POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN
Dosis habitual: Se recomienda administrar LANEXAT por vía i.v. exclusivamente. Un anestesista o un médico experimentado deben realizar la administración. LANEXAT es compatible con glucosa en agua al 5%, solución de Ringer con lactato o solución fisiológica. Si LANEXAT se extrae con una jeringa o se mezcla con alguna de estas soluciones, al cabo de 24 horas debe desecharse (v. Conservación). La dosis debe ajustarse al efecto deseado. Dado que algunas benzodiacepinas pueden tener una acción más prolongada que la de LANEXAT, es posible que sea necesario repetir la administración si reaparece el efecto sedante después de despertado el paciente.
En la anestesia: La dosis inicial recomendada es de 0,2 mg i.v., administrada en 15 segundos. Si no se consigue el nivel de conciencia deseado en 60 segundos, se puede inyectar una nueva dosis de 0,1 mg y, si es necesario, repetirla a intervalos de 60 segundos hasta una dosis total de 1 mg. La dosis habitual es de 0,3 - 0,6 mg.
En los cuidados intensivos: Como dosis inicial se recomiendan 0,3 mg i.v. Si al cabo de 60 segundos no se ha obtenido el nivel de conciencia deseado, puede inyectarse repetidamente LANEXAT hasta que el paciente despierte, pero sin sobrepasar una dosis total de 2 mg. En caso de reaparecer la somnolencia, se puede administrar LANEXAT en inyección embolada (una o más dosis de 0,3 mg) o en infusión i.v. (0,1-0,4 mg/h). La velocidad de infusión debe ajustarse individualmente en función del nivel de conciencia deseado.
Si tras dosis repetidas de LANEXAT no mejora significativamente el estado de conciencia o la respiración del paciente, ha de suponerse una etiología no benzodiacepínica.
Niños mayores de 1 año: Para neutralizar la sedación basal inducida con benzodiacepinas en niños mayores de 1 año, la dosis inicial recomendada es de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg), por vía i.v., en 15 segundos. Si el nivel de conciencia no es el deseado al cabo de otros 45 segundos, pueden inyectarse nuevas dosis de 0,01 mg/kg (hasta 0,2 mg) a intervalos de 60 segundos (4 veces más como máximo), hasta alcanzar una dosis máxima total de 0,05 mg/kg ó 1 mg (la que sea menor). La dosis debe ajustarse de acuerdo con la respuesta del paciente.
CONSERVACIÓN: Si LANEXAT se extrae con una jeringa o se mezcla con solución fisiológica o glucosa al 5%, al cabo de 24 horas debe desecharse (v. Posología y modo de administración). Para garantizar unas condiciones óptimas de esterilidad, LANEXAT debe mantenerse en la ampolla hasta el momento en que vaya a utilizarse.
COMPOSICIÓN: Una AMPOLLA contiene: 0,5 mg de flumazenil en 5 mL de solución acuosa.
CONTRAINDICACIONES: LANEXAT está contraindicado en los pacientes con hipersensibilidad conocida al preparado. LANEXAT está contraindicado asimismo en los pacientes que hayan recibido benzodiacepinas como tratamiento de una enfermedad potencialmente mortal (p. ej.: hipertensión intracraneal o estado epiléptico).
EFECTOS SECUNDARIOS: Tras la inyección rápida de LANEXAT, se han observado ocasionalmente ansiedad, palpitaciones y miedo. Por lo general, estos efectos secundarios no requieren tratamiento especial.
En pacientes con epilepsia o insuficiencia hepática grave se han descrito convulsiones, especialmente tras un tratamiento prolongado con benzodiacepinas o en casos de intoxicación mixta con otros fármacos.
En caso de intoxicación mixta, sobre todo con antidepresivos tricíclicos, pueden aparecer efectos tóxicos (p. ej.: convulsiones y arritmias cardiacas) tras el bloqueo de los efectos benzodiacepínicos con LANEXAT.
Es posible que se presenten síntomas de abstinencia tras la inyección rápida de LANEXAT en pacientes que hayan recibido un tratamiento prolongado con benzodiacepinas hasta unas semanas antes de la administración de LANEXAT.
Se han descrito crisis de angustia tras la administración de LANEXAT en pacientes con antecedentes de trastornos de angustia.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Antes de administrar LANEXAT durante el embarazo, deben sopesarse cuidadosamente las ventajas del tratamiento y los riesgos para el feto.
Durante la lactancia no está contraindicado administrar LANEXAT por vía parenteral en caso de urgencia.
