Dosis y vías de administración
PROLIX-COM Comprimidos recubiertos, adultos y niños mayores de 12 años: 1-2 comprimidos recubiertos 3 a 4 veces al día por vía oral sin sobrepasar la dosis máxima de 6 comprimidos recubierto en 24 horas. Ingerir los comprimidos recubiertos enteros sin masticar y con abundante líquido.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad reconocida a cualquiera de los componentes. Úlcera péptica activa o hemorragia gastroduodenal. Antecedentes de broncoespasmo, pólipos nasales, angioedema o urticaria ocasionados por la administración de ácido acetilsalicílico (aspirina) u otros antiinflamatorios no esteroides. Glaucoma, hipertrofia de próstata o tendencia a la retención urinaria y estenosis pilórica orgánica. Atonía intestinal, íleo paralítico. Colitis ulcerosa. Miastenia gravis. Embarazo. Lactancia. Niños menores de 12 años.
Descripción
PROLIX - COM es un antiespasmódico y analgésico, destinado al tratamiento del dolor leve a moderado asociado a dismenorrea primaria o estados espasmódicos de origen gastrointestinal, hepatobiliar o urinario, cualquiera sea su grado de intensidad y evolución en adultos y niños mayores de 12 años de edad.
Efectos secundarios
En pacientes particularmente sensibles o con la administración de dosis elevadas, puede aparecer epigastralgia, acidez, náuseas, vómitos, sequedad bucal, constipación, diarrea, visión borrosa, mareos, somnolencia, cefalea, palpitaciones o taquicardia, modificables mediante un ajuste posológico.
Más raramente: Alergia cutánea, gastritis, sangrado gastrointestinal, retención urinaria, aumento de la presión intraocular, cansancio, disminución de la memoria.
Con otros AINEs se han informado además: Edema, retención de líquidos y úlcera gastroduodenal con o sin hemorragia y/o perforación.
Mecanismo de acción
PROLIX-COM es la asociación de Propinox clorhidrato y Clonixinato de lisina.
El Propinox es un antiespasmódico antagonista moderado y no selectivo de los receptores muscarínicos y con acción directa sobre el músculo liso visceral, disminuye el tono y la motilidad del músculo liso de las vísceras huecas; posee un leve efecto neurotrópico potenciador que por su escasa magnitud no presenta efectos atropínicos adversos
El Clonixinato de lisina es un analgésico antiinflamatorio no esteroide (AINE), con acción analgésica predominante. Su acción se desarrolla por inhibición de la síntesis de prostaglandinas. Estudios recientes sugieren que dicha acción es predominante sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas mediadoras de la inflamación (ciclooxigenasa 2 o COX-2) con menor actividad sobre la enzima catalizadora de la síntesis de prostaglandinas de la mucosa gastrointestinal y de los riñones (ciclooxigenasa 1 o COX-1), donde dichas substancias ejercen una función protectora.
Interacciones medicamentosas
Propinox:
Administrar con precaución a pacientes que se encuentren recibiendo drogas anticolinérgicas u otros medicamentos que puedan presentar efectos anticolinérgicos (antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos, quinidina, fenotiazinas, etc.). En estos casos puede producirse una sumatoria de efectos.
