitis fúngica.
En candidiasis vaginal se comparó una dosis única de fluconazol 150 mg con clotrimazol o miconazol intravaginal por 7 días. El rango de curación terapéutica, definido como una completa resolución de signos y síntomas, y la erradicación microbiológica fueron de 55% en los dos grupos. En las pacientes con vaginitis aguda (menos de 4 episodios en 1 año) se alcanzó una curación clínica del 80%.
Indicaciones dermatológicas: tiñas de diversa localización y etiología (Tinea cruris, corporis o pedis), dermatomicosis causadas por Candida, ónicomicosis y tiña versicolor.
Interacciones medicamentosas: con hipoglicemiantes orales, riesgo de hipoglicemia. Con anticoagulantes orales, riesgo de hemorragia. Con fenitoina, ciclosporina y teofilina, aumento de concentración plasmática y riesgo de toxicidad.
Embarazo: El fluconazol debe evitarse durante el embarazo o ser usado solo si los beneficios potenciales justifican los posibles riesgos para el feto.
Lactancia: El fluconazol es secretado en la leche materna en concentraciones similares a las plasmáticas. Por ello su uso no está recomendado.
Advertencias
Daño hepático: El fluconazol ha sido asociado con raros casos de toxicidad hepática severa. En casos de hepatotoxicidad relacionada con fluconazol no existe relación obvia con la dosis diaria total, duración del tratamiento, sexo o edad de los pacientes. La hepatotoxicidad del fluconazol usualmente ha sido reversible al suspender el tratamiento.
Anafilaxia: Se han reportado raros casos de anafilaxia.
Dermatológicas: Los pacientes en forma muy rara han desarrollado alteraciones exfoliativas de piel durante el tratamiento con fluconazol. Los pacientes que desarrollen rash durante el tratamiento deben ser monitoreados y la droga debe ser discontinuada si las lesiones progresan.
Presentación
FLUCONAZOL, cápsulas de 150 mg, caja por 2.
GENAMÉRICA S. A.
Quito, Ecuador
Farmacocinética
La biodisponibilidad del fluconazol es mayor al 90% debido a su absorción oral excelente. En muchas ocasiones, esta característica hace innecesaria la administración IV del medicamento.
El metabolismo se cumple en el hígado por el sistema enzimático citocromo P450. La vida media de eliminación es de 30 horas (rango: 20-50 horas). Esto permite tratamientos efectivos con una sola dosis (monodosis o dosis única) o con una administración diaria.
El fluconazol se distribuye en todos los fluidos corporales con excelente penetración. Una dosis única de 150 mg de fluconazol penetra en forma excelente en los tejidos vaginales, generando una proporción tejido/plasma de prácticamente 1:1.
El fluconazol es eliminado primariamente por el riñón, un 80% de la dosis aparece en la orina como droga inalterada y 11% como metabolitos. La farmacocinética del fluconazol está marcadamente afectada por la reducción en la función renal. Hay una relación inversa entre la vida media de eliminación y la función renal, razón por la cual la dosis de fluconazol puede necesitar ser reducida en pacientes con insuficiencia renal.
Microbiología: El fluconazol exhibe actividad contra Cryptococcus neoformans y Candida spp. También hay buena actividad contra Aspergillus flavus y Aspergillus fumigatus. En micosis endémicas el fluconazol es activo en infección pulmonar por Blastomyces dermatidis e Histoplasma capsulatum, así como en infecciones intracraneales por Coccidioides immitis.
Se ha reportado, sin embargo, durante el tratamiento con fluconazol, casos de superinfección con otras especies de Candida no - albicans (krusei, tropicalis, glabrata, etc.), las cuales frecuentemente no son susceptibles al fluconazol. Tales casos pueden requerir terapia antifúngica alternativa.