POSOLOGÍA
Herpes Simple tipo 1 y 2; herpes genital recurrente: 500 mg 2 veces al día por 5 días.
Herpes genital inicial: 500 mg 2 veces al día por 10 días
Herpes zóster: 1 gramo (dos comprimidos) 3 veces al día por 10 días.
Herpes genital en el embarazo:
primer episodio: 1 g 2 veces al día por 7-10 días.
Herpes genital recurrente: 1 g una vez al día por 5 días.
Tratamiento supresor diario (a partir de la 36ta semana de gestación) 500 mg al día hasta el parto.
Nota: El herpes zóster necesita dosis cuatro veces más altas
COMPOSICIÓN: PERVIORAL es la sal clorhidrato del éster L-valil del fármaco antiviral “aciclovir”.
Cada comprimido contiene 500 mg de clorhidrato de valaciclovir y sus respectivos excipientes.
REACIONES ADVERSAS: Los efectos colaterales y reacciones adversas más comúnmente observados son similares cualitativa y cuantitativamente a los de aciclovir como náuseas y cefaleas. Con menor frecuencia se han descrito vómitos, diarrea, constipación, vértigo, dolor abdominal y anorexia.
INDICACIONES: PERVIORAL es un medicamento antiviral con acción especial sobre los virus causantes del herpes simple (VHS 1 y 2), el virus varicela-zóster (VVZ), los herpes virus 6,7,8; y el citomegalovirus. Por consiguiente está indicado en el tratamiento de:
- Herpes febril (herpes labialis)
- Herpes genital
- Herpes zóster.
Cuando se utiliza PERVIORAL como tratamiento supresor en personas inmunocompetentes con herpes genital se reduce el riesgo de la transmisión heterosexual. Junto con el valaciclovir deben adoptarse medidas sexuales más seguras. Administrado en formas precoz dentro de las 72 horas del comienzo del episodio de herpes zóster mejora significativamente la probabilidad de neuralgia post-herpética comparado con aciclovir.
MECANISMO DE ACCIÓN: El clorhidrato de valaciclovir se convierte rápidamente en aciclovir. Por lo tanto valaciclovir es un “pro-fármaco”. Aciclovir tiene una comprobada actividad antiviral contra el virus del herpes simple y el virus de la varicela-zóster.
La actividad inhibitoria del aciclovir es altamente selectiva debido a su afinidad con la enzima timidina-quinasa (TK) codificada por estos virus. La TK convierte el aciclovir en monofosfato de aciclovir que es un análogo nucleotídico. Posteriormenete por acción de otras enzimas celulares el monofosfato de aciclovir se convierte en trifosfato de aciclovir que finalmente detiene la replicación del ADN el virus del herpes por medio de la inhibición y/o inactivación de la ADN polimerasa viral. La mayor actividad antiviral del aciclovir contra el VHS en comparación con VVZ se debe a que su fosforilación es más eficaz por la TK viral del VHS.
En pacientes inmunocomprometidos, se han encontrado cepas mutantes de virus resistentes por alteración o por una TK insuficiente.
INTERACCIONES: No se han descrito interacciones clínicamente significativas entre valaciclovir y otros fármacos administrados conjuntamente como cimetidina, probenecid, digoxina, antiácidos o diuréticos tiazídicos.
ADVERTENCIAS Y PRECAUCIONES: Se han registrado casos de púrpura trombocitopénica trombótica en pacientes portadores de VIH. Algunos casos fueron fatales.
Cuando se administre PERVIORAL a pacientes con disfunción renal se recomienda la reducción de la dosis.
Se debe aconsejar al paciente que mantenga una hidratación adecuada.Como los virus VHS y VVZ tienen la capacidad de migrar a los ganglios dorsales de las raíces nerviosas produciendo latencia, se debe advertir al paciente que no existe una curación definitiva de los casos. Por ello se deben tomar medidas adecuadas para mejorar la seguridad de la actividad sexual.
PRESENTACIÓN: PERVIORAL comprimidos con 500 mg de clorhidrato de valaciclovir, caja por 10 comprimidos.
Elaborado por ROYAL PHARMA, Santiago de Chile-Chile
para EUROSTAGA S.A.
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FARMACOCINÉTICA: Después de la administración oral, el clorhidrato de valciclovir es rápidamente absorbido desde el tubo gastrointestinal y el metabolismo intestinal y/o hepático de primer paso lo transforma casi por completo en aciclovir y L-valina, un aminoácido esencial.
La absorción del valaciclovir es superior a la del aciclovir lo que se traduce en una mayor biodisponibilidad de aciclovir: un 54% de aciclovir tras la toma de valaciclovir contra un 12-20% después de la toma de aciclovir.
Con la dosificación habitual de 1000 mg tres veces al día la Cmax fue de 5,73 mg/L y la media diaria estimada del área bajo la curva (AUC) fue de 88,6 mg/L-hora.
Estos valores fueron 2,5 veces mayores que en los pacientes tratados con 800 mg de aciclovir cinco veces al día.
Puede administrarse con alimentos.
Su unión a proteínas es de una escasa proporción. El volumen de distribución de aciclovir fue similar en adultos con función renal normal y en los que sufren de insuficiencia renal. En pacientes con cirrosis hepática, se observó una disminución en el porcentaje pero no en la magnitud de la conversión de valaciclovir a aciclovir.
Metabolismo: Tras la hidrólisis de valaciclovir en aciclovir y L-valina, el metabolismo adicional de aciclovir produce otros compuestos farmacológicamente inactivos. Se elimina principalmente por vía renal y en una pequeña proporción por heces. En voluntarios sanos que recibieron dosis única de 1000 mg de valaciclovir, la media de aclaración renal de aciclovir (15,3 l/h) fue superior al de creatinina lo que indica la participación activa de la secreción tubular por lo que en caso de insuficiencia renal deben hacerse ajustes en la dosis.
La vida media osciló entre 2,6 y 3,3 horas. No se requiere modificaciones de la dosis en pacientes con cirrosis.
En pacientes pediátricos no se ha evaluado la farmacocinética del aciclovir.