DOSIS Y ADMINISTRACIÓN
Tabletas
Una tableta cada 12 horas. En casos difíciles, la administración puede aumentarse a una tableta cada 8 horas o dos tabletas cada 12 horas.
Ampolla
Pueden administrarse el clorhidrato de Papaverina intravenosamente o intramuscularmente. La ruta intravenosa se recomienda cuando se desea un efecto inmediato, la droga debe inyectarse lentamente en el curso de 1 o 2 minutos para evitar efectos secundarios incómodos o alarmantes.
La administración parenteral del clorhidrato de Papaverina en las dosis de 1 a 4 mL se repite cada 3 horas como se indicó previamente. En el tratamiento de extrasístoles cardiacas, pueden darse 2 dosis separadas por 10 minutos.
COMPOSICIÓN
Cada ampolla contiene: Papaverina clorhidrato 0.05 g
Cada tableta contiene: Papaverina clorhidrato 0.03 g
CONTRAINDICACIONES: La inyección intravenosa de papaverina se contraindica en la presencia de bloqueo auriculoventricular completo. Cuando la conducción está deprimida, la droga puede producir ritmos ectópicos transitorios de origen ventricular, extrasístoles o taquicardia paroxística.
REACCIONES ADVERSAS
Tabletas
Aunque ocurren raramente, los efectos adversos reportados de la Papaverina incluyen: náusea, dolor abdominal, anorexia, estreñimiento, malestar general, adormecimiento, vértigo, diaforesis, cefalea, diarrea y rash cutáneo.
Ampollas
Se ha reportado los siguientes efectos adversos: males-tar general, náusea, malestar abdominal, anorexia, estreñimiento o diarrea, rash cutáneo, vértigo, cefalea, bochornos faciales intensos, diaforesis, aumento en la profundidad de la respiración, aumento en la frecuencia cardiaca, elevación leve de la tensión arterial y excesiva sedación.
USO EN EL EMBARAZO: Categoría C en el embarazo: Ningún efecto teratogénico se observó en ratas cuando el clorhidrato de Papaverina se administró hipodérmicamente como un solo agente. Se desconoce si la Papaverina puede causar daño fetal cuando es administrado a una mujer embarazada o si puede afectar la capacidad reproductiva. Sólo deben administrase las preparaciones de Papaverina a una mujer embarazada si es estrictamente necesario.
Lactancia
No es conocido si esta droga se excreta en la leche humana. Debido a que muchas drogas se excretan en la leche humana, debe tenerse precaución cuando Papaverina clorhidrato se administra a una mujer lactante.
Uso en Niños
No se han establecido la seguridad y efectividad en niños menores de 2 años.
INDICACIONES: Antiespasmódico, broncodilatador y vasodilatador. Empleado específicamente en el espasmo vascular y espasmo visceral.
INDICACIONES Y USO: Para el alivio de la isquemia cerebral y periférica asociada con espasmo arterial e isquemia miocárdica complicada por arritmias. Se recomienda su utilización en varias condiciones acompañadas por espasmo del músculo liso, como el espasmo vascular asociado con el infarto agudo de miocardio, la angina pectoris, la embolia pulmonar y periférica, la isquemia mesentérica, la enfermedad vascular periférica en que hay un elemento vasoespástico incluyendo la disfunción eréctil y en ciertos estados angioespásticos cerebrales. Su utilización para el espasmo visceral esta especialmente indicado en el cólico ureteral, biliar y gastrointestinal.
PRECAUCIONES: Utilícese con precaución en pacientes con glaucoma. Se ha reportado hipersensibilidad hepática con síntomas gastrointestinales, ictericia, eosinofilia y pruebas de función hepática alteradas. Discontinúe la medicación si éstos ocurren.
El clorhidrato de Papaverina no debe agregarse a la infusión con Lactato de Ringer porque puede provocar precipitación de la solución. Papaverina clorhidrato debe usarse con cautela en pacientes con glaucoma. La medicación debe discontinuarse si aparece hipersensibilidad hepática con síntomas gastrointestinales, ictericia o eosinofilia manifiesta; o si se alteran los valores de las pruebas de función hepática.
PRESENTACIÓN: Ampollas de 2 cc y cajas de 100 tabletas en sobres individuales.
