POSOLOGÍA Y FORMAS DE ADMINISTRACIÓN
Cada paciente necesita una forma individualizada de glucósido digitálico, tanto para el tratamiento de saturación como para el de mantenimiento; por 1o tanto, habrá que controlar la dósis y la respuesta en cada caso en particular.
La dosificación depende de la demanda glucosídica del corazón y de la velocidad de eliminación.
La demanda glucosídica se encuentra aumentada en pacientes con hipertiroidismo y reducida en la insuficiencia renal, la edad avanzada y el hipotiroidismo.
En el adulto, para el tratamiento de saturacion y la terapia permanente, se sugieren las siguientes pautas de orientación:
Digitalización rápida (muy rara vez)):4 comprimidos diarios, 2 a 3 veces por día, durante 2 a 4 dias.
Digitalización lenta: 1 a 3 comprimidos por día, 2 a 3 veces por día.
Ajuste de dósis según la función renal: La dósis debe ajustarse de acuerdo con la función renal.
COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene: 0.25 mg de digoxina. Excipientes: dióxido de silicio, celulosa microcristalina, esterarato de magnesio, lactosa, PVP, almidón, glicolato sódico c.s. para 75 mg.
CONTRAINDICACIONES
Todos 1os glucósidos cardiacos están contraindicados en casos de intoxicación digitálica, hipercalcemia y antes de una cardioversión.
Una terapia glucosídica puede estar igualmente contraindicada o precisar medidas terapéuticas adicionales en casos de hipopotasemia manifiesta, trastomos de la conducción AV (bloqueo AV de 2° y 3° grados), bradicardia patológica, taquicardia ventricular, aneurisma aórtico torácico, síndrome de Wolf-Parkinson White, síndrome del seno carotídeo e hipersensibilidad a la droga.
También está contraindicado el uso de LANICOR en la miocardiopatía hipertrófica obstructiva, salvo que exista fibrilación auricular asociada o insuficiencia cardiaca: se exige en estos casos, suma prudencia.
REACCIONES ADVERSAS
Efectos generales: Estos efectos se asocian sobrre todo a sobredosificación y pueden generar concentraciones sanguíneas transitoriamente elevadas a causa de la rápida absorción . Se trata en particular de inapetencia, náuseas. Vómitos y a veces diarrea.
Los efectos secundarios sobre el SNC son los siguientes: astenia, apatía. sensación de agotamiento y de malestar, cefaleas, trastornos visuales, depresion, incluso psicosis: estos síntomas a menudo son inherentes a la propia afección tratada a largo plazo con digitálicos. Una posología de mantenimiento demasiado elevada puede ser igualmente responsable. Se ha mencionado la posible implicancia de la digoxina por vía oral en caso de isquemia intestinal y más raramente, necrosis intestinal. Una adminisstración prolongada puede inducir gínecomastia.
Las erupciones cutáneas son raras y pueden acompañarse de acentuada eosinofilia.
La digoxina solo provoca trombocitopenia en casos muy raros.
Efectos cardiológicos: La aparición de arritmias atestigua intoxicación por digoxina. Los signos precoces están representados generalmente por contracciones ventriculares prematuras a las cuales puede seguir un bigeminismo. No obstante, una sobredosificación puede inducir igualmente una taquicardia auricular (indicación frecuente de digoxina). Una taquicardia auricular con bloqueo AV acompañado de un pulso a menudo normal es una manifestación característica. En caso de bigeminismo persistente, en estado de reposo puede ser prudente disminuir la posología de la digoxina y agregar un betabloqueante débilmente dosificado.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Aunque la posología de la digoxina es dificil de determinar en la mujer embarazada, la administración de digitálicos durante el embarazo no está contraindicada.
Probablemente se requiera un aumento de la posología. Como con cualquier otro medicamento se tendrán en cuenta las ventajas clínicas para la madre y 1os riesgos que corre el feto.
Dado que la digoxina se excreta en cantidades mínimas en la leche maternal, el amamantamiento no esta contraindicado, pero debe monitorizarse la frecuencia cardiaca.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Glucósido digitálico cardiotónico.
INDICACIONES
Insuficiencia cardiaca, Fibrilación auricular, Aleteo auricular. Taquicardia auricular paroxística.
INTERACCIONES
Las interacciones pueden ser la expression de una acción sobre la excreción renal, la fijación textural, la ligadura de las proteínas plasmáticas, la distribución en el organismo, la capacidad de resorción y la sensibilidad individual a LANICOR.
La espironolactona puede conducir a falsos niveles altos de digoxina cuando se efectúan determinaciones por radicinmunoensayo. En pacientes con disminución de la función renal, es necesario reducir la dosis.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
La toxicidad de la digoxina puede manifestarse mediante arritmias análogas a aquellas en las cuales está indicada.
Por ejemplo, una atención particular se impone en casos de taquicardia auricular con bloqueo AV, porque los trastornos del ritmo pueden simular clínicamente una fibrilación auricular.
