DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: LUPRON® DEPOT PDS: Las microesferas liofilizadas se deben reconstituir y administrar mensualmente (3.75) o trimestralmente (11.25), en sitios diferentes en una única inyección subcutánea ó intramuscular de acuerdo con las siguientes instrucciones.
1.- Para preparar la inyección. Atornillar el embolo blanco dentro de la parte final del tapón hasta que este último empiece a girar.
2.- Sostenga la jeringa verticalmente. Libere el diluyente empujando lentamente ( 6 a 8 segundos) el émbolo hasta que la parte inicial del tapón.Llegue a la línea azul en la mitad del cilindro de la jeringa.
3.- Mantenga la jeringa verticalmente. Sutilmente mezcle las microesferas ( partículas ) completamente hasta formar una suspensión uniforme. La suspensión será lechosa.
4.- Mantenga la jeringa verticalmente. Avance el émbolo para sacar el aire de la jeringa.
5.- Inyecte el contenido total de la jeringa intramuscular o subcutáneamente
Una vez reconstituído el acetato de leuprolide debe ser usado inmediatamente.
Aunque la suspensión ha demostrado ser estable durante 24 horas después de ser reconstituida, como el producto no contiene preservativos la suspensión debe desecharse si no se utiliza inmediatamente.
LUPRON: La dosis recomendad de LUPRON es 1 mg (0.2 ml) diario en inyección subcutánea.
COMPOSICIÓN: LUPRON® DEPOT PDS es una solución estéril para inyección intramuscular mensual o trimestral que proporciona 3.75 mg ú 11.25 mg respectivamente de acetato de leuprolide después de ser reconstituido con 1 ml de diluyente.
LUPRON® es una solución estéril para inyección subcutánea en la cual cada 0.2 ml proveen 1 mg de acetato de leuprolide.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad al medicamento o nonapéptidos similares, embarazo.
DESCRIPCIÓN: El acetato de leuprolide es un nonapéptido análogo de la hormona liberadora de gonadotropinas (GnRH ó LHRH). El análogo posee mayor potencia que la hormona natural. Su nombre químico es: 5-oxo-L-propil-L-histidil-L-triptofil-L-seril-L-tirosil-D-leusil-L-argynil-N-etil-L-acetato de prolinamida (sal).
REACCIONES ADVERSAS: Oleadas de calor, labilidad emocional, cefalea, disminución de la libido, sequedad vaginal, disminución del tamaño testicular, disfunción hepática y trastornos menstruales, hipotensión, disminución del contaje de glóbulos blancos, neuropatía periférica, fractura espinal/parálisis, urticaria, fotosensibilidad, depresión, rash, urticaria, reacciones de fotosensibilidad, síntomas similares a tenosinovitis, dolor en la próstata, reacciones en el sitio de la inyección que incluyen dolor, inflamación, abscesos estériles, induración y hematoma. Se han reportado casos aislados de anafilaxia.
INDICACIONES: LUPRON® DEPOT PDS está indicado en:
Ginecología: Tratamiento de la endometriosis por un periodo de seis meses, para el alivio del dolor y la reducción de la lesión endometrial. Puede ser usado como terapia única o acompañante de la cirugía. Está indicado también para los leiomiomas uterinos por un periodo de seis meses. La terapia puede ser preoperativa previa a la miomectomía o histerectomía o para proveer alivio sintomático de la mujer perimenopáusica que no desea la cirugía.
Está indicado en el tratamiento de cáncer de mama en mujeres pre y peri-menopáusicas en las cuales se especifica una terapia hormonal.
Endocrinología: Tratamiento de la pubertad precoz.
LUPRON® y LUPRON® DEPOT PDS también están indicados en:
Urología: Tratamiento paliativo del cáncer prostático avanzado cuando la orquiectomía o la administración de estrógenos no están indicados o no son aceptados por el paciente.
