DOSIFICACIÓN Y ADMINISTRACIÓN: La dosis usual total diaria en adultos es de 15 mg, dividida en tres (3) tomas orales de 5 mg cada 8 horas. Se recomienda su administración 30 minutos antes de las comidas. La dosis de adaptará posteriormente, de acuerdo con la respuesta clínica. En aquellos pacientes con insuficiencia hepática o renal severas y ancianos, la dosis inicial no debe superar los 7,5mg/día, es decir 1/2 tableta de 5 mg 3 veces por día.
En Reflujo, puede ser necesaria una dosis mayor (10 mg tres veces por día).
CONDICIONES DE ALMACENAMIENTO: Almacénese en su envase y empaque original a temperaturas no mayores de 30ºC y protegido de la luz y humedad, no congelar.
COMPOSICIÓN: Cada tableta contiene el equivalente a 5 mg de mosaprida citrato. Excipientes: csp.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad conocida al principio activo. Pacientes con hemorragias u obstrucción digestiva. Embarazo y lactancia. Niños. Debe administrarse con precaución en pacientes ancianos y pacientes con función hepática o renal disminuida.
EFECTOS INDESEABLES: En estudios clínicos llevados a cabo en 998 pacientes, la incidencia de eventos adversos fue del 4%. Las principales reacciones adversas fueron heces blandas/diarrea (1,8%), sequedad de boca (0,5%) y malestar general (0,3%).
Se observaron alteraciones en los análisis clínicos de laboratorio en 30 casos (3,8%) de 792 pacientes tratados; ellos fueron: aumento de eosinófilos (1,1%), triglicéridos (1,0%) y enzimas hepáticas (GOT, GPT, fosfatasa alcalina y ÁGTP, en 0,4 %).
INDICACIONES: Trastornos asociados con el reflujo gastroesofágico (pirosis, regurgitación). Esofagitis por reflujo. Síntomas digestivos asociados a gastritis crónica (ardor epigástrico, náuseas y/o vómitos). Gastroparesia. Dispepsia no ulcerosa.
INTERACCIONES: La ingesta de alimentos prolonga levemente el tiempo del Cmax, lo que no parece tener importancia terapéutica. La administración simultánea con anticolinérgicos (sulfato de atropina, butil bromuro de escopolamina) puede disminuir la acción de la mosaprida, por lo que se recomienda ampliar los intervalos de administración entre ambas medicaciones. La mosaprida acelera la evacuación gástrica, por lo que puede modificar la velocidad de absorción de algunas drogas.
Al ser metabolizada por la enzima CYP3A4, aquellos medicamentos que inhiben esta enzima pueden disminuir su metabolismo (ej: ketoconazol, itraconazol, miconazol, fluconazol, eritromicina, claritromicina, troleandomicina). Se aconseja tener precaución cuando se empleen en forma concomitante de estos medicamentos con MOSAMET®, así como con los inhibidores de proteasas (ritonavir, indinavir, nefazodona).
PRECAUCIONES: Hasta tanto se disponga de mayor información, no se recomienda el empleo de INTESUL® en caso de antecedentes de torsades de pointes o QT prolongado o en condiciones asociadas con la aparición de tales alteraciones (ej. trastornos hidroelectrolíticos, bloqueo A-V, ingesta de antiarrítmicos clase IA, IC y III, etc.).
Insuficiencia hepática y/o renal: La dosis inicial no debe exceder 2,5mg tres veces al día, adaptándola posteriormente según la respuesta terapéutica (véase “Uso en ancianos”).
Uso en Pediatría: La seguridad de la droga en pacientes pediátricos no ha sido establecida.
Uso en ancianos: Los pacientes ancianos pueden tener disminución de la función renal o hepática, por lo que se recomienda tener precaución cuando se emplee MOSAMET® en este grupo etario. En tales casos puede ser suficiente una dosis de 2,5 mg tres veces al día. Esto es equivalente 1/2 tableta de MOSAMET® cada 8h.
