NEOBES

Cápsulas de liberación prolongada

(ANFEPRAMONA)

Antiobesity Preparations, excluding Dietetics (A8A)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
ALMACENAMIENTO
COMPOSICIÓN
CONTRAINDICACIONES
EFECTOS ADVERSOS
EMBARAZO Y LACTANCIA
HALLAZGOS DE LABORATORIO CLÍNICO
INDICACIONES
INFORMACIÓN COMPLEMENTARIA
INTERACCIONES
PRECAUCIONES Y ADVERTENCIAS
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS
SOBREDOSIFICACIÓN

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: Oral.

1 cápsula 30 a 60 minutos antes del desayuno.


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RECOMENDACIONES DE ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente a no más de 30ºC y en lugar seco.


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FORMA FARMACÉUTICA Y FORMULACIÓN

Cada CÁPSULA contiene:

Clorhidrato de amfepramona

75.00 mg

Excipiente, c.b.p. 1 cápsula.


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CONTRAINDICACIONES: NEOBES® no debe administrarse en pacientes cursando con problemas psiquiátricos graves o trastornos de la personalidad.

Su indicación no se justifica igualmente en pacientes cursando con problemas neurológicos, no deben ser tratados con este tipo de fármacos.

Hipertrofia prostática, glaucoma o cualquier padecimiento obstructivo de las vías urinaria o tracto gastrointestinal. Hipertiroidismo, hipertensión grave, arteriosclerosis avanzada, insuficiencias hepática y/o renal. Anorexia, insomnio crónico, personalidad psicopática, tendencias suicida u homicida. Durante el embarazo o la lactancia.

En forma concomitante con un IMAO, con otros adrenérgicos o bloqueadores beta.

Debe prescribirse con precaución y evaluando el riesgo/beneficio en pacientes cursando con cardiopatía, hipertensión arterial, diabetes.


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REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

Éstas corresponden a las descritas para los fármacos con actividad adrenérgica. Se presentan en baja frecuencia y son generalmente de ligera intensidad, presentándose en individuos hipersusceptibles a los simpaticomiméticos, se puede presentar tolerancia a estos efectos al inicio del tratamiento. En caso contrario conviene interrumpir el fármaco.

Nerviosismo, insomnio, excitación, fatiga, palpitaciones, taquicardia, disritmias, sequedad de boca y de mucosas, rubor, fiebre, náuseas, vómito, constipación o diarrea, rash, eritema, disuria.


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PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA

No debe administrarse a la mujer durante el embarazo ni la lactancia. Deben recomendarse medios eficaces de contracepción durante el tratamiento en mujeres con vida sexual activa y en edad de concepción.


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ALTERACIONES EN LAS PRUEBAS DE LABORATORIO: Sin significancia clínica a las dosis terapéuticas recomendadas.


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Producto Antiobesidad.

Auxiliar en el tratamiento de la obesidad exógena, como coadyuvante de un programa de reducción ponderal basado en la disminución del aporte calórico.


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Efectos metabólicos: Aumenta los niveles de glucosa y de lactato en sangre; al igual que los ácidos grasos libres y el glicerol.

La liberación de insulina puede ser aumentada por actividad beta adrenérgica o disminuida por actividad alfa adrenérgica. La glucogenólisis está asociada a estimulación beta.

El metabolismo puede aumentar hasta en 20% reflejándose en un aumento en el consumo de oxígeno.


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INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GÉNERO: La administración concomitante

de amfepramona:

Con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) está contraindicada, dado que se pueden presentar crisis hipertensivas graves, además, la administración posterior o previa a un IMAO debe hacerse al mínimo de 14 días de intervalo entre ambos fármacos.

Con bloqueadores beta puede aumentar la actividad a nivel de los receptores alfa adrenérgicos y amplificar los efectos colaterales asociados a su estimulación.

Con antidepresivos tricíclicos se pueden presentar disritmias cardiacas, retención urinaria, constipación.

Con la reserpina o las fenotiazinas se atenúan o anulan sus efectos.

Disminuye la actividad antihipertensiva de la guanetidina y de la alfa-metildopa, entre otros. Con antigripales conteniendo efedrina se adicionan los efectos simpatomiméticos.

Con digitálicos puede causar trastornos del ritmo cardiaco.

En general, la ingesta de alcohol debe abolirse durante el tratamiento.


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LEYENDAS DE PROTECCIÓN: Producto perteneciente al grupo III. Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. No se administre durante el embarazo ni la lactancia.

Su venta requiere receta médica, la cual podrá surtirse hasta en tres ocasiones con una vigencia de seis meses.

PRECAUCIONES GENERALES: Se recomienda no interrumpir el tratamiento en forma abrupta, sólo que la presencia de algún efecto adverso así lo requiera.

Dada su presentación en cápsulas se puede establecer un régimen de disminución alternada de administración cada 3er., 4o. ó 5o. días, hasta la interrupción, que se debe adecuar a cada paciente. Además, durante todo el periodo de tratamiento los pacientes deberán ser avisados sobre la posibilidad de una disminución de los reflejos mientras se esté operando maquinaria peligrosa o conduciendo un automóvil. Los enfermos deberán ser advertidos del uso de anestésicos locales para procesos dentales sin consultar primero a su médico.

Se les debe advertir a los pacientes que no deben abrir o masticar las cápulas; deben deglutirlas para preservar la capa de protección de los gránulos.




PRESENTACIÓN: Caja con 30 cápsulas de liberación prolongada.

Hecho en México por:

PRODUCTOS MEDIX, S. A. de C. V.

