MODO Y DURACIÓN DE LA ADMINISTRACIÓN:
Como norma general, la dosis diaria debe repartirse en 3 ó 4 tomas con preferencia después de las comidas y al acostarse. En determinados casos puede ser administrada en forma de dosis única por la mañana.
Dependiendo del cuadro clínico y de la reacción individual del paciente tratado, la posibilidad de iniciar un tratamiento alternante debe ser evaluada.
Las tabletas se toman enteras con suficiente líquido.
Tan pronto se consigue un resultado terapéutico satisfactorio, la dosis debe reducirse hasta llegar a la dosis de mantenimiento necesaria o hasta finalizar el tratamiento. Si es preciso, con la monitorización del mecanismo de retroalimentación adrenal.
Para evitar la presentación de efectos de carencia, PREDNIMAX® no debe suprimirse rápidamente, sino que la dosificación se irá reduciendo progresivamente.
POSOLOGÍA Y FORMA DE ADMINISTRACIÓN: La dosis depende del tipo y severidad de la enfermedad y de la respuesta individual del paciente. Generalmente se administran dosis iniciales de 20 a 60 mg al día, pudiendo ser mayores o menores en función de la severidad de la patología. Dependiendo de los síntomas clínicos y de la reacción individual del paciente, esta dosis puede entonces ser reducida a la dosis más baja posible de mantenimiento (en general entre 5 y 10 mg de prednisolona al día). Las enfermedades crónicas a menudo requieren de tratamientos de larga duración con dosis de mantenimiento bajas. A modo de ejemplo se pueden considerar apropiadas las siguientes guías de dosificación:
Terapia sustitutiva: enfermedad de Addison: 5-7,5 mg de prednisolona/día, dividida en dos dosis únicas (por la mañana y al mediodía). Si se requiere, se puede llevar a cabo la administración adicional de un mineralocorticoide (fludrocortisona). Debe realizarse una adaptación de la dosis en situaciones de estrés. Síndrome adrenogenital: después del periodo de crecimiento 5-7,5 mg prednisolona/día, dividido en dos dosis únicas (mañana y noche).
Enfermedades bronquiales y pulmonares: asma bronquial: la dosis de ataque en los casos muy graves oscila entre los 40 y 60 mg.
Terapia farmacológica, dosificación en niños (dosis diarias): Tratamiento con dosis altas: 2-3 mg prednisolona/kg peso corporal. Tratamiento con dosis intermedias: 1 mg prednisolona/kg peso corporal. Dosis de mantenimiento: 0,25 mg prednisolona/kg peso corporal. En niños (periodo de crecimiento) el tratamiento debería ser generalmente alternante o intermitente.
Reducción de la dosis
En tratamientos prolongados, la dosis de mantenimiento debería ser lo más baja posible.
Se pueden utilizar los siguientes esquemas a modo de orientación para la reducción de la dosis junto con la monitorización de la actividad de la enfermedad:
Superior a 30 mg, reducción de 10 mg cada 2 -5 días; entre 30 y 15 mg, reducción de 5 mg cada semana; entre 15 y 10 mg reducción de 2,5 mg cada 1-2 semanas; entre 10 y 6 mg reducción de 1 mg cada 2-4 semanas; menor a 6 mg reducción de 0,5 mg cada 4-8 semanas.
En situaciones de extraordinario estrés físico, por ejemplo en enfermedades febriles, accidentes o intervenciones quirúrgicas puede ser preciso durante el tratamiento aumentar temporalmente la dosis diaria de corticoides.
En ancianos la relación riesgo/beneficio debe ser cuidadosamente ponderada y reacciones adversas como la osteoporosis deben ser tenidas en cuenta. En los niños, en la fase de crecimiento, el tratamiento, si es posible, debe ser intermitente o alternante.
COMPOSICIÓN: Una TABLETA de PREDNIMAX® contiene: 5 mg de prednisolona, un glucocorticoide sintético para administración por vía oral.
CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a la prednisolona o a uno de sus excipientes.
No hay otras contraindicaciones para el tratamiento de corta duración en indicaciones vitales.
En el tratamiento de larga duración existe alguna contraindicación absoluta: infecciones víricas agudas (p. ej. herpes simple, herpes zóster, varicela); periodo aproximado de entre 8 semanas antes a 2 semanas después de una vacuna profiláctica.
