POSOLOGÍA: Micosis profundas y superficiales: 1 tableta vía oral al día hasta lograr el control micológico y la completa remisión de los síntomas, en promedio se administra durante 30 a 60 días. Candidiasis vaginal: 2 tabletas en una toma al día por 5 días consecutivos.
COMPOSICIÓN: Cada Tableta de KETOCONAZOL MK® contiene 200 mg de Ketoconazol, excipientes c.s.
DESCRIPCIÓN: KETOCONAZOL MK® es un antimicótico sintético de amplio espectro, familia de los imidazoles, con actividad fungicida o fungistática.
CONTRAINDICACIONES Y ADVERTENCIAS: Hipersensibilidad al Ketoconazol o a alguno de sus componentes. Mujeres en embarazo y lactancia, pacientes con insuficiencia hepática, niños menores de 2 años de edad. Contiene tartrazina que puede producir reacciones alérgicas tipo angioedema, asma, urticaria y shock anafiláctico.
EVENTOS ADVERSOS: Durante la terapia se han observado: Prurito, dolor abdominal, náuseas y vómito. Infrecuentes: Alopecia, anemia hemolítica, cefalea, depresión, diarrea, “embombamiento” de fontanelas, escalofríos, fiebre, fotofobia, ginecomastia, hepatotoxicidad, impotencia, mareo, leucopenia, somnolencia, trombocitopenia.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Categoría C. Estudios en animales han mostrado un efecto adverso sobre el feto y no hay estudios adecuados y bien controlados en mujeres embarazadas, sin embargo los beneficios permiten utilizar el fármaco a pesar de sus riesgos potenciales. Se excreta en la leche materna, por lo tanto se debe evitar su uso.
INDICACIONES: KETOCONAZOL MK® está indicado en micosis profundas y superficiales causadas por gérmenes sensibles al Ketoconazol.
MECANISMO DE ACCIÓN: El Ketoconazol ejerce su actvidad antimicótico alterando la membrana celular e incrementando la permeabilidad de la misma, permitiendo el paso de elementos esenciales (por ejemplo aminoácidos, potasio) y una recaptación deficiente de moléculas precursoras (por ejemplo purinas y pirimidinas precursoras del ADN). Inhibe el citocromo P-450 14adesmetilasa en hongos susceptibles, lo cual permite la acumulación de esteroles C-14 metilados (por ejemplo lanosterol) y disminuye las concentraciones de ergosterol. El espectro de la actividad antimicótica incluye una gran variedad de hongos, levaduras y dermatofitos. Tiene alguna actividad in vitro contra bacterias grampositivas (por ejemplo Estafilococos, Nocardia) y algunos protozoarios (por ejemplo Acantamoeba, Leishmania).
Estudios in vivo e in vitro indican que el Ketoconazol puede inhibir directamente la síntesis de esteroides adrenales y la testosterona, principalmente por el bloqueo del sistema enzimático P-450.
INTERACCIONES FARMACOLÓGICAS: Aumento del efecto/tóxico: Debido a la inhibición de CIP3A4 hepático, el uso de Ketoconazol está contraindicado con el astemizol, la cisaprida, la lovastatina, el midazolam, la simvastatina y el triazolam, debido a un incremento sustancial en la toxicidad de estos medicamentos. El Ketoconazol puede también aumentar los niveles de las benzodiacepinas, la buspirona, el busulfán, los antagonistas de los canales de calcio (felodipina, nifedipina, verapamil), la ciclosporina, la digoxina, los inhibidores de la HMG CoA reductasa (excepto fluvastatina, pravastatina), los hipoglucemiantes orales (sulfonilureas), la metilprednisolona, la fenitoína, las quinolonas, el sirolimus, el tacrolimus, la vincristina, la warfarina y el zolpidem. Otros medicamentos metabolizados por la CIP3A4 deben usarse con precaución. El amprenavir (y probablemente otros inhibidores de proteasa), la claritromicina, la eritromicina, pueden aumentar las concentraciones de Ketoconazol. Las concentraciones del sildenafil, el tadalafil y el vardenafil pueden ser aumentadas por el Ketoconazol.
Disminución del efecto: Niveles séricos de Ketoconazol son disminuidos por la carbamazepina, la didanosina, la isoniazida, el fenobarbital, la fenitoína, el rifabutín y la rifampicina. No debe administrarse conjuntamente con la rifampicina. La absorción requiere acidez gástrica, por lo tanto, los antiácidos, los antagonistas H2 (cimetidina, famotidina, ranitidina, nizatidina), los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol, lansoprazol, rabeprazol) y el sucralfato reducen la biodisponibilidad y falla del tratamiento (no administrar conjuntamente). El Ketoconazol puede disminuir la eficacia de los anticonceptivos orales. La hierba de San Juan puede disminuir los niveles séricos de Ketoconazol.
PRECAUCIONES: Tener precaución en infecciones micóticas del sistema nervioso central debido a que el Ketoconazol tiene pobre penetración; no administrar conjuntamente con derivados del ergot, el astemizol o la cisaprida, debido a que aumenta el riesgo de arritmias cardiacas potencialmente fatales. Usar con precaución en pacientes con daño hepático (ha sido asociado con hepatotoxicidad, incluyendo algunas muertes). Solicitar pruebas de función hepática periódicas durante el tratamiento. Dosis altas de Ketoconazol pueden deprimir la función adrenocortical. Se han reportado casos de reacciones tipo disulfiram al coadministrarse con alcohol.
RECOMENDACIONES GENERALES: Almacenar en un lugar seco a temperatura menor a 30ºC. Manténgase fuera del alcance de los niños. Medicamento de venta con fórmula médica. No usar este producto una vez pasada la fecha de vencimiento o caducidad.
PRESENTACIÓN: KETOCONAZOL MK®, Caja por 10 tabletas de 200 mg. Reg. San. Nº 01196-MAC-1-04-11.
MK
División de Tecnoquímicas S.A.
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del cuerpo médico:
Teléfono: 2220888
eMail: divisionmedica@tecnoquimicas.com
Guayaquil, Ecuador
SOBREDOSIS: En caso de una sobredosis accidental, se deben emplear medidas de soporte, incluyendo un lavado gástrico con bicarbonato de sodio.