Uso durante el embarazo, parto y lactancia: La seguridad de mosaprida en mujeres embarazadas no ha sido establecida.
El uso de MOSAMET® durante el embarazo, o en mujeres con posibilidad de embarazo, puede ser justificable sólo si el beneficio terapéutico esperado supera los potenciales riesgos para el feto. Como sucede con la mayoría de las drogas, se desaconseja el empleo del producto durante el primer trimestre de la gestación. El uso de MOSAMET® debe ser evitado en mujeres que amamantan. Si la administración es necesaria, debería suspenderse la lactancia por el tiempo que dure el tratamiento.
Carcinogénesis: En estudios a largo plazo en roedores (104 semanas en ratas y 92 semanas en ratones) se observó un aumento en la incidencia de adenomas a nivel hepático o tiroideo (de células foliculares) cuando se administraron dosis entre 100 y 330 veces superiores (30 a 100mg/kg/día) a las empleadas en humanos.
PRESENTACIÓN: MOSAMET® tabletas x 5mg, caja por 30. (Reg. Sanit. No. 5771-MAE-05-10).
Laboratorios Siegfried
Farmacocinética: La concentración plasmática máxima (Cmax) de mosaprida en adultos sanos después de una administración única de 5mg en ayunas fue de 30,7ng/mL. El tiempo para alcanzar la concentración máxima (Tmax) fue de 0,8 horas y la vida media de eliminación (T1/2 ) de 2 horas.
La unión proteica es del 99% (“in vitro” en suero humano, en concentraciones de 1mg/mL). La mosaprida es principalmente metabolizada por el hígado, mediante el citocromo P-450 (especialmente CYP3A4). El grupo 4- fluorobenzil es removido y ocurre una oxidación del anillo morfolino en posición 5 y una hidroxilación del anillo bencénico en posición 3. El metabolito principal es el des-4-fluorobenzil que se excreta por orina (7%) y heces.
Después de 48 horas de administración de una dosis única de 5mg de mosapride en ayunas, se encuentra en orina el 0,1% de la droga sin cambios.
MECANISMO DE ACCIÓN Y PROPIEDADES
Acción Farmacológica: Gastroprocinético. Estimulante de la motilidad gastrointestinal.
Mecanismo de acción: Mosaprida es un agonista selectivo del receptor 5-HT4 a nivel del plexo nervioso mientérico, cuya estimulación aumenta la liberación de acetilcolina, mejorando la motilidad gastrointestinal y el vaciamiento gástrico.
Farmacodinamia: La mosaprida incrementa la motilidad gástrica y duodenal. A nivel experimental, mosaprida mejoró el vaciamiento gástrico de líquidos y sólidos. La droga incrementó, en perros en estado conciente, la motilidad gástrica y duodenal después de las comidas, mostrando un efecto menor sobre la motilidad colónica.
En estudios clínico-farmacológicos en adultos sanos y en pacientes con gastritis crónica, la administración de 5 mg de mosaprida mejoró el vaciamiento gástrico. Farmacodinámicamente, mosaprida se caracteriza por incrementar la amplitud de las contracciones peristálticas del esófago, estimular la peristalsis gástrica e intestinal, acelerar el vaciamiento gástrico, y facilitar la coordinación antroduodenal.
Por otro lado, mosaprida no tiene afinidad por los sitios del receptor D2 de dopamina, ni por los receptores 5-HT1, 5-HT2, a1, a2, receptor muscarínico, o de GABA, aún a dosis muy superiores a la habitual. Estos resultados indican que mosaprida es un agonista selectivo del receptor 5-HT4, sin acción central.
SOBREDOSIFICACIÓN: No se han reportado casos de intoxicación en humanos.
Tratamiento de urgencia: En caso de sobredosificación, el tratamiento es de sostén y sintomático.