Puede ser útil determinar la concentración plasmática de digoxina en el transcurso del tratamiento, pero es preciso saber que otros glucósidos utilizados anteriormente en dósis tóxicas pueden provocar una reacción cruzada que puede hacer pensar que la posología es insuficiente. La posología inicial se reducirá si otros glucósidos cardiotónicos se han utilizado en las dos semanas anteriores. El esquema se ajustará en los pacientes ancianos o en casos de reducción del clearance de la digoxina, por ejemplo en presencia de nefropatías o en insuficiencia renal observadas en algunas afecciones cardiovasculares. Ante la eliminación demorada conviene reducer la dosis digitalizante y la posología de mantenimiento. La hipocallemia sensibiliza al miocardio a la acción de 1os glucósidos cardiotónicos. La hipercalcemia y la hipomagnosemia pueden intensificar igualmente esta sensibilidad del miocardio, pero probablemente en una proporción clinicamente significativa.
Es conveniente ajustar la dosis de LANICOR en las afecciones tiroideas.
La dosis digitalizante y la posología de mantenimiento se reducirá en caso de función tiroidea inferior a 1o normal. Por el contrario, la dosis se aumentará en el Hipertiroidismo. Se disminuirá después de la tirotoxicosis.
Los requerimientos de digoxina pueden incrementarse en casos de síndrome de malabsorción o de anastomosis gastrointestinal.
El riesgo de arritmia severa en caso de defibrilaciión aumenta especialmente durante la intoxicación digitálica y es proporcional a la energía empleada.
En la medida de lo possible, se interrumpirá la administración de digoxina 24 horas antes de la defibrilación. Una insuficiencia cardiaca crónica descompensada es susceptible de beneficiarse inicialmente con el empleo de un digitálico en el plano hemodinámico, no obstante, no se trata siempre de un efecto durable. No se disponen de datos sobre mutagenicidad, carcinogenesis, teratogénesis ni sobre la influencia de la digoxina sobre la fecundidad en el ser humano.
PRESENTACIÓN: Caja por 60 comprimidos y Caja por 20 comprimidos (Reg. San. Ecuador 24.908-01-03)
BIBLIOGRAFÍA: Data on File of F. Hoffmann-La Roche
Mayor información:
ROCHE ECUADOR S. A.
Casilla 1711-06185
Quito - Ecuador
CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS/PROPIEDADES
Acción farmacológica
La digoxina, como otros glucósidos digitálicos, tiene 1os siguientes efectos sobre el miocardio:
1) Aumenta la fuerza y la velocidad de la contracción miocárdica (acción inotrópica positiva).
2) Disminuye la frecuencia cardiaca (acción cronotrópica negativa).
3) Disminuye la velocidad de conducción a través del nodo AV.
Farmacocinética
La resorción de un comprimido de LANICOR en el tracto gastrointestinal oscila entre 60 y 80%.
La actividad farmacológica de la digoxina administrada por vía i.v. se manifiesta al cabo de 5 a 30 minutos y alcanza el maximo a1 término de 15 horas.
Despues de la administración oral, la acción aparece al cabo de 0,5 a 2 horas y alcanza su maximo en 2-6 horas. La absorción de los alimentos antes de la toma del medicamento demora la resorción, pero no modifica generalmente la cantidad reabsorbida. La digoxina se distribuye en todos 1os tejidos, en particular los cardiacos, cerebrales, renales y hepáticos, asi como en 1os músculos del esqueleto. La digoxina alcanza en el miocardio una concentración significativamente superior a la concentración plasmática. La ligadura protéica es del orden del 20 a1 30%. La digoxina se ha evidenciado en el líquido cefaloraquídeo y en la leche maternal. La concentración plasmática terapéutica varía entre el 0,5 y 2,5 ng/ml.
Una determinada proporción de digoxina es metabolizada en el hígado y existe una débil reabsorción enterohepática. La digoxina se excreta esencialmente bajo forma inalterada por filtración glomerular, secreción tubular y reabsorción. La vida media en ausencia de alteracion de la función renal es de 30 a 40 horas; en el paciente con insuficiencia renal o en caso de anuria es de 100 horas. Después de la administración i. v. 50 a 70 % de una dosis de digoxina se recuperan en la orina bajo forma inmodificada.
La vida media puede ser prolongada en 1os ancianos y particularmente en los pacientes con insuficiencia renal.
SOBREDOSIFICACIÓN
Síntomas: Ver reacciones adversas
Tratamiento: El lavado gastrico está indicado inmediatamente despues de la ingestión accidental o voluntaria de una sobre dosis de lanicor.
Una arritmia que amenaza el pronóstico vital puede sobrevenir cuando la sobredosificación de LANICOR es superior a 10 mg en el adulto sano. La existencia simultánea de una hipocalcemia sera corregida por vía oral o i.v., pero únicamente después de la determinación de la concentración sérica de potasio. En caso de bradiarritmia, administrar atropina. Un estimulador cardiaco temporario puede ser necesario en caso de sobredosificación masiva.
La taquiarritmia auricular asociada eventualmente con un bloqueo AV no require tratamiento especial. La administración de lidocaina o de fenitoina permite terminar una arritmia ventricular.
La diálisis no es un técnica particularmente eficaz.
Se obtiene una eliminación rápida de las complicaciones mediante la administración i.v. de anticuerpos fragmentados, específicos de la digoxina.