ADVERTENCIAS: El aumento transitorio en los niveles de FSH y LH al iniciar el tratamiento con LUPRON® DEPOT PDS puede temporalmente empeorar los signos y síntomas del paciente con lesiones vertebrales metastásicas con cáncer de próstata, lo que puede contribuir a parálisis con o sin consecuencias fatales, por lo que deben ser observados durante las primeras semanas de tratamiento. Para pacientes en riesgo, el médico puede considerar el inicio de la terapia con inyecciones diarias de la presentación no depot de acetato de leuprolide, a fin de facilitar la suspensión del tratamiento en caso de que sea necesario. En el manejo de la endometriosis y fibrosis uterinas puede observarse un incremento inicial de los signos y síntomas durante los primeros días de terapia pero se disiparán con la continuación de la misma a dosis adecuadas.
Se debe evitar la presencia de un embarazo antes y durante la administración de LUPRON® DEPOT PDS.
La administración de LUPRON® DEPOT PDS causa un bloqueo hormonal que puede afectar los niveles hormonales normales entre 2 a 6 meses después de la última dosis de LUPRON® DEPOT, por lo que si la paciente queda embarazada tiene posibilidad de perder el producto. Se recomienda usar un método anticonceptivo no hormonal efectivo hasta normalizar los ciclos menstruales.
PRESENTACIÓN: LUPRON® DEPOT PDS: Jeringa de doble cámara prellenada conteniendo la cámara con el principio activo microesferas liofilizadas de acetato de leuprolide que son incorporadas en un copolímero biodegradable de ácidos láctico y glicólico de dosis única que contienen 3.75 mg ú 11.25 mg de acetato de leuprolide.
La cámara con el diluyente contiene: Carboximetil celulosa sódica (7.5 mg), D-manitol (75 mg), polisorbato 80 (1.5 mg), agua para inyección U.S.P. y ácido acético NF para controlar el pH. No usar ningún otro tipo de diluyente.
No necesita ser refrigerado y no debe ser congelado.
LUPRON® SUBCUTÁNEO: El kit incluye un frasco ampolla de 2.8 ml junto con 14 jeringas para aplicar usualmente a dosis de 0.2 ml por vía subcutánea lo que equivale a 1 mg de de acetato de leuprolide/dosis.
Para mayor información diríjase a:
DIRECCIÓN MÉDICA ABBOTT LABORATORIOS DEL ECUADOR, Cía. Ltda.
PRESENTACIONES
LUPRON DEPOT® PDS 3.75 (aplicación mensual): El empaque completo contiene: jeringa con aguja esteril calibre 22 pre-llenada conteniendo 3.75 mg de acetato de leuprolide liofilizado.
LUPRON DEPOT® PDS 11.25 mg (aplicación trimestral): El empaque completo contiene: jeringa con aguja esteril calibre 22 pre-llenada conteniendo 11.25 mg de acetato de leuprolide liofilizado.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: En humanos la administración inicial de leuprolide produce un incremento inicial de FSH y LH, lo que se traduce en un incremento transitorio de los esteroides gonadales (testosterona y dihidrotestosterona en el hombre y estrona y estradiol en mujeres premenopáusicas). Sin embargo la administración continua de LUPRON® y LUPRON® DEPOT PDS reduce posteriormente los niveles de LH y FSH en todos los pacientes; en el varón, los andrógenos se reducen hasta niveles de castración y en las mujeres a niveles postmenopáusicos. Esta reducción ocurre en el término de 2 a 4 semanas después de iniciado el tratamiento y se mantiene mientras continúe la administración del medicamento.
LUPRON® DEPOT tiene una biodisponibilidad de 90% cuando se administra subcutáneo y es similar a la vía intramuscular.
La administración de LUPRON® DEPOT PDS en pacientes con carcinoma de próstata, en dosis de 3.75 mg y 7.5 mg por vía I.M. o S.C. produce concentraciones plasmáticas al final del primer mes de 0.7 ng/ml y 1 ng/ml, respectivamente.
En la mayoría de los pacientes voluntarios, no se encontraron niveles séricos de acetato de leuprolide luego de 8 semanas de administrada la última dosis intramuscular. La función hormonal normal se restablece dentro de las 4 a 12 semanas después de discontinuar el tratamiento. El metabolismo, distribución y excreción del LUPRON® DEPOT en humanos no ha sido completamente determinado. La farmacocinética de la droga en pacientes con insuficiencia renal o hepática no ha sido dilucidada.