POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: Las cápsulas de IMODIUM están indicadas únicamente para los adultos y los niños de más de 5 años.
Diarrea aguda: la dosis inicial es de 2 cápsulas para adultos y 1 cápsula para niños: seguida de 1 cápsula después de cada deposición líquida subsiguiente.
Diarrea crónica: la dosis inicial es de 2 cápsulas diarias para adultos y 1 cápsula diaria para niños; esta dosis inicial se ajustará hasta que se haya logrado 1-2 deposiciones sólidas al día, lo que normalmente se consigue con una dosis de mantenimiento de 1-6 cápsulas diarias.
La dosis máxima, en casos de diarrea crónica y aguda, es de 8 cápsulas diarias para adultos; en los niños, debe estar relacionada con el peso corporal (3 cápsulas/20 kg).
CONTRAINDICACIONES: Las cápsulas no están recomendadas en niños menores de 2 años. Ya que el tratamiento con IMODIUM sólo es sintomático, hace falta un tratamiento causal de la diarrea, siempre que esté disponible. No debe utilizarse IMODIUM como terapia primaria en disentería aguda, caracterizada por sangre en las deposiciones y fiebre alta. Tampoco debe administrarse en pacientes aquejados de colitis ulcerosa aguda o de colitis pseudomembranosa asociada con antibióticos de amplio espectro. En general, no debe administrarse IMODIUM cuando es preciso evitar la inhibición de peristalsis, y debe interrumpirse inmediatamente si se produce estreñimiento, distensión abdominal o íleo.
Hipersensibilidad conocida a Imodium
DESCRIPCIÓN: IMODIUM contiene el antidiarreico sintético para uso oral, Hidrato de Loperamida. IMODIUM está disponible en cápsulas que contienen 2 mg de loperamida. Los ingredientes inactivos en las cápsulas son: lactosa, almidón de maíz, talco, estearato de magnesio.
EFECTOS SECUNDARIOS: Cuando se respetan las dosis recomendadas y las contraindicaciones, no se han apreciado importantes efectos secundarios, incluso después de tratamientos prolongados.
Se han reportado los siguientes efectos adversos:
Muy raros: erupción cutánea, urticaria y prurito. Dolor abdominal, íleo, distensión abdominal, náuseas, estreñimiento, vómitos, incluyendo megacolon, megacolon tóxico, flatulencia y dispepsia. Somnolencia, pérdida de conciencia, disminución del nivel de consciencia, mareos.
Se ha reportado con el uso de clorhidrato de loperamida, casos aislados de angioedema, erupciones bulbosas incluyendo Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme y necrólisis epidérmica tóxica.
Se ha reportado con el uso de clorhidrato de loperamida, casos aislados de reacciones alérgicas y, en algunos casos graves reacciones de hipersensibilidad incluyendo shock anafiláctico y reacciones anafilactoides.
Reportes aislados de retención urinaria.
Un número de eventos adversos reportados durante la investigación clínica y la experiencia post-comercialización con loperamida son con frecuencia síntomas del síndrome diarreico subyacente (abdominal, dolor / malestar, náuseas, vómitos, sequedad de boca, cansancio, somnolencia, mareos, estreñimiento y flatulencia). Estos síntomas son a menudo difíciles de distinguir de los eventos adversos del medicamento.
Efectos sobre la aptitud para conducir y manejar máquinas: IMODIUM no afecta el estado de alerta, pero se puede presentar fatiga, mareo y vértigo, por lo que es preferible que pacientes que utilizan IMODIUM no conduzcan vehículos ni manejen máquinas.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA: Si bien no existen indicaciones de que IMODIUM posea propiedades teratogénicas o embriotóxicas, antes de administrar IMODIUM durante el embarazo, deben sopesarse las ventajas terapéuticas previstas con los riesgos potenciales, especialmente durante el primer trimestre.
Existe poca información acerca de la excreción de IMODIUM en la leche humana, pero dado que se detectaron pequeñas cantidades del fármaco en la leche de una madre lactante, no se recomienda el uso de IMODIUM en madres que dan de lactar.
INDICACIONES: IMODIUM está indicado para el tratamiento sintomático de las diarreas agudas y crónicas. Después de una ileostomia, logra la disminución del número y volumen de las heces, con aumento de su consistencia.
INTERACCIONES: : Los datos preclínicos han mostrado que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P.
La administración concomitante de loperamida (dosis única de 16 mg) con quinidina, o ritonavir, ambos inhibidores de la glicoproteína P, provocó un incremento entre 2 y 3 veces los niveles plasmáticos de loperamida. Se desconoce la importancia clínica de esta interacción farmacocinética con los inhibidores de la glicoproteína P, cuando se administra loperamida en las dosis recomendadas.
