NORFABEN M

Tabletas

(METFORMINA)

Biguanide and sulphonylurea antidiabetic combinations (A10J2)

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ADMINISTRACIÓN Y POSOLOGÍA
COMPOSICIÓN
INDICACIONES
PRESENTACIÓN
PROPIEDADES FARMACÉUTICAS

DOSIS Y VÍA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis de la combinación Glibenclamida-Metformina debe ser establecida por el médico tratante, dependiendo de las condiciones físicas y metabólicas de cada paciente. Se sugiere administrar 2 tabletas al día durante la comida principal para la presentación de 2.5 mg de NORFABEN® M y 1 tableta al día para la presentación de 5 mg de NORFABEN® M. Puede aumentarse la dosis paulatinamente de media tableta a media tableta. Se recomienda no administrar más de 2 gr de metformina al día.


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FÓRMULA: Cada tableta contiene:

Clorhidrato

de Metformina

500 mg

500 mg

Glibenclamida

2.5 mg

5.0 mg

Excipiente cbp

una tableta

una tableta


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INDICACIONES TERAPÉUTICAS: Norfaben® M está indicado en el tratamiento de la Diabetes Mellitus tipo 2 no insulino dependiente (DMNID), cuando la dieta y el ejercicio junto con la monoterapia con sulfonilureas no resulten suficientes para lograr un buen control de la glucosa.


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PRESENTACIONES: Caja con 30 tabletas (500mg/2.5mg). Caja con 30 tabletas (500mg/5.0mg)

LABORATORIOS PISA - MEXICO

Representante exclusivo en el Ecuador
COMERCIOSA, S. A.

10 de Agosto 105 y Malecón Tel.:2326-647

Fax. 2324-398, Guayaquil

9 de Octubre 457 y Roca 2o. Piso

Tel.: 6003-590 Fax. 2523-600, Quito

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FARMACOCINÉTICA Y FARMACODINAMIA: La metformina es un medicamento considerado como antihiperglucemiante, ya que no estimula la liberación de insulina a partir de las células beta del páncreas.

Aunque la metformina ha sido utilizada por más de 30 años, su mecanismo de acción aún no está plenamente esclarecido. Los estudios farmacológicos muestran que al parecer actúan favoreciendo la sensibilidad de receptores celulares periféricos y hepáticos a la insulina, además de retardar la absorción de glucosa a nivel gastrointestinal. La metformina reduce los niveles de glucosa en pacientes con DMNID, además, a diferencia de los sulfonilureas no causa reducción de los niveles de glucosa en sujetos normoglicémicos. Su efecto antihiperglucimiante es principalmente debido a su mecanismo de acción en sitios extrapancréaticos, potencializando los efectos metabólicos de la insulina en los tejidos periféricos, esto resulta en un transporte incrementado de la glucosa al interior de la célula, un aumento de la oxidación de la glucosa y un incremento en la incorporación del glucógeno.

El metabolismo no oxidativo incluye la formación del glucógeno, la conversión de glucosa a lactato y la incorporación de la glucosa de los triglicéridos.

La absorción de la metformina después de su ingestión oral es lenta e incompleta a nivel gastrointestinal, en especial en el intestino delgado, donde se calcula que se logra 6 horas. Después de su administración en ausencia de alimentos y en presencia de alimentos se retrasa un poco más (concentración máxima del 40% ya que disminuye su área de absorción (área bajo la curva concentración / tiempo del 25%) y tiene una biodisponibilidad del 50% al 60%. La metformina se distribuye rápidamente y tiene un volumen de distribución promedio de 654 + 358mg por litro seguido de una dosis oral de 850 mg. Los principales sitios de concentración y acumulación son la mucosa intestinal y las glándulas salivales. La metformina no se une a proteínas no es metabolizada. Su vida media plasmática es de 6.2hr en promedio con una vida media inicial de 1.7 a 3hrs y con una vida media de eliminación final de 9 a 17hr. La concentración plasmática en estado activo es de aproximadamente 1 a 2mcg/ml (6.04 a 12.08 mmol/L). Se elimina principalmente por vía renal es de 450 a 513ml/min, por heces se elimina hasta el 30% de la dosis administrada. En pacientes con diálisis y hemodiálisis con una depuración renal de 170ml/min se previene la acumulación de metformina.

La glibenclamida es un hipoglucemiante oral de la familia de las sulfonilureas de segunda generación. Las sulfonilureas ocasionan disminución de los niveles de glucosa al estimular la liberación de insulina a partir de las células beta del páncreas. También pueden incrementar las cifras de insulina al reducir la depuración de la hormona en el hígado. Se cree que probablemente también disminuyan las concentraciones de glucosa plasmática.

La glibenclamida se absorbe rápidamente por vía oral a través del tracto

Su unión a proteínas plasmáticas es alta el 90% aproximadamente y a diferencia de otros hipoglucemiantes se unión es no iónica. La vida media de la glibenclamida es de 10 horas. Alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 4 horas después la glibenclamida se metaboliza a nivel hepático, su metabolitos son inactivos. Se elimina un 50% vía renal y un 50% por vía biliar. Existen numerosos estudios que apoyan el uso de la combinación de hipoglucemiantes orales que tengan diferentes mecanismo de acción en el tratamiento de la diabetes tipo cuando no se obtiene un buen control con dieta, y monoterapia, esto debido a la naturaleza multifactorial de la enfermedad. La unión glibenclamida con metformina es de las combinaciones más utilizadas.


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