Se consideran contraindicaciones relativas si junto con el tratamiento esteroideo existe otra enfermedad que puede ser activada o empeorada debido a este tratamiento. Estas contraindicaciones no se consideran si la segunda enfermedad puede ser compensada mediante un tratamiento apropiado en el sentido de que la relación beneficio/riesgo sea favorable:
Úlcera péptica gástrica o duodenal, Infecciones bacterianas agudas y crónicas: tratamiento antibiótico específico; en presencia de historial de tuberculosis (reactivación cavernosa) usar sólo bajo la protección de fármacos antituberculosos. Micosis sistémicas: tratamiento concomitante antimicótico. Hipertensión de difícil control: combinación de tratamiento antihipertensivo y controles regulares. Diabetes mellitus: monitorización clínica y adaptación del tratamiento antidiabético. Osteoporosis: administración concomitante de calcio y, cuando se requiera, vitamina D. En la osteoporosis severa sólo se ha de administrar en indicaciones vitales o durante un corto periodo. Historial psiquiátrico: monitorización neurológica. Osteomalacia. Glaucoma de ángulo estrecho y ancho: monitorización oftalmológica y terapia.
EFECTOS SOBRE LA CAPACIDAD PARA CONDUCIR Y UTILIZAR MAQUINARIA: Debido a que en tratamientos prolongados con glucocorticoides puede producirse una disminución de la agudeza visual por opacificación del cristalino, en algunos casos podría verse afectada la capacidad para conducir y utilizar maquinaria.
REACCIONES ADVERSAS: En tratamientos de corta duración con prednisolona la incidencia de aparición de reacciones adversas es baja. No obstante deberá tenerse en cuenta la posible aparición de úlceras gástricas y duodenales (con frecuencia debidas al estrés), que pueden seguir un curso asintomático, así como una reducción de la tolerancia a la glucosa y una menor resistencia a las infecciones.
En caso de tratamientos de larga duración con glucocorticoides pueden aparecer los siguientes efectos secundarios:
Sistema endócrino: síndrome de Cushing. Obesidad faciotroncular con cara de luna llena, alteraciones en la secreción de hormonas sexuales (amenorrea, hirsutismo, impotencia).
Dermatológicos: acné esteroideo, retrasos en el tiempo de cicatrización de heridas, aparición de estrías.
Sistema musculoesquelético: atrofia y debilidad muscular, osteoporosis.
Oftalmológicos: glaucoma y cataratas.
Sistema nervioso central: depresión, irritabilidad, euforia, aumento del apetito y vigor, pseudotumor cerebral, manifestaciones de epilepsia latente.
Sistema digestivo: úlceras gástricas y duodenales, hemorragias gastrointestinales.
Metabolismo: reducción de la tolerancia a la glucosa, diabetes mellitus. Alteraciones electrolíticas tales como retención de sodio con formación de edemas y excreción aumentada de potasio. Inactividad o atrofia del córtex adrenal, retraso de crecimiento en los niños.
Sistema cardiovascular: hipertensión arterial.
Sistema inmunitario y hematopoyético: linfopenia, eosinopenia, policitemia, empeoramiento de los procesos inmunes, enmascaramiento de infecciones.
Se tendrá en cuenta que si se realiza una reducción demasiado rápida de la dosis en tratamientos de larga duración podría darse alguno de los siguientes síntomas: mialgias, artralgias, disnea, anorexia, náuseas, vómitos, fiebre, hipotensión, hipoglucemia o insuficiencia adrenocortical aguda que puede llegar a ser fatal.
EMBARAZO Y LACTANCIA: Los estudios en animales han registrado toxicidad reproductiva. Hasta la fecha, la utilización de prednisolona en mujeres embarazadas no se ha asociado a efectos adversos en el feto o recién nacido, sin embargo, no se pueden excluir los trastornos de crecimiento intrauterino causados por los glucocorticoides en tratamientos prolongados. En el caso de tratamientos cercanos al final del embarazo, existe riesgo de atrofia de la corteza adrenal fetal, que requerirá de una terapia de sustitución en el recién nacido.
Durante el embarazo, en particular durante el primer trimestre, los corticoides sólo deben administrarse cuando exista para ello una indicación estricta. La dosificación se mantendrá en estos casos tan reducida como sea posible y se limitará al mínimo la duración del tratamiento. La mujer embarazada debe consultar al médico en caso de aparición de síntomas de enfermedades agudas: infecciosas, digestivas o alteraciones psíquicas.
Los glucocorticoides se excretan con la leche materna, aunque la prednisolona se excreta en mínimas cantidades. No se ha reportado ningún caso de daño en el niño, sin embargo, tratamientos prolongados con dosis elevadas pudieran afectar a la función adrenal del lactante, por lo que se recomienda monitorización del mismo. No obstante, durante el periodo de lactancia, sólo se administrarán glucocorticoides en casos de clara necesidad. Si se requieren dosis muy elevadas por razones terapéuticas, se debe interrumpir la lactancia.