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Teléfonos: (02) 2283687 - 2459290
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Quito- Ecuador
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Los principales efectos de la Papaverina se observan en el músculo cardiaco y en el músculo liso. Al igual que la quinidina, la papaverina actúa directamente en el músculo del corazón deprimiendo la conducción y prolongando el periodo de refractariedad. Papaverina relaja la musculatura lisa de los vasos sanguíneos mayores, especialmente el coronario, el sistémico periférico y las arterias pulmonares. Quizás por su acción vasodilatadora directa en los vasos sanguíneos cerebrales, la Papaverina aumenta el flujo sanguíneo cerebral y disminuye la resistencia vascular cerebral en sujetos normales; el consumo de oxígeno permanece inalterado. Estos efectos pueden explicar el beneficio de la droga reportado en la encefalopatía vascular cerebral.
Las acciones directas de la Papaverina en el corazón para deprimir su conducción e irritabilidad y prolongar el periodo refractario del miocardio, proveen las bases para ensayos clínicos sobre la abolición de sístoles prematuras ventriculares y arritmias ventriculares ominosas. La acción vasodilatadora coronaria podría ser un factor adicional de valor terapéutico cuando estos ritmos son secundarios a insuficiencia u oclusión de las arterias coronarias.
En pacientes con trombosis coronaria aguda, la ocurrencia de ritmos ventriculares es seria y requiere de medidas diseñadas para disminuir la irritabilidad del miocardio. Papaverina puede tener ventajas sobre la quinidina, utilizada para un propósito similar, debido a que puede administrarse en una emergencia por vía intravenosa, no deprime la contractibilidad miocárdica ni provoca cinchonismo y produce vasodilatación coronaria.
El segundo efecto más característico de la Papaverina es la relajación del tono de todo músculo liso, sobre todo cuando ha sido espasmódicamente contraído. Papaverina clorhidrato actúa directamente en el propio músculo. Esta relajación es notoria en los tractos gastrointestinal, biliar y urinario, así como en el sistema vascular y la musculatura bronquial. El efecto antiespasmódico es directo y no esta relacionado a la inervación del músculo, el músculo preserva su respuesta a las drogas y otros estímulos que causen contracción. Papaverina tiene acciones mínimas en el sistema nervioso central, aunque a dosis muy grandes tiende a producir algo de sedación y sueño en algunos pacientes. En ciertas circunstancias, puede observarse una leve estimulación de la respiración, pero es terapéuticamente irrelevante. La Papaverina estimula la respiración actuando en los quimiorreceptores carotídeos y del cuerpo aórtico, adicionalmente a su efecto broncodilatador. Actualmente varios estudios demuestran eficacia como tratamiento o coadyuvante en la disfunción eréctil de origen vascular orgánico debido a su efecto vasodilatador. Sin embargo, se ha reportado que en algunos pacientes la inyección intrapeneana del clorhidrato de Papaverina ha producido priapismo persistente.
SOBREDOSIS: Signos y Síntomas
Ampollas: Los síntomas de toxicidad por el clorhidrato de Papaverina son generalmente el resultado de inestabilidad vasomotora e incluyen náusea, vómito, debilidad, depresión del sistema nerviosa central, nistagmo, diplopía, diaforesis, bochornos, vértigo y taquicardia sinusal. En sobredosis marcadas, la Papaverina es un inhibidor potente de la respiración celular y un antagonista del calcio débil. Seguido de una dosis excesiva oral de 15 g, se han reportado acidosis metabólica con hiperventilación, hiperglicemia e hipocalemia. No estÁ disponible ninguna información sobre las concentraciones tóxicas en suero.
Posterior a la sobredosis intravenosa en animales, se han reportado convulsiones, taquiarritmias y fibrilación ventricular. La dosis letal oral promedio en ratas es de 360 mg/kg.
Tratamiento
En el manejo de la sobredosis, considere la posibilidad de sobredosis múltiples, la interacción entre drogas y una cinética inusual en su paciente.
Proteja la vía aérea del paciente y brinde ventilación y perfusión de apoyo. Monitorice meticulosamente los signos vitales, los gases sanguíneos, los valores de la química sanguínea y otras variables.
Si se presentan convulsiones, considere el empleo de diazepam, fenitoína o fenobarbital. Si las convulsiones se tornan refractarias puede requerirse anestesia gene-ral con tiopental o halotano y parálisis con un agente bloqueador neuromuscular.
Para la hipotensión, considere fluidos intravenosos, la elevación de las piernas y un vasopresor inotrópico como la dopamina o levarterenol. Teóricamente, el gluconato de calcio puede ser útil tratando algunos de los efectos cardiovasculares tóxicos de la Papaverina: monitorice los ECG y las concentraciones plasmáticas de calcio.
La diuresis forzada, la diálisis peritoneal, la hemodiálisis o la hemoperfusión con carbón activado no se han establecido como beneficiosas para una sobredosis con clorhidrato de Papaverina.