DOSIS Y ADMINISTRACIÓN: Tabletas de 500 mg: una tableta cada 12 horas o 1.000 mg en una sola toma en la mañana o en la noche.
COMPOSICIÓN: La sustancia activa es el naproxeno [(ácido(+) 2(6 metoxi 2 naftil) propiónico)].
Una TABLETA de NAPROSYN contiene 500 mg de naproxeno.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a las formulaciones de naproxeno o de naproxeno sódico. En vista de la posibilidad de reacciones de sensibilidad cruzada, el naproxeno no debe ser administrado a pacientes en quienes el ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios/analgésicos no esteroides hayan provocado manifestaciones alérgicas severas. Reacciones del tipo anafiláctico fueron reportadas en estos pacientes.
REACCIONES SECUNDARIAS: Los efectos adversos más comunes son: Malestar abdominal, epigastralgia, cefalea, náusea, edema periférico, tinnitus y vértigo.
Los siguientes efectos adversos son raros pero han sido reportados: Alopecia, reacciones anafilácticas al naproxeno y formulaciones de naproxeno sódico, angioedema, anemia aplástica y hemolítica, meningitis aséptica, disfunción cognoscitiva, colitis, convulsiones, neumonitis eosinofílica, necrólisis epidermal, eritema multiforme, hepatitis fulminante, sangrado y/o perforación gastrointestinal, granulocitopenia incluyendo agranulocitosis, daño en la audición, hematuria, hiperpotasemia, dificultad para concentrarse, insomnio, ictericia, enfermedad renal, incluida nefritis glomerular, nefritis intersticial, necrosis renal papilar, síndrome nefrótico y falla renal.
Ulceración gastrointestinal, úlcera péptica, reacciones de fotosensibilidad incluyendo raros casos en los cuales la piel se asemeja a porfiria cutánea tardía o epidermólisis bullosa.
Rash cutáneo, síndrome de Stevens-Johnson, trombocitopenia, estomatitis ulcerativa, vasculitis, disturbios visuales, vómito.
Reacciones anafilácticas (anafilactoides) pueden ocurrir usualmente en pacientes con historia de hipersensibilidad al ácido acetilsalicílico u otros antiinflamatorios no esteroidales. Estas pueden de igual manera ocurrir en pacientes sin previa exposición o hipersensibilidad a estos agentes.
Aunque la retención de sodio no ha sido reportada en estudios metabólicos, es posible que pacientes con función cardiaca alterada o comprometida aumenten su riesgo de daño cardiaco a la ingesta de naproxeno.
USO DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA
Como con otros fármacos de este tipo, naproxeno produce retraso en el parto en animales y además afecta el sistema cardiovascular fetal humano (cierre prematuro del conducto arterioso). Por lo tanto, estos fármacos no deben ser usados durante el embarazo a menos que sea necesario. El uso de naproxeno en el embarazo requiere evaluar los beneficios frente a los riesgos para la madre y el feto, especialmente en el primer y tercer trimestres de embarazo.
Naproxeno se ha detectado que se excreta en la leche materna. Su uso debe evitarse en pacientes que se encuentren en periodo de lactancia.
INDICACIONES
Enfermedades reumáticas: Acción antiinflamatoria y analgésica en artritis reumatoide, artritis reumatoide juvenil, osteoartritis (artritis degenerativa), espondilitis anquilosante y gota.
En patología periarticular y musculoesquelética Bursitis, tendinitis, sinovitis, tenosinovitis y lumbago.
Usos en traumatología y cirugía, por su acción analgésica, después de distensiones, manipulaciones ortopédicas, esguinces.
INTERACCIONES CON OTROS MEDICAMENTOS:
En vista de que la ligadura proteica de naproxeno es alta, los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas deben ser cuidadosamente monitorizados con el fin de ajustar las dosis, si es necesario. No se han observado interacciones en estudios clínicos con naproxeno y anticoagulantes o sulfonilureas, pero debe tenerse precaución, ya que interacciones han sido observadas con otros agentes antiinflamatorios no esteroidales.
El efecto natriurético de furosemida es inhibido por fármacos de esta clase. De igual forma, la excreción renal de litio, por lo cual incrementos en sus niveles plasmáticos han sido también reportados.
Naproxeno y otros antiinflamatorios no esteroidales pueden reducir el efecto antihipertensivo del propranolol y otros betabloqueadores.
Probenecid puede incrementar significativamente los niveles plasmáticos de naproxeno y su tiempo de vida media.
La administración concomitante de naproxeno y metotrexato debe realizarse con precaución, debido a que naproxeno así como otros antiinflamatorios no esteroidales reducen la secreción tubular de metotrexato en experimentos con animales y posiblemente aumenten su toxicidad.
Al igual que otros antiinflamatorios no esteroidales, naproxeno puede incrementar el riesgo de daño renal asociado al uso de inhibidores de la ECA (Enzima Convertidora de la Angiotensina).
Alteraciones de pruebas de laboratorio: Se sugiere que la terapia con naproxeno sea temporalmente discontinuada 48 horas antes de realizar pruebas de la función adrenal, debido a que naproxeno puede interferir con los resultados de los tests de 17-cetosteroides. Similarmente, naproxeno puede interferir con la excreción urinaria del ácido 5-hidroxi-indolacético.