ACCIÓN Y MECANISMO: Hormona corticosuprarrenal, con acciones antiinflamatorias e inmunosupresoras, con mínima actividad mineralocorticoide.
INDICACIONES: Patologías que requieran tratamiento sistémico con glucorticoides. En resumen PREDNIMAX®, es usado principalmente por su acción antiinflamatoria o inmunosupresora, por lo que está indicado en todas las enfermedades que requieren de una corticoterapia sistémica, entre las que se destacan las siguientes: Fiebre reumática, poliartritis crónica (artritis reumatoide); espondilitis anquilosante, bursitis, lupus eritematoso sistémico, periarteritis nodosa, dermatomiositis, asma bronquial, fiebre del heno; afecciones inflamatorias y alérgicas de la piel, tales como eczemas, neurodermitis (eczema endógeno, dermatitis atópica), pénfigo; otras enfermedades alérgicas, como p. ej., rinitis alérgica, enfermedad del suero, asma, insuficiencia adrenocortical primaria, secundaria o aguda, hiperplasia adrenal congénita, tiroiditis, las reacciones a medicamentos; hepatitis activa crónica; glomerulonefritis, síndrome nefrótico; hemopatías, como p. ej., leucemia linfocítica aguda, tipos especiales de anemia como la hemolítica; púrpura trombocitopénica idiomática, enfermedad de Hodgkin, linfoma no Hodgkin, ciertas enfermedades oculares, como la uveitis, conjuntivitis.
INCOMPATIBILIDADES: No se han descrito.
INTERACCIÓN CON OTROS MEDICAMENTOS Y OTRAS FORMAS DE INTERACCIÓN: La acción de prednisolona puede verse afectada por la administración de los siguientes fármacos:
Inductores enzimáticos: el efecto de los corticosteroides puede reducirse si se administran simultáneamente carbamazepina, rifampicina, fenitoína o barbitúricos.
Inhibidores enzimáticos: el efecto de los corticosteroides puede verse aumentado con la administración de inhibidores enzimáticos como eritromicina o ketoconazol.
Estrógenos: el empleo concomitante de estrógenos puede alterar el metabolismo de los corticosteroides, incluida la metilprednisolona. Las necesidades de corticosteroides pueden reducirse en pacientes que toman estrógenos (por ejemplo, anticonceptivos).
Antiácidos (aluminio y magnesio): posible disminución de los niveles plasmáticos de prednisolona, con posible reducción de su actividad, por disminución de su absorción.
La administración de prednisolona puede afectar a la acción de los siguientes fármacos:
Digitálicos: en caso de administración simultánea de prednisolona y glucósidos digitálicos debe tenerse en cuenta que el efecto de éstos puede potenciarse por la hipocaliemia.
Relajantes musculares: el uso de relajantes musculares no despolarizantes en pacientes tratados con corticosteroides sistémicos, puede producir una relajación prolongada (ver Reacciones adversas).
Diuréticos: la administración concomitante de diuréticos puede aumentar la excreción de potasio.
Anfotericina B: los corticosteroides pueden potenciar la hipocaliemia ocasionada por la anfotericina B.
Antidiabéticos: los glucocorticoides pueden reducir el efecto hipoglucemiante de los antidiabéticos.
Anticoagulantes: los glucocorticoides pueden reducir el efecto anticoagulante de los derivados de la cumarina.
Ciclosporina: debido a la inhibición mutua del metabolismo, ciclosporina y prednisolona no deben ser administrados conjuntamente, ya que puede incrementarse el riesgo de aparición de convulsiones cerebrales.
Ciclofosfamida: la administración conjunta de ciclofosfamida con prednisolona puede dar lugar a variaciones en los niveles plasmáticos de ciclofosfamida, pudiendo reducir o aumentar la actividad terapéutica.
Antiinflamatorios no esteroidales: la administración concomitante de antiinflamatorios no esteroideos o de agentes antirreumáticos (p. ej., ácido acetilsalicílico, indometacina) puede incrementar el riesgo de hemorragia gastrointestinal.
Las reacciones dérmicas a los tests de alergia podrían verse afectadas.
Advertencias y precauciones especiales de empleo: Dependiendo de la dosis y de la duración del tratamiento tiene lugar un intercambio negativo de iones de calcio en el organismo, por lo que se recomienda un tratamiento de profilaxis de la osteoporosis.