®Marca registrada
TEL. 52+ (55) 5096-2200, EXT. 2256


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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

Farmacocinética: La amfepramona se absorbe íntegra y rápidamente del tracto gastrointestinal Vmáx 15 min, Cmáx 1 hora.

Se biotransforma parcialmente en diversos metabolitos activos por medio de N-desalquilación y reducciones.

Se distribuye uniformemente a todos los tejidos, atraviesa las barreras hematoencefálica y placentaria, y se le encuentra en la leche materna.

Siendo su vida media aproximadamente de 5 horas.

Se elimina por la orina casi totalmente, recuperándose el 70 al 100% en 48 horas sin cambios o en formas de metabolitos (se han descrito 21) activos o no.

La liberación prolongada en difusión por diálisis, regula la liberación individual de los productos activos durante 8 horas manteniendo niveles terapéuticos durante un mínimo de 12 horas, dependiendo de la cinética individual del producto activo, manteniendo un estado estable.

Esta liberación sostenida y prolongada no produce interferencia entre los productos que se absorben, además, está calculada para no producir acumulación o niveles tóxicos.

Farmacodinamia:

Origen y química: La amfepramona HCl DCl (clorhidrato de 1 fenil-2-dietilamino-1-propanona) es un derivado sintético.

Mecanismo de acción: La amfepramona es un adrenérgico de acción indirecta.

Este fármaco y/o sus metabolitos activos producen una leve liberación de catecolaminas.

Esta actividad se diferencia de la anfetamina, por su corta duración ya que está asociada a un fenómeno de depleción rápida y temporal, actuando a nivel de los almacenes de liberación fácil (easy release stores).

Por lo mismo, la amfepramona actúa en forma indirecta a nivel de los receptores tanto beta como alfa, con un nivel preferencial sobre los beta adrenérgicos.

Normalmente a dosis terapéuticas, la amfepramona no produce la estimulación del SNC, característica de las anfetaminas, si no que, su actividad se sitúa principalmente a nivel del hipotálamo, regulando los centros de saciedad y de apetito, los cuales son sensibles a la estimulación adrenérgica.

Actividad farmacológica por aparatos y sistemas:

El perfil farmacológico de la amfepramona corresponde al de los fármacos adrenérgicos que actúan en forma indirecta, o sea, por liberación de catecolaminas.

Este pérfil se describe en los siguientes párrafos, siendo características generales, debemos hacer énfasis el que ciertas actividades no se presentan a las dosis terapéuticas habituales.

SNC: Anorexigénico de acción central a nivel del hipotálamo en los centros de regulación del apetito y la saciedad.

Conducta y actividad psíquica: No se han reportado fenómenos de tolerancia ni farmacodependencia durante su uso clínico.

Cardiovascular: Comparte las propiedades de los adrenérgicos de acción indirecta por liberación de catecolaminas.

Sin embargo, a las dosis terapéuticas usuales los efectos de estimulación cardiaca, taquicardia, hipertensión, son raros o se encuentran atenuados.

Respiratorio: Por activación de los receptores beta del tracto respiratorio puede inducir cierto grado de broncodilatación.

Gastrointestinal: Disminuye ligeramente la motilidad por aumento de la actividad simpática sobre el músculo liso.

Musculatura lisa uterina: Disminuye ligeramente la motilidad y el tono muscular, pudiendo ser más evidente en el útero grávido y sobre todo durante el último trimestre del embarazo.

Vías urinarias: Relaja el músculo detrusor contrayendo los trígonos y el esfínter vesical, pudiendo inducir retención urinaria.

Farmacología clínica: efectos deseables de NEOBES® se sitúan principalmente a nivel de su actividad anorexigénica, la cual se presenta a los niveles de dosis que no acompañan efectos colaterales centrales de tipo insomnio, hiperactividad, nerviosismo, etc., o bien, periféricos: taquicardia, hipertensión, relajación de músculo liso, retención urinaria, etc.

Sus efectos metabólicos de movilización de grasa actúan en forma sinérgica con los efectos anore-xigénicos para los fines del tratamiento de la obesidad.

De lo anterior se deriva la tolerabilidad del producto en forma general. Además NEOBES®, normalmente no induce tolerancia a sus efectos anorexigénicos, durante los periodos de tratamiento.

Sin embargo, en caso de tolerancia a los efectos deseados, no debe aumentarse la dosis, sino interrumpir l tratamiento. Se pueden recuperar niveles normales de apetito. A la dosis clínica recomendada hay normalmente ausencia de estimulación central significativa.




SOBREDOSIFICACIÓN O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTÍDOTOS): No se conocen casos de sobredosificación con NEOBES®, reportados por los presciptores habituales.

De cualquier forma, cualquiera que sea la causa de una sobredosificación, ésta consistiría en una exageración tanto de los efectos simpaticomiméticos del clorhidrato de la amfepramona. Estos pueden ser contrarrestados por medidas generales y específicas.

Dependiendo de la hora de la ingesta, un lavado gástrico en un paciente consciente puede estar indicado, así como el acomodarlo en un sitio oscuro y tranquilo.

Mantenimiento de vías aéreas y vasculares permeables, control y vigilancia de signos vitales.

Una hemodiálisis puede estar indicada.

El uso de simpaticolíticos pueden contrarrestar o abolir la intoxicación simpática. El uso de ansiolíticos de tipo benzodiazepinas está indicado para evitar la sobreestimulación del SNC.

Síntomas: Éstos son dosis-dependientes: cefalea, nerviosismo, insomnio, blufee delirante, taquicardia, aumento o caída de la presión arterial.


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