Dosis y administración
Asma bronquial, trastornos alérgicos de la piel
Adultos: 20 mg una vez al día.
Rinitis alérgica
Adultos: 10 - 20 mg una vez al día.
Se deberá ajustar la dosis individualmente de acuerdo a la severidad de los síntomas.
Debido a que no se ha establecido la dosificación tanto para los comprimidos así como el jarabe para utilizarlo en niños, su utilización será restringida a adultos.
FLURINOL® puede ser tomado con o sin los alimentos.
Condiciones de almacenamiento
Almacenar en un lugar seguro fuera del alcance de los niños.
Composición
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1 comprimido recubierto contiene |
20 mg |
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(*)-3-amino-9,13b-dihidro-1H-dibenz[c,f]imidazo[1,5-*]azepine clorhidrato (= clorhidrato de epinastina) |
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Excipientes:
F.c. comrpimido: Lactosa monohidratada, almidón de maíz desecado, povidona, silice coloidal anhidra, estearatp de magnesio, hipromelosa, eudragit NE 30 D, macrogol, talco, dióxido de titanio, emulsion de silicona SE2, alcohol isopropilo.
Contraindicaciones
FLURINOL® no deberá ser utilizado en pacientes conocidos como hipersensibles al ingrediente activo o a uno de los excipientes del producto.
En caso de condiciones raras hereditarias que puedan ser incompatible con un excipiente del producto (por favor refiérase a “Advertencias y precauciones especiales”) la utilización del producto está contraindicado.
Efectos sobre la capacidad de conducir y la utilización de maquinarias: Cuando se examinó específicamente, FLURINOL® no deterioró la capacidad para conducir a las dosis recomendadas. Sin embargo, los pacientes deberán ser advertidos que ellos pueden experimentar mareo, somnolencia o cansancio durante el tratamiento con FLURINOL®. Por consiguiente, se recomendará precaución cuando conduzca un carro u opere maquinarias.
Eventos adversos
Desórdenes del sistema inmunológico, desórdenes de la piel y tejido subcutáneo
Reacciones alérgicas (p.ej., erupción cutánea, urticaria, eritema), prurito, edema (p.ej., cara, miembros)
Trastornos del sistema nervioso
Mareo, somnolencia, cansancio, dolor de cabeza
Alteraciones cardiacas
Palpitaciones
Desórdenes gastrointestinales
Malestar gastrointestinal y síntomas relacionados, boca seca, estomatitis
Trastornos hepato-biliares
Pruebas de función hepática elevada, ictericia, hepatitis, empeoramiento de los daños hepáticos existentes
Alteraciones renales y urinarios
Síntomas parecidos a la cistitis que incluyen polaquiuria y hematuria.
Desórdenes del sistema reproductor y mamas
Trastornos menstruales
Embarazo y lactancia: FLURINOL® no ha sido examinado en mujeres embarazadas. Por lo tanto, no se recomienda su utilización en el embarazo.
A partir de datos preclínicos, se prevé que clorhidrato de epinastina ingrese a la leche materna y por lo tanto, deberá evitarse durante la lactancia.
Indicaciones
Tratamiento profiláctico del asma bronquial. Profilaxis y tratamiento sintomático de rinitis alérgica, trastornos alérgicos de la piel con prurito tal como urticaria y eczema/dermatitis.
Interacciones: A partir de la evidencia preclínica, FLURINOL® no parece potenciar los efectos sedantes de los hipnóticos, antihistamínicos o alcohol. Sin embargo, no existe experiencia clínica con la utilización concomitante con tales drogas.
A diferencia de otros antihistamínicos no sedantes, ell clorhidrato de epinastina se excreta mayoritariamente no metabolizado. El clorhidrato de epinastina interactúa o interactúa mínimamente con el citocromo P450 (CYP) 1A2, 2C9, 2D6, 2E1 y 3A4 y de ese modo, no se prevé que interfiera con el metabolismo de las drogas las cuales dependen del citocromo P450 para su eliminación.
Advertencias y precauciones especiales: FLURINOL® no es un broncodilatador, por consiguiente, no detiene los ataques agudos de asma.
FLURINOL® se deberá administrar con cuidado en pacientes con trastornos del hígado o historia de desór-denes hepáticos.
Un comprimido recubierto de FLURINOL® de 10 mg, la cual es la dosis diaria máxima recomendada contiene 41.48 mg de lactosa resultando en 82.8 mg de lactosa por dosis diaria máxima recomendada. Los pacientes con las condiciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa p.ej., galactosemia, no deberán tomar este medicamento.
Un comprimido recubierto de FLURINOL® de 20 mg, la cual es la dosis diaria máxima recomendada contiene 82.8 mg de lactosa. Los pacientes con las condiciones hereditarias raras de intolerancia a la galactosa p.ej., galactosemia, no deberán tomar este medicamento.
Presentaciones
FLURINOL® comprimidos recubiertos, caja por 10 comprimidos de 20 mg.
Reg. San. Ecuador Nº 00934-1-MAE-2-03-12.
Producto de uso delicado, adminístrese por prescripción y bajo vigilancia médica.
MANTÉNGASE FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS
Mayor información disponible a solicitud del cuerpo médico. Boehringer-Ingelheim del Ecuador Cía. Ltda.
Quito Av. Shyris N-344 y Av. Eloy Alfaro.
