POSOLOGÍA Y ADMINISTRACIÓN: LEXAPRO® se administra en dosis única diaria y puede ingerirse con o sin alimentos.
Depresión: La dosis habitual es de 10 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse hasta un máximo de 20 mg, de acuerdo con la respuesta individual del paciente. El efecto antidepresivo se obtiene entre 2 y 4 semanas de tratamiento. Después de la resolución de los síntomas debe continuarse el tratamiento al menos por seis meses para la consolidación de la respuesta.
Trastornos de pánico: Iniciar con dosis única de 5 mg diarios durante la primera semana, antes de incrementar a 10 mg diarios, pudiendo llegar a un máximo de 20 mg diarios de acuerdo a la respuesta del paciente. Su máxima eficacia se logra a los 3 meses, siendo un tratamiento prolongado.
Especiales: En ancianos se debe iniciar con la mitad de las dosis recomendada en adultos; no se recomienda en niños y adolescentes menores de 18 años; no se requiere ajustar dosis en insuficiencia renal leve a moderada y en la severa debe manejarse con precaución; en pacientes con insuficiencia hepática se inicia con 5 mg las dos primeras semanas y dependiendo de la respuesta del paciente se incrementa a 10 mg. La interrupción del tratamiento con LEXAPRO® debe realizarse de manera gradual durante un periodo de una o dos semanas para evitar reacciones de suspensión.
COMPOSICIÓN: Cada comprimido contiene 12.77 mg ó 25.54 mg de oxalato de escitalopram equivalente a 10 mg y 20mg respectivamente de escitalopram.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al escitalopram, citalopram o alguno de los excipientes.
Tratamiento concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) o pimozide.
DESCRIPCIÓN: Escitalopram es el enantiómero S puro del citalopram racémico. Es mediador de la inhibición de la recaptación de serotonina (5-HT) y por lo tanto de la actividad antidepresiva. Es un ISRS altamente selectivo, el cual actúa por inhibición competitiva específica del transportador de membrana de 5-HT. LEXAPRO® inhibe selectivamente la actividad del transportador de serotonina, bloqueando así la recaptación de 5-HT de la hendidura sináptica. Su selectividad está conferida por la ausencia de efectos sobre los transportadores de otras monoaminas.
FARMACOLOGÍA GENERAL Y TOXICOLOGÍA: LEXAPRO® no tiene efectos sobre el desempeño cognitivo, ni se ha observado potencial de dependencia o abuso. En estudios de toxicidad en animales, LEXAPRO® y sus metabolitos no han exhibido efectos dañinos, aún en dosis varias veces mayores que las dosificaciones clínicamente relevantes, durante un amplio programa de pruebas. No se observó incremento en la frecuencia de malformaciones, aun bajo exposiciones mayores a las exposiciones clínicamente relevantes.
EFECTOS ADVERSOS: Son más frecuentes durante la primera y segunda semana del tratamiento que disminuyen notablemente con la continuación del tratamiento. Frente a placebo éstas fueron: disminución del apetito, disminución de la libido, anorgasmia, insomnio, somnolencia, mareos, trastornos del sabor, trastornos del sueño, sinusitis, bostezos, náuseas, diarrea, estreñimiento, aumento de la sudoración, trastorno de la eyaculación, impotencia, fatiga, sequedad bucal, pirexia.
Comunes a todos los ISRS: Hipotensión postural, hiponatremia, secreción inadecuada de ADH, visión anormal, náuseas, vómitos, sequedad de boca, diarrea, anorexia, insomnio, mareos, fatiga, somnolencia, reacciones anafilácticas, pruebas de función hepática alteradas, artralgia, mialgia, convulsiones, temblor, alteraciones del movimiento, síndrome serotoninérgico (aparición repentina de cambios en el estado mental, con confusión, manía, agitación, hiperactividad, escalofríos, fiebre, temblor, movimientos oculares, mioclonía, hiperreflexia y falta de coordinación), alucinaciones, pérdida de la personalidad, crisis de pánico, nerviosismo, retención urinaria, galactorrea, disfunción sexual, impotencia, trastornos de eyaculación, anorgasmia, erupción, equimosis, prurito, angioedema y sudoración.
Después de administración prolongada pueden ocurrir reacciones de supresión abrupta con LEXAPRO® pero estas no se han evaluado de forma sistemática, sin embargo por referencia con citalopram se tiene: mareos, cefalea y náuseas.
Los datos preclínicos y clínicos no sugieren que LEXAPRO® cause dependencia.
EMBARAZO Y LACTANCIA: No se dispone de datos clínicos de la administración de LEXAPRO® durante el embarazo, por lo tanto sólo se debe administrar a mujeres embarazadas tras una evaluación cuidadosa del riesgo-beneficio.
LEXAPRO® puede ser excretado a través de la leche materna. Las mujeres en periodo de lactancia no deberían ser tratadas con escitalopram.
INDICACIONES
• Trastornos depresivos mayores.
• Tratamiento de los trastornos de pánico con o sin agorafobia.
• Tratamiento de los trastornos de ansiedad generalizada.
• Tratamiento de los desordenes de ansiedad social (fobia social).