La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 4 mg) e itraconazol, un inhibidor de CYP3A4 y la glicoproteína P, provocó un incremento entre 3 y 4 veces las concentraciones plasmáticas de la loperamida. En el mismo estudio un inhibidor de CYP2C8, gemfibrozilo, incrementó la loperamida aproximadamente 2 veces. La combinación de itraconazol y gemfibrozilo causó un incremento de 4 veces los niveles plasmáticos máximos de loperamida y un incremento de 13 veces la exposición plasmática total. Estos aumentos no estuvieron asociados con los efectos en el sistema nervioso central (SNC) de acuerdo con lo medido por las pruebas psicomotrices (es decir, somnolencia subjetiva y Prueba de Sustitución del Símbolo Digital). La administración concomitante de la loperamida (dosis única de 16 mg) y ketoconazol, un inhibidor de CYP3A4 y glicoproteína P, provocó un aumento de 5 veces las concentraciones plasmáticas de la loperamida. Este aumento no estuvo relacionado con un incremento de los efectos farmacodinámicos de acuerdo con lo medido por la pupilometría. El tratamiento concominante con la desmopresina oral provocó un aumento de 3 veces las concentraciones plasmáticas de la desmopresina, presumiblemente debido a una motilidad gastrointestinal más lenta.
Se espera que las drogas con propiedades farmacológicas similares puedan potenciar los efectos de la loperamida y que las drogas que aceleran el tránsito intestinal puedan disminuir su efecto.
PRECAUCIONES: El tratamiento de la diarrea con HCl de loperamida es sólo sintomático. En caso de que se determine una etiología subyacente, se debe administrar tratamiento específico cuando corresponda.
En paciente con diarrea, especialmente en niños, puede darse deshidratación hidroelectrolítica. En tales casos, la administración de una terapia adecuada de sustitución de líquidos y electrolitos es la medida más importante. IMODIUM no debe administrarse a niños (2-6 años) sin prescripción y supervisión médica.
En diarrea aguda, si no se observa mejoría clínica dentro de 48 horas, debe interrumpirse la administración de IMODIUM y debe advertirse a los pacientes que consulten a su médico. Los pacientes con disfunción hepática deben ser sometidos a un control minucioso para detectar signos de toxicidad del SNC debido al elevado metabolismo del primer paso. Los pacientes con SIDA tratados con loperamida clorhidrato para la diarrea deberían suspender la terapia en las primeras señales de distensión abdominal. Ha habido reportes aislados de estreñimiento con un aumento del riesgo de megacolon tóxico en pacientes con SIDA con colitis infecciosa viral y patógenos bacterianos tratados con clorhidrato de loperamida.
PRESENTACIÓN: IMODIUM, Caja por 10 y 20 cápsulas.
MANTENER FUERA DEL ALCANCE DE LOS NIÑOS.
ANTE CUALQUIER DUDA CONSULTE A SU MÉDICO.
Para mayor información dirigirse al Departamento Científico de Grünenthal Ecuatoriana.
Importado por:
GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA.
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PROPIEDADES: Farmacodinamia: Loperamida se une a los receptores opioides de la pared del intestino. Consecuentemente inhibe la liberación de acetilcolina y prostaglandinas, ocasionando reducción de la peristalsis propulsiva, incrementando el tiempo de tránsito intestinal. Incrementa el tono del esfínter anal, reduciendo la incontinencia y urgencia. Debido a su alta afinidad por la pared del intestino y su alto metabolismo del primer paso, IMODIUM difícilmente alcanza la circulación sistémica.
Farmacocinética: Absorción: La mayor parte de la loperamida ingerida se absorbe en el intestino, pero como resultado de un significativo metabolismo de primer paso, la biodisponibilidad sistémica es de aproximadamente sólo el 0,3%. Las formulaciones de HCl de loperamida (cápsulas duras o blandas, comprimido recubierto y no recubierto, comprimido masticable y orodispersable, solución oral) son bioequivalentes desde el punto de vista del índice y grado de absorción de la loperamida.
Distribución: Los estudios sobre la distribución en ratas muestran una alta afinidad para la pared del intestino con una preferencia para unirse con los receptores de la capa muscular longitudinal. La unión de las proteínas plasmáticas de la loperamida es del 95%, principalmente con la albúmina. Los datos preclínicos han mostrado que la loperamida es un sustrato de la glicoproteína P.
Metabolismo: La loperamida es casi completamente extraída por el hígado, donde predominantemente se metaboliza, conjuga y excreta a través de la bilis. La N-demetilación oxidativa es las principal vía metabólica para la loperamida, y se mide principalmente a través de CYP3A4 y CYP2C8. Debido a este efecto de primer paso muy alto, las concentraciones plasmáticas de la droga inalterada permanencen extremadamente bajas.
Eliminación: La media vida de la loperamida en el hombre es de alrededor de 11 horas con un rango de 9 a 14 horas. La excreción de la loperamida inalterada y de los metabolitos ocurre principalmente a través de las heces.
Población Pediátrica: No se realizaron estudios farmacocinéticos en la población pediátrica. Se espera que el comportamiento farmacocinético de la loperamida y las interacciones droga-droga con loperamida serán similares a la de los adultos.
SOBREDOSIS: En caso de sobredosis (incluso sobredosis relativa por disfunción hepática), puede producirse depresión del sistema nervioso: estupor, incoordinación, somnolencia, miosis, hipertonía muscular, depresión respiratoria e íleo.
Los niños pueden ser más sensibles que los adultos a los efectos del SNC.
Si se producen síntomas de sobredosis, puede administrarse naloxona como antídoto.
Dado que la duración de acción de IMODIUM es superior a la de naloxona (1 a 3 horas), estará indicado repetir el tratamiento con naloxona.
Por consiguiente, debe controlarse estrechamente al paciente durante 48 horas por lo menos, con el fin de detectar posible depresión del SNC.