Edificio Parque Central, Piso 15
Teléfono: 593 2 397 99 41
Farmacocinética
Absorción: Posterior a la administración oral, se reportaron las concentraciones plasmáticas máximas que oscilan entre 1.5 a 3 horas. Alrededor del 40% de epinastina se absorbe del tracto gastrointestinal. Epinastina no tiene un efecto del primer paso. En el rango de dosis de 10-40 mg, se halló que epinastina tiene una farmacocinética dosis-linear. Se halló que la coadministración con las comidas reduce la absorción de epinastina cerca de 30 a 40%.
Distribución: Aproximadamente el 64% de la droga se une a las proteínas del plasma.
En estudios preclínicos en ratas, se observó solamente una menor distribución en el sistema nervioso central, pasó a través de la barrera placentaria y transfirió a la leche materna. Junto a las altas concentraciones en el tracto gastrointestinal y en la mayoría de los órganos de depuración, se hallaron concentraciones relativamente altas en la hipófisis, glándulas salivales, páncreas y en la capa de la mucosa gastrointestinal. En el estado de equilibrio, epinastina tiene un volumen de distribución de aproximadamente 417 L.
Metabolismo y eliminación: Posterior a la administración oral de una dosis única de 20.6 mg de clorhidrato de epinastina [14C] a voluntarios saludables, alrededor del 70% de la dosis se halló en las heces y cerca del 25% se recuperó en la orina, 96 horas posterior a la dosis. La droga es principalmente excretada de una forma no modificada en la orina y heces. Fue pequeña la proporción de metabolitos recuperados en la orina y heces (<5% de la dosis hallada en la orina y también en las heces). Asimismo, posterior a la incubación de epinastina con microsomas de hígado humano, se halló que el metabolismo de epinastina era pobre. Se formó una pequeña cantidad de metabolito 1-hidroxiepinastina. Se halló que el Citocromo P450 3A4, 2D6 y 2B6 (en una menor cuantía) eran responsables del metabolismo de epinastina. Adicionalmente se encontró que epinastina inhibía débilmente a CYP2D6 in vitro. Epinastina tiene una depuración total de 841 mL/min y una depuración renal alta de alrededor de 527 mL/min. Su vida media de eliminación plasmática se estimó en un rango entre 7-13 horas.
Propiedades farmacológicas
FLURINOL® es un agente antialérgico. Tiene las propiedades de bloquear el receptor H1 de la histamina, antagonizando por consiguiente los efectos de la histamina. Además, tiene un efecto inhibitorio sobre la liberación de histamina y SRS-A, un efecto antagonista sobre los mediadores químicos tales como el leucotrieno C4, factor inhibidor de plaquetas (PAF, por sus siglas en inglés) y serotonina. En la preclínica se ha demostrado claramente sus efectos antiinflamatorio y antialérgico.
Debido a que epinastina atraviesa la barrera hematoencefálica solamente en una magnitud limitada, es prácticamente carente de efectos sobre el SNC.
En estudios clínicos, por administración oral y una vez al día ha sido demostrada la utilidad de este fármaco en el asma bronquial, rinitis alérgica y enfermedades dermatológicas con prurito.
Sobredosificación
Síntomas
Existe experiencia insuficiente con la sobredosis de FLURINOL®. Al igual que otros antagonistas H1, no se puede excluir que la sobredosificación puede prolongar el intervalo QTc con potencial subsecuente de generar arritmias. Aun cuando esto no se ha reportado en asociación con FLURINOL®, en caso de sobredosificación, se deberá instituir el monitoreo electrocardiográfico.
Terapia
Lavado gástrico y/o diuresis forzada; tratamiento sintomático.
Toxicología: Se realizaron estudios de toxicidad de dosis única en ratones, ratas y perros. Los valores DL50 oral e intravenosa fueron 192-862 mg/kg y 17-22 mg/kg en ratones y ratas, respectivamente. Los signos de toxicidad fueron sedación, incremento en la frecuencia respiratoria, convulsiones y posición prona. La DL50 en perros fue >200 mg/kg con vómitos que ocurrieron a = 25 mg/kg en todos los perros. En perros, la mortalidad ocurrió a 50 mg/kg i.v. Los signos de toxicidad fueron hiperemia de la piel y mucosas, cianosis, salivación, vómito, estimulación, posición prona, ataxia, temblor y disnea.
Se realizaron estudios de toxicidad repetida oral en ratas y monos. En el estudio de 52 semanas en ratas no se presentaron eventos adversos a 10 mg/kg/día, mientras que el consumo de comida y la ganancia de peso corporal disminuyeron a dosis de 100 mg/kg/día. En el estudio de 52 semanas en monos Rhesus, 60 mg/kg/día indujo salivación, vómito y diarrea, mientras que a 8 mg/kg/día no se presentaron signos de toxicidad. En un estudio de 4 semanas i.v., a 10 mg/kg/día, se observó sedación, pérdida de reflejos de la postura y ataxia, mientras que no se presentaron signos de toxicidad a 1 mg/kg/día.
No se obtuvo ninguna indicación genotóxica potencial en los resultados de algunos estudios in vitro e in vivo.
No se obtuvo ninguna indicación tumorogénica potencial en estudios de carcinogenicidad oral en ratas (por 24 meses) y ratones (por 18 meses).
En estudios de toxicidad reproductiva en ratas, el clorhi-drato de epinastina oral a dosis de 6 y 30 mg/kg/día no reveló influencia sobre la fertilidad [54]. No se observó en ratas efectos teratogénicos o embriotóxicos en dosis oral maternotóxica de hasta 200 mg/kg/día. En conejos, la embriotoxicidad fue evidente a 75 mg/kg/día. En un estudio peri y posnatal en ratas, no se observaron efectos tóxicos a dosis oral de hasta 120 mg/kg/día.
No se observaron signos de antigenicidad en cobayos, conejos o ratones.