POSOLOGÍA
Adultos:
• Inicio: 1 tableta 2 veces al día, con las comidas (desayuno y merienda).
• Dependiendo del nivel de glicemia: Puede requerirse incrementos de ½ a 1 tableta cada 1 a 2 semanas.
• Dosis máximas: De metformina 2.000 mg al día y de glibenclamioda 20 mg al día.
COMPOSICIÓN
Tabletas: Metformina 500 mg + Glibenclamida 5 mg.
CONTRAINDICACIONES
Riesgo de acidosis láctica. Condiciones asociadas a hipoxemia (insuficiencia cardiorrespiratoria, colapso cardiovascular, insuficiencia cardiaca, infarto agudo de miocardio). Insuficiencia renal. Hepatopatía severa. Infecciones. Cetoacidosis diabética. Gestación (categoría C). Lactancia. Hipersensibilidad a sus componentes.
INDICACIONES
Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2.
PRESENTACIÓN
Tabletas: Metformina 500 mg + Glibenclamida 5 mg, caja x 30.
Elaborado por PROPHAR S. A.
Distribuido por Garcos S. A.
Teléfonos: 222-5189 / 222-5218
Quito, Ecuador
FARMACODINAMIA
Metformina: La metformina es un antihiperglicemiante insulinosensibilizador que potencia el efecto de la insulina (para que la metformina actúe de manera apropiada, debe existir secrecion de insulina). Incrementa el número y/o la afinidad de los receptores de insulina en las superficies de las membranas celulares, especialmente en los receptores periféricos, y ayuda a corregir la “down regulation” de los receptores de insulina; esta acción incrementa la sensibilidad a la insulina en los receptores y en las ligaduras de los postreceptores, con lo cual incrementa la captación y utilización de glucosa periférica.
Glibenclamida: Es un antidiabético insulinotrópico que, por lo tanto, estimula la liberación pancreática de insulina mediante el acoplamiento del fármaco a los dominios del receptor ubicado en los canales K-ATP dependientes, los cierra y despolariza la membrana de las células beta; esta despolarización da una señal a los canales de Ca++ voltaje-dependientes para que se abran y permitan que los iones de calcio ingresen a la célula.
El incremento del calcio intracelular activa a las quinasas que catalizan las reacciones de fosforilación e inducen la migración de los gránulos secretores de insulina hasta la membrana plasmática con la subsecuente liberación de insulina.
El aumento del calcio en el citosol activa un segundo tipo de canales K/Ca dependientes que se abren y repolarizan la membrana, lo cual cierra los canales de Ca++ y una nueva despolarización que inicia otro ciclo de secreción de insulina.