POSOLOGÍA Y MODO DE ADMINISTRACIÓN: Se sugiere, salvo mejor criterio médico, una cápsula por día y por vía oral, después del desayuno.
COMPOSICIÓN: Cada cápsula de liberación prolongada contiene:
Tamsulosina clorhidrato 0, 40 mg
(equivalente a 0,367 mg de tamsulosina base)
Excipientes: Azúcar, hipromelosa, metacrilato de amonio, etil celulosa, ácido esteárico y propilenglicol c.s.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al principio activo o a otros componentes del producto.
Antecedentes de hipotensión ortostática. Insuficiencia hepática severa.
Efectos farmacodinámicos: Tamsulosina aumenta la tasa máxima de flujo urinario al disminuir la tensión del músculo liso en la próstata y uretra prostática y el cuello vesical y aliviar, por lo tanto, la obstrucción.
Además, mejora el complejo de síntomas irritativos y obstructivos de la hipertrofia prostática obstructiva.
El músculo liso vascular prácticamente carece de receptores alfa-1A, por lo tanto, los estudios con tamsulosina no mostraron reducción significativa en la presión arterial.
REACCIONES ADVERSAS: Ocasionalmente, se pueden presentar mareos o vértigos, especialmente al pasar de una posición horizontal a la de sentado o parado, y eyaculación retrógrada.
Menos frecuentemente, sensación de inestabilidad, cefalea, palpitaciones o reacciones de hipersensibilidad.
Como el paciente puede sufrir mareos, se debe informar que tamsulosina puede afectar de manera adversa la capacidad para conducir u operar maquinarias.
Datos preclínicos de seguridad: Se realizaron estudios de toxicidad con dosis única y dosis repetidas en ratones, ratas y perros. Sumado a ello se estudió la toxicidad reproductora en ratas, la carcigenicidad en ratones y ratas y la genotoxicidad in vivo e in vitro.
El perfil general de toxicidad, según se observó con altas dosis de los agentes bloqueadores alfa-adrenérgicos.
La tamsulosina no mostró propiedades genotóxicas relevantes.
Se han informado incidencias mayores de cambios proliferativos en las glándulas mamarias de ratas y ratones hembras. Estos resultados, que probablemente estén mediados por hiperprolactinemia y sólo se presentaron con niveles de dosis elevados; se consideraron irrelevantes.
ACCIÓN TERAPÉUTICA: Bloqueante de los receptores alfa-1, subtipo alfa-1A
INDICACIONES: Tratamiento de los síntomas funcionales de la hipertrofia prostática benigna.
Mecanismo de acción: La tamsulosina se une en forma selectiva y competitiva a los receptores alfa-1 post-sinápticos, relajando la tensión del músculo liso de la próstata y de uretra, reduciendo por lo tanto la dificultad al flujo de orina.
Interacciones medicamentosas
No se han observado interacciones en casos de administración de tamsulosina en forma concomitante ya sea con atenolol, enalapril o nifedipina. La cimetidina concomitante causa una elevación en los niveles de tamsulosina en plasma, y la furosemida un descenso, pero mientras los niveles permanezcan dentro de las variaciones normales no es necesario cambiar la posología.
Si bien no hay información concluyente, se debe tener precaución con anticoagulantes, antiarrítmicos y/o anticonvulsivantes.
ADVERTENCIAS: Al igual que con otros bloqueantes alfa adrenérgicos, se puede presentar una reducción en la presión arterial en casos individuales durante el tratamiento con LOSTAM® lo que en casos muy raros puede llevar al desvanecimiento.
A los primeros signos de hipotensión ortostática (mareo, vértigo, sensación de inestabilidad) es conveniente que el paciente se siente o se acueste hasta que los síntomas hayan desaparecido.
PRECAUCIONES: Antes de iniciar el tratamiento con LOSTAM® se debe examinar al paciente para excluir la presencia de otras condiciones que puedan causar los mismos síntomas que la hiperplasia prostática benigna. Se debe realizar un examen digital rectal y, en caso necesario, la determinación del antígeno específico de la próstata (PSA) antes del tratamiento y a intervalos regulares durante el mismo.
Se debe encarar con precaución este tratamiento en pacientes con deterioro renal severo (clearance de creatinina < 10 ml/min).
PRESENTACIÓN: LOSTAM® representa en cajas de cartón conteniendo un blister con 10 cápsulas de liberación prolongada.
Elaborado por TEMIS-LOSTALO S.A.
Buenos Aires- Argentina, para
EUROSTAGA S. A.
Para mayor información comuníquese con la Dirección Médica de Eurostaga,
Manuel Iturrey E 10-72 y Coruña
Telefax: (593-2) 2221701 / 6001095
Email: egranizo@eurostaga.com
Quito-Ecuador
Propiedades farmacocinéticas
Absorción: La tamsulosina es absorbida por el intestino y es biodisponible casi en su totalidad (90%) luego de una administración única después del desayuno.
La tamsulosina muestra una cinética lineal.
Después de una sola dosis de LOSTAM® en estado post-prandial los niveles de tamsulosina en el plasma alcanzan su pico alrededor de las 6 horas y, en estado estable, el cual se alcanza al quinto día de dosis múltiples, la Cmáx es casi dos tercios más elevada que la alcanzada después de una sola dosis.
Distribución: En el ser humano la tamsulosina se une casi un 99% a las proteínas del plasma y el volumen de distribución es pequeño (alrededor de 0,2l / kg).
Biotransformación: La tamsulosina tiene un efecto temprano bajo, se metaboliza lentamente. La mayor parte de tamsulosina está presente en el plasma en forma de sustancia inalterada. Es metabolizada en el hígado. No se justifica ningún ajuste en la insuficiencia hepática.
Ninguno de los metabolitos son más activos que el compuesto original.
Excreción: La tamsulosina y sus metabolitos son principalmente excretados en la orina (76%), en la que está presente alrededor del 9% de una dosis en forma de sustancia inalterada y en menor cantidad con las heces (21%).
Después de una dosis única de LOSTAM® en pacientes en estado post-prandial y en el estado estable, se han medido vidas medias de eliminación de alrededor 10 y 13 horas respectivamente.
La presencia de deterioro renal no justifica la disminución de la dosis.
SOBREDOSIS: No se han informado casos de sobredosis aguda. Sin embargo, teóricamente se podría presentar hipotensión después de una sobredosis, en cuyo caso se debe brindar apoyo cardiovascular. Se acostará al paciente para tratar de normalizar la presión arterial y el ritmo cardiaco. Si esto no ayuda, entonces se puede emplear expansores y , en caso necesario, vasopresores. Es necesario monitorear la función renal y aplicar medidas generales de apoyo. No es probable que la diálisis sirva de ayuda ya que la tamsulosina está sumamente ligada a las proteínas del plasma.
Se pueden tomar medidas tales como la emesis, para detener la absorción. Cuando se trata de cantidades abundantes, se puede aplicar lavado gástrico y administrar carbón activado y se puede administra un lavado osmótico, como el sulfato de sodio.
También puede consultar con un centro toxicológico.