DOSIFICACIÓN: GLUCOFAGE® 500 debe ser tomado con las comidas, comenzando con una tableta de 500 mg en el desayuno, o con 1 tableta de 500 mg cada 12 horas, con las comidas, en la mañana y en la noche. La dosis deberá ser incrementada lentamente, una tableta a la vez, a intervalos de una a dos semanas. Una dosis diaria total de 3 a 5 tabletas de 500 mg se requieren a menudo, durante las fases de ajuste de la dosificación, antes de pasar a la administración de GLUCOFAGE® 850.
GLUCOFAGE® 850 debe ser tomado con las comidas, comenzando con una tableta de 850 mg en el desayuno o en la cena, durante la primera semana, o con 1 tableta de 850 mg cada 12 horas con las comidas, en la mañana y en la noche, a partir de la segunda semana. La dosis deberá ser incrementada lentamente, una tableta a la vez, a intervalos de una a dos semanas, pudiendo administrar, en ciertos casos, una tercera tableta en el transcurso del almuerzo, antes de pasar a una asociación demasiado precoz con sulfonilureas.
Una dosis diaria total de 2 a 3 tabletas de 850 mg se requieren a menudo, con una dosis máxima de 2.000 mg por día. En pacientes de edad avanzada se recomienda una sola tableta al día.
GLUCOFAGE® 1000: se recomienda una dosis diaria de 2 tabletas de 1000 mg con una dosis máxima de 2.000 mg. Se recomienda ingerirlas con el desayuno y/o con la cena para reducir los efectos secundarios gastrointestinales.
GLUCOFAGE® en Síndrome de Ovario Poliquístico: La posología es de usualmente 1000 a 1500 mg. Se aconseja iniciar el tratamiento con dosis bajas (500 mg) y aumentar gradualmente cada semana, hasta llegar a la dosificación recomendada.
COMPOSICIÓN: GLUCOFAGE® 500, TABLETAS OBLONGAS con ranura transversal: Cada TABLETA contiene: Metformina 500 mg.
GLUCOFAGE® 850, TABLETAS OBLONGAS con ranura transversal: Cada TABLETA contiene: Metformina 850 mg.
GLUCOFAGE® 1000, TABLETAS OBLONGAS con ranura transversal: Cada TABLETA contiene: Metformina 1000 mg.
CONTRAINDICACIONES: La metformina está contraindicada en casos de insuficiencia renal; insuficiencia hepática grave; intoxicación alcohólica aguda; estados de hipoxia severa, como insuficiencia cardio-respiratoria descompensada. Está contraindicada también en casos de diabetes mellitus tipo I, como monoterapia, y en la diabetes tipo II descompensada con cetoacidosis. No debe ser prescrita durante el embarazo.
REACCIONES ADVERSAS: GLUCOFAGE® es muy bien tolerado. Sus efectos adversos se limitan al tracto gastrointestinal: náusea, sabor metálico, vómito, diarrea. Estos trastornos aparecen, generalmente, al inicio del tratamiento y desaparecen espontáneamente en la mayoría de ocasiones.
La forma farmacéutica de GLUCOFAGE® con revestimiento gastrointestinal, favorece la ausencia de trastornos digestivos. La instauración progresiva del tratamiento, asociada a la forma de comprimidos ingeridos durante las comidas o al final de ellas, permite una óptima tolerancia.
GLUCOFAGE® en contraste con las sulfonilureas, no provoca hipoglucemia cuando es administrado como monoterapia. En caso de reacción alérgica, deberá suspenderse su administración y proceder al tratamiento sintomático.
En caso de ingestión masiva accidental se recomienda practicar lavado gástrico.
INDICACIONES: GLUCOFAGE® está indicado para tratar, junto con las normas dietéticas e higiénicas pertinentes, la diabetes mellitus tipo II, como monoterapia, tanto sustituyendo a las sulfonilureas como asociado con ellas; y la diabetes mellitus tipo I, asociado a insulina, en aquellos pacientes que requieren de este tipo de esquema.
Dado su benéfico sobre la resistencia a la insulina demostrada por estudios clínicos, la metformina (Glucofage) ha sido utilizada en pacientes con Síndrome de Ovario Poliquístico.
MECANISMO DE ACCIÓN: GLUCOFAGE® es un normoglicemiante del grupo de los biguanidas que vence la insulinoresistencia y no produce riesgos de hipoglicemia.
GLUCOFAGE® actúa disminuyendo la insulinoresistencia por varios mecanismos:
1. Reactiva los receptores de insulina en las células musculares, hepáticas y adiposas, restaurando la eficacia de la insulina en dichas células, con lo cual aumenta el consumo de glucosa.
2. Incremento del número de receptores funcionales insulínicos (efecto receptor), restaurando la eficacia de la insulina en el interior de las células a través de la movilización de los glucotransportadores intracelulares (efecto post receptor), el cual se traduce en aumento del transporte y entrada de la glucosa al espacio intracelular, aumento de la gluconeogénesis muscular y disminución de la gluconeogénesis hepática.
Otras acciones de GLUCOFAGE® :
1. Mejora las perturbaciones lipídicas al disminuir los niveles de triglicéridos y colesterol-LDL, así como el aumento de los niveles de colesterol-HDL, disminuyendo el riesgo aterogénico.
2. GLUCOFAGE®, al retardar la absorción intestinal de la glucosa, disminuye los niveles de glicemia post-prandial.
3. Efecto antiagregante plaquetario y fibrinolítico, disminuyendo el riesgo trombogénico.
PRESENTACIÓN
GLUCOFAGE® 500 tabletas oblongas con ranura transversal, con 500 mg de metformina: caja por 60 tabletas.
GLUCOFAGE® 850 tabletas oblongas con ranura transversal, con 850 mg de metformina: caja por 60 tabletas.
GLUCOFAGE® 1000 tabletas oblongas con ranura transversal, con 1000 mg de metformina: caja por 30 tabletas.
GLUCOFAGE® es una fórmula de Lipha S. A., France. GLUCOFAGE® es elaborado por Merck México S. A., México D. F., México, para Merck C. A., Quito, Ecuador, bajo licencia y control de Lipha S. A., France.
Para mayor información sobre GLUCOFAGE®, comunicarse con la Gerencia Médica de MERCK C. A.
MERCK C. A.
E-mail: gerencia.medica@merck.com.ec
Fax: (02) 2981644
PBX: (02) 2981677
Línea Directa: 1-800-222324
Web Page: http://www.merck.com.ec
Quito – Ecuador
FARMACOCINÉTICA: Por sus características farmacocinéticas, GLUCOFAGE® no presenta riesgo de acidosis láctica, ya que la metformina no se acumula si la función renal es normal. La biodisponibilidad de GLUCOFAGE® es de 50%. Su fijación a las proteínas plasmáticas es despreciable y se traduce en ausencia de interacciones medicamentosas, contrariamente a lo que sucede con las sulfonilureas.
GLUCOFAGE® presenta dos fases de eliminación: una rápida (durante la cual el 10% de la dosis administrada actúa por un tiempo de 2 horas) y una fase residual (en la cual el 90% restante actúa por un tiempo de 12 horas). Se trata, globalmente, de un tiempo de acción que justifica la posología usual de 2 comprimidos al día.
GLUCOFAGE® es eliminado no metabolizado, únicamente por vía renal, tanto por filtración glomerular como por secreción tubular.