• Tratamiento del trastorno obsesivo compulsivo.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: Se han notificado interacciones de ISRS en combinación con IMAO o con el IMAO reversible (RIMA) moclobemida, por lo tanto LEXAPRO® no debe administrarse en combinación con un IMAO, el tratamiento con LEXAPRO® debe iniciarse 14 días después de interrumpir el IMAO. La administración conjunta con fármacos serotoninérgicos (ej. tramadol, sumatriptán) puede provocar un síndrome serotoninérgico. Han existido casos de potenciación de efectos cuando ISRS se han administrado en conjunto con litio o triptófano. Administración con hierba de San Juan puede aumentar incidencia de reacciones adversas. Se cree que los ISRS pueden aumentar la tendencia al sangrado mediante la inhibición de la recaptación de serotonina de los trombocitos. La administración conjunta con medicamentos que inhiben el CYP2C19 conduce a un aumento de las concentraciones plasmáticas de LEXAPRO® por lo que se debe tener precaución con estos fármacos como por ejemplo el omeprazol. Al utilizarse LEXAPRO® con cimetidina se ha visto un aumento moderado de concentración de escitalopram. LEXAPRO® aumenta la concentración de desipiramida y metoprolol.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Los antidepresivos, en general, no deberían usarse en menores de 18 años. En estudios clínicos se ha observado una mayor incidencia de hostilidad y comportamiento suicida en niños y adolescentes vs. placebo. Si se decide utilizarlos, es importante monitorizar al paciente por el aparecimiento de síntomas suicidas.
Algunos pacientes con trastornos de pánico pueden presentar un aumento de la ansiedad al inicio del tratamiento con antidepresivos, que desaparece al cabo de 2 semanas.
Se debe interrumpir el tratamiento si el paciente presenta convulsiones, y no debe administrarse LEXAPRO® ni ISRS a pacientes con epilepsia inestable. Debe controlarse bien a un paciente con epilepsia manejada.
Los ISRS se deben utilizar con precaución en pacientes con antecedentes de manía/hipomanía. Se debe interrumpir en pacientes que desarrollen una fase maníaca.
El tratamiento con ISRS puede alterar el control glucémico, por lo que puede ser necesario un ajuste de la dosis de insulina y/o de los hipoglucemiantes orales.
El tratamiento con ISRS puede aumentar el riesgo de suicidio durante las primeras semanas de uso.
LEXAPRO® no altera ni la función intelectual ni el rendimiento psicomotor, no obstante se recomienda advertir al paciente sobre su capacidad de conducir o usar maquinaria.
No se espera alteraciones farmacodinámicas o farmacocinéticas entre LEXAPRO® y el alcohol. Sin embargo como con otras drogas psicoactivas no es aconsejable su combinación.
PRESENTACIÓN: LEXAPRO® 10 mg y 20 mg comprimidos recubiertos ranurados caja por 14 y caja por 28.
Para mayor información diríjase a:
DIRECCIÓN MÉDICA ABBOTT LABORATORIOS DEL ECUADOR, Cía. Ltda.
FARMACOCINÉTICA
Absorción: La absorción por vía oral es casi completa e independiente de la ingestión de alimentos.
Distribución: La unión de LEXAPRO® y sus principales metabolitos a las proteínas plasmáticas es inferior al 80%. El volumen de distribución aparente es de 12 a 26 l/kg. La farmacocinética es lineal. Las concentraciones plasmáticas en estado de equilibrio se alcanzan en una semana aproximadamente. Las concentraciones estables promedio de 50 nmol/l (rango 20 a 125 nmol/l) se obtienen en una semana a la dosis de 10 mg diarios.
Biotransformación: LEXAPRO® es metabolizado en el hígado a los metabolitos demetilado y didemetilado. Ambos metabolitos son farmacológicamente activos. Tanto la molécula original como los metabolitos se excretan parcialmente como glucurónidos.
Eliminación: La vida media de eliminación tras dosis múltiples es de 30 horas. Los metabolitos tienen una vida significativamente más prolongada. Se asume que LEXAPRO® y sus metabolitos se eliminan por vía hepática (metabólica) y vía renal. La mayor parte en forma de metabolitos a través de la orina. La biotransformación de LEXAPRO® a los metabolitos demetilados se realiza primariamente a través del CYP 2C19. Es posible alguna contribución del CYP 3A4 y 2D6.
LEXAPRO® se elimina más lentamente en los pacientes ancianos, en pacientes que presentan insuficiencia hepática, siendo su vida media en estos últimos aproximadamente dos veces mayor. En pacientes con insuficiencia renal (CLCR 10 a 53 ml/min), se observó vida media más larga.
SOBREDOSIS: No se reportó toxicidad con la ingestión de hasta 190 mg de LEXAPRO®. Sobredosificación con escitalopram podría presentar mareos, temblor, agitación, estupor, convulsiones, taquicardia, cambios en el segmento ST-T del ECG, ensanchamiento del complejo QRS, intervalo QT prolongado, arritmias, depresión respiratoria, vómitos, rabdomiólisis, acidosis metabólica e hipocalemia. No existe un antídoto específico, lo que se recomienda es mantener permeable las vías aéreas, asegurando oxigenación y función respiratoria; además se debe realizar lavado gástrico lo antes posible; controlar signos vitales y dar apoyo sintomático; acudir al hospital más cercano.