POSOLOGÍA: La dosis terapéutica oscila entre 15 y 45 mg diarios, tomados habitualmente al momento de acostarse.
Se recomienda comenzar con 15 mg e incrementar la dosis, de ser necesario, de 15 en 15 mg, con intervalos de no menos de 1 a 2 semanas. Para evitar las recidivas, la duración del tratamiento se recomienda sea de 40 semanas a partir de la remisión completa de los síntomas (lo que generalmente se produce entre las 8 y 12 semanas luego de iniciada la terapéutica).
COMPOSICIÓN: Cada COMPRIMIDO RANURADO contiene 30 mg de mirtazapina.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a alguno de los componentes del producto. Al igual que los demás antidepresivos, en lo posible no debe usarse asociada a IMAOs.
Embarazo: categoría C.
REACCIONES INDESEABLES: Se han reportado: somnolencia con las primeras dosis, aumento del apetito y del peso (12 a 17%), mareo, constipación, sequedad bucal.
INDICACIONES
1. Tratamiento de la depresión de cualquier etiología (breve, recurrente, mayor, asociada a trastornos de ansiedad generalizada, con disfunción sexual asociada, geriátrica, con patrón melancólico, refractaria a otros tratamientos antidepresivos, post-menopáusica, etc).
2. Tratamiento de varios desórdenes de ansiedad (ansiedad crónica generalizada, trastornos de pánico, trastornos por estrés post-traumático, otros).
MECANISMO DE ACCIÓN: Los trastornos depresivos aparecen cuando la neurotransmisión en las sinapsis del sistema límbico-hipocampo se enlentece, a consecuencia de una disminución en la síntesis y liberación de los neurotransmisores propios de las neuronas de estas estructuras cerebrales (serotonina-5HT-y noradrenalina- NA-). La mirtazapina es una piperazinoazepina clasificada como un antidepresivo tetracíclico de nueva generación, que corrige esta deficiencia mediante un mecanismo de acción que estimula indirectamente la liberación de tales neurotransmisores. Para conseguirlo, éste es el único antidepresivo que actúa como antagonista competitivo sobre los receptores alfa-2-adrenérgicos presinápticos, ubicados en los axones noradrenérgicos (autorreceptores) y serotoninérgicos (heterorreceptores), de las neuronas del sistema límbico-hipocampo.
Estos receptores presinápticos se encargan de activar el mecanismo de retroalimentación negativa ("negative feedback") que normalmente reduce la liberación de más neurotransmisores hacia la brecha sináptica, de manera que cuando se los bloquea, estas neuronas no se frenan, y, por el contrario, continúan liberando los dos neurotransmisores, lo que permite corregir eficazmente y, sobre todo, con mayor prontitud que los demás antidepresivos, el trastorno bioquímico desencadenante del síndrome depresivo.
Por otro lado, sus efectos indeseables son menores y mejor tolerados, en la medida que al mismo tiempo que incrementa las concentraciones sinápticas de serotonina (5-HT), para que al estimular a los receptores 5-HT1 corrija la depresión, se comporta como un bloqueador de los receptores post-sinápticos 5-HT2 y 5-HT3, cuya activación está relacionada con la inducción de varios de los efectos indeseables provocados por otros antidepresivos (insomnio, ansiedad, anorexia, náusea y trastornos de la eyaculación: eyaculación retardada, aneyaculación, anorgasmia). Adicionalmente, la mirtazapina se comporta también como un antagonista parcial de los receptores adrenérgicos alfa-1 post-sinápticos, corrigiendo la tendencia a iniciar hipertensión arterial que se presenta con los antidepresivos que incrementan las concentraciones sinápticas de NA, pero sin producir hipotensión ortostática. Finalmente, la mirtazapina ejerce un efecto antagonista parcial sobre los receptores H1 distribuidos en el tejido nervioso central, de lo que resulta un moderado efecto sedante y orexígeno.
INTERACCIONES: La asociación con alcohol o benzodiazepinas puede incrementar la sedación.
El empleo junto con fármacos antihipertensivos en dosis altas, podría potencializar el efecto antihipertensivo, la asociación con IMAOs debe ser evitada, por el incremento de los efectos indeseables de estos fármacos.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: En los pacientes con insuficiencia hepática o renal severas, la administración se este fármaco debe realizarse bajo vigilancia a fin de modificar las dosis, en caso necesario. El efecto sedante puede incrementarse si se toma junto con alcohol, benzodiazepinas u otras drogas depresoras del SNC.
PRESENTACIÓN: Envases conteniendo 10 y 30 comprimidos ranurados, cada uno con 30 mg de mirtazapina.
MEDICAMENTA ECUATORIANA S.A.
Casilla 17-21-027 Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA: Administrada por vía oral, la mirtazapina tiene una biodisponibilidad superior al 50%, que no se modifica con los alimentos. Alcanza las concentraciones plasmáticas máximas en 2 horas. Se transporta ligada a las proteínas plasmáticas en un 85%, se metaboliza en el hígado (citocromo 2D6, 1A2, 3A) y se excreta en un 85% por vía urinaria. Su vida media oscila entre 20 y 40 horas. El estado de equilibrio de las concentraciones plasmáticas (steady state) se alcanza al 5to. día de tratamiento (por ello, los ajustes posológicos no deben hacerse antes de al menos 1 semana de tratamiento).