INDICACIONES
En la anestesia: Para terminar la anestesia general inducida y mantenida con benzodiacepinas en pacientes hospitalizados.
Para anular la sedación producida por las benzodiacepinas en pacientes sometidos a pruebas diagnósticas o tratamientos de corta duración, en régimen hospitalario o ambulatorio.
En los cuidados intensivos: LANEXAT permite diagnosticar o descartar una intoxicación por benzodiacepinas. También puede utilizarse cuando haya pérdida del conocimiento de etiología desconocida con objeto de determinar si se debe a benzodiacepinas, otros fármacos o una lesión cerebral.
LANEXAT anula específicamente los efectos centrales de las benzodiacepinas en sobredosis (recuperación de la respiración espontánea y del conocimiento para evitar la intubación o proceder a la extubación).
INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS: LANEXAT bloquea los efectos centrales de las benzodiacepinas por interacción competitiva en los receptores. La acción de los agonistas no benzodiazepínicos en los receptores de las benzodiacepinas — como la zopiclona y las triazolopiridacinas, entre otros— queda bloqueada asimismo por LANEXAT. La farmacocinética de los agonistas benzodiacepínicos permanece inalterada en presencia de LANEXAT, y viceversa. Entre el etanol y el flumazenilo no se produce ninguna interacción farmacocinética.
PRECAUCIONES: Se recomienda extremar las precauciones cuando se administre LANEXAT a pacientes con una intoxicación mixta, pues los efectos tóxicos (como convulsiones o arritmias cardiacas) de otros fármacos ingeridos en sobredosis (particularmente antidepresivos tricíclicos) pueden surgir una vez anulados los efectos benzodiacepínicos con LANEXAT.
No se recomienda el uso de LANEXAT en pacientes epilépticos que hayan estado recibiendo tratamiento benzodiacepínico durante largo tiempo. Aun cuando LANEXAT tiene un ligero efecto anticonvulsivo intrínseco, la supresión repentina de la acción protectora ejercida por un agonista benzodiacepínico puede provocar convulsiones en los pacientes epilépticos.
A los pacientes que hayan recibido LANEXAT para neutralizar la acción de benzodiacepinas se los debe mantener bajo vigilancia para detectar si experimentan resedación, depresión respiratoria u otros efectos benzodiacepínicos residuales. La vigilancia se mantendrá durante un periodo adecuado a la dosis y la duración del efecto de la benzodiacepina utilizada.
LANEXAT no debe administrarse con bloqueantes neuromusculares antes de que los efectos del bloqueo neuromuscular hayan desaparecido por completo.
LANEXAT debe utilizarse con precaución en presencia de un traumatismo craneal, pues podría precipitar la aparición de convulsiones o alterar el riego cerebral en los pacientes tratados con benzodiazepinas.
La inyección rápida de LANEXAT debe evitarse en los pacientes tratados hasta unas semanas antes con benzodiazepinas en dosis altas o durante largo tiempo, pues podría provocar síntomas de abstinencia, como agitación, ansiedad y labilidad emocional, así como confusión y trastornos sensitivos leves (v. Posología y modo de administración).
LANEXAT no se recomienda como tratamiento de la dependencia benzodiacepínica o los síndromes prolongados de abstinencia de benzodiazepinas.
Dada la limitada experiencia con LANEXAT en recién nacidos y niños, su uso exige especial precaución en los casos siguientes: neutralización de la sedación basal en niños menores de 1 año, tratamiento de intoxicaciones infantiles, reanimación neonatal y neutralización del efecto sedante de las benzodiacepinas utilizadas en la inducción de la anestesia general en niños.
Influencia sobre la capacidad para conducir vehículos y utilizar maquinaria: Se debe advertir a los pacientes de que durante las 24 horas siguientes a la administración de LANEXAT se abstengan de realizar actividades que requieran la plena concentración mental, como manejar máquinas peligrosas o conducir vehículos, ya que podría reaparecer el efecto de la benzodiacepina tomada o administrada con anterioridad (p. ej.: sedación).
PRESENTACIÓN: Caja por 5 ampollas de 0,5 mg/5 mL (Reg. San. No. 16.980-2-09-00).
BIBLIOGRAFÍA: Data on File of F. Hoffmann-La Roche
Mayor información:
ROCHE ECUADOR S. A.
Casilla 1711-06185
Quito - Ecuador
SOBREDOSIFICACIÓN: No se han observado síntomas de sobredosificación, ni siquiera tras la administración de dosis superiores a las recomendadas. Por lo que respecta a los síntomas de abstinencia atribuibles al agonista, v. Posología y modo de administración.