Esto se debe tener en cuenta especialmente, si el paciente presenta los siguientes factores de riesgo: predisposición familiar, edad avanzada, post-menopausia, aporte insuficiente de albúmina y calcio en la dieta diaria, fumadores importantes, así como ausencia de actividad física.
Las medidas preventivas consisten en ingerir suficiente calcio y vitamina D (leche, huevos, pescado) y realizar una actividad física. Si fuera conveniente, se podría administrar una profilaxis medicamentosa (calcio, vitamina D y para las mujeres, la sustitución hormonal con estrógenos). Como medida suplementaria, se puede administrar un tratamiento farmacológico a pacientes con factores de riesgo asociados a osteoporosis.
En tratamientos prolongados están indicados controles médicos regulares (incluyendo controles oftalmológicos a intervalos de 3 meses); se deben asegurar con dosis comparativamente elevadas, suplementos adecuados de potasio y restricciones de sodio; los niveles séricos de potasio deben ser monitorizados. En pacientes con insuficiencia cardiaca severa está indicada una cuidadosa monitorización.
En el hipotiroidismo o en la cirrosis hepática, dosis comparativamente bajas pueden ser suficientes o puede ser necesaria una reducción de la dosis.
Debe tenerse en cuenta que la utilización continuada de prednisolona en la población pediátrica puede producir pancreatitis aguda grave. También se han observado casos de incrementos de la presión intracraneal que puede dar síntomas de tipo cefalea, pérdida de visión, parálisis oculomotora y papiledema.
Se deberían considerar los siguientes factores de riesgo en el momento de la finalización o discontinuación del tratamiento prolongado: exacerbación o recaída de una enfermedad subyacente, insuficiencia adrenocortical aguda (particularmente en situaciones de estrés, p. ej. durante infecciones, tras accidentes, aumento de actividad física), síndrome de retirada de cortisona.
Enfermedades víricas especiales (varicela y sarampión) pueden tomar un curso particularmente severo en pacientes tratados con glucocorticoides. Los niños inmunodeprimidos y las personas que todavía no han padecido sarampión o varicela tienen un particular riesgo. En el caso de que estos pacientes tengan contacto durante el tratamiento con personas que sufren de sarampión o varicela, deberá iniciarse un tratamiento preventivo cuando se requiera.
Influencia en los métodos exploratorios: algunas reacciones cutáneas pueden quedar inhibidas en los tests de alergia.
Se informa a los deportistas de que el medicamento contiene un componente que puede establecer un resultado analítico de control de dopaje como positivo.
PRESENTACIÓN: Tabletas de 5 mg. Caja por 30.
LABORATORIOS CHALVER
DEL ECUADOR
dirmedica@chalver-ecuador.com.ec
Quito - Ecuador
EFECTOS O ACTIVIDADES FARMACOLÓGICAS: Hormona corticosuprarrenal, con acciones antiinflamatorias, antiasmáticas, antialérgicas.
FARMACOCINÉTICA: Glucocorticoide de acción intermedia. Es bien absorbida en el tracto gastrointestinal (78%). Tiempo de concentración máxima= 1-2 horas. Los antiácidos disminuyen su absorción oral. Hay una bioequivalencia entre la prednisolona y la prednisona. Difunde a través de la barrera placentaria y lacteo sanguínea. El grado de unión a proteínas plasmáticas es del 70%. Se elimina principalmente por la orina. Su vida media de eliminación es de 1-3 horas y la vida media biológica es de 18-36 horas.
FARMACOLOGÍA CLÍNICA: Es un análogo sintético de los glucocorticoides naturales (hidrocortisona y cortisona), primariamente utilizada por sus potentes efectos antiinflamatorios en desórdenes de muchos órganos y sistemas.
SOBREDOSIFICACIÓN: No se conocen intoxicaciones agudas con prednisolona.
En el caso de sobredosis se espera que ocurran en mayor grado las reacciones adversas (ver reacciones adversas), especialmente del sistema endocrinológico, metabolismo y balance electrolítico.
La sobredosis puede provocar excitación, ansiedad, depresión, confusión mental, espasmos o hemorragias gastrointestinales, hiperglucemia, hipertensión arterial y edema.
El tratamiento debe incluir medidas para contrarrestar la sintomatología, oxígeno, fluidoterapia, correcta ingesta de líquidos y mantenimiento de la temperatura corporal. Deberán monitorizarse de forma estrecha los niveles de electrolitos en sangre y orina, especialmente en lo que respecta a los niveles de sodio y potasio.
Por otra parte, la administración de barbitúricos puede reducir la vida media plasmática de la prednisolona.