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS: Puesto que los estudios pediátricos de seguridad y eficacia no se han completado, el uso de este producto en niños menores de 2 años no es recomendable. Naproxeno no deberá administrarse a pacientes con úlcera péptica activa. En pacientes con historia de enfermedad gastrointestinal naproxeno deberá darse bajo estrecha supervisión. Las reacciones gastrointestinales serias pueden ocurrir en cualquier tiempo en los pacientes que se encuentran en terapia con antiin-flamatorios no esteroideos. La incidencia acumulativa de reacciones adversas gastrointestinales serias, incluyendo sangrado gastrointestinal y perforación se incrementa linealmente con la duración del uso de naproxeno (u otros antiinflamatorios no esteroideos). Como con otros antiin-flamatorios no esteroideos existe probablemente un riesgo mayor de reacciones adversas con el uso de dosis mayores de este medicamento. Los estudios a la fecha no han identificado ningún subgrupo de pacientes que no estén en riesgo de desarrollar úlcera péptica y sangrado, sin embargo, en pacientes ancianos y debilitados el riesgo de ulceración o hemorragia es menor que con otros agentes. La mayoría de los eventos gastrointestinales fatales asociados con antiinflamatorios no esteroideos ocurren en esta población de pacientes. El naproxeno reduce la agregación plaquetaria y prolonga el tiempo de sangrado, lo anterior deberá tomarse en cuenta cuando este factor sea determinante. Se han reportado elevaciones en una o más de las pruebas de función hepática con agentes antiin-flamatorios no esteroides.
Uso en pacientes con función renal alterada: Puesto que el naproxeno y sus metabolitos se eliminan en gran parte (el 95%), en la orina vía filtración glomerular, NAPROSYN debe usarse con precaución en pacientes con alteraciones significativas en la función renal. El nivel de creatinina en el suero y/o la depuración de creatinina deben vigilarse en tales pacientes. NAPROSYN no deberá usarse crónicamente en aquellos pacientes que tengan una depuración de creatinina menor de 20 mL/minuto. En algunos pacientes, específicamente aquellos con flujo sanguíneo renal comprometido, como en casos de disminución grave del volumen extracelular, cirrosis, restricción de sodio, insuficiencia cardiaca y enfermedad renal preexistente, se deberá evaluar la función renal antes y después del tratamiento con NAPROSYN.
En algunos pacientes geriátricos se puede esperar una función renal alterada. Para evitar la posible acumulación de metabolitos de NAPROSYN en estos pacientes, se deberá considerar una reducción de la dosis diaria. Igualmente, en los pacientes que se encuentren bajo tratamiento concomitante de diuréticos y naproxeno, la función renal deberá ser evaluada antes y durante el tratamiento.
Uso en pacientes con función hepática alterada
La enfermedad hepática alcohólica crónica y probablemente otros tipos de cirrosis reducen la concentración total de naproxeno en el plasma, pero la concentración plasmática de naproxeno libre aumenta. No se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar una dosis mínima efectiva.
Uso en pacientes ancianos: Los estudios clínicos indican que aunque la concentración plasmática total de naproxeno no cambia, su fracción plasmática libre aumenta en el paciente geriátrico. No se conoce la implicación de este hallazgo, pero se aconseja utilizar una dosis mínima efectiva.
PRESENTACIÓN: Tabletas de 500 mg: cajas por 20 tabletas.
Actualizado: Feb 2011 (CCDS 04.00)
Dr. Fidel Poveda Arce
GRÜNENTHAL ECUATORIANA C. LTDA.
Apartado Postal 17-17-075 CCNU
Quito, Ecuador
FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: NAPROSYN (naproxeno) es un agente no esteroide, cuando se estudió en varios animales este agente mostró notables propiedades antiinflamatorias y analgésicas. El efecto antiinflamatorio de naproxeno se ve hasta en animales adrenalectomizados, esto indica que el eje pituitario adrenal no participa en esta acción. El naproxeno inhibe la prostaglandina sintetasa, como los otros agentes antiinflamatorios no esteroides, por lo cual bloquea la síntesis de prostaglandinas.
En el hombre, el naproxeno se absorbe totalmente en el tracto gastrointestinal después de la administración oral. Los niveles plasmáticos máximos se observan dentro de las primeras 2 4 horas, después de cada dosis, dependiendo de la ingesta de alimentos y se logran condiciones de estado estable después de 4 5 dosis. El naproxeno tiene un tiempo de vida media biológico de más o menos 13 horas. A niveles terapéuticos, más del 99% de naproxeno en la sangre se encuentra unido a la albúmina del suero.
Aproximadamente el 95% de una dosis de naproxeno se excreta en la orina como naproxeno inalterado, 6 0 desmetilnaproxeno y sus conjugados. La velocidad de excreción coincide cercanamente con la velocidad de desaparición de la droga en el plasma.
SOBREDOSIFICACIÓN: Una sobredosificación significativa está caracterizada por: Somnolencia, dispepsia, náusea y vómito. Pocos pacientes han presentado convulsiones, pero no está clara su relación con la administración de naproxeno. Se desconoce la cantidad de este fármaco que puede poner en peligro la vida.
Si un paciente ingiere una gran cantidad de naproxeno en forma accidental o provocada, el estómago puede vaciarse y usarse métodos de soporte adicionales. Estudios en animales indican que la temprana administración de carbón activado en cantidades adecuadas tiende a reducir marcadamente la absorción del fármaco.
La hemodiálisis no disminuye la concentración de naproxeno en el plasma debido al alto grado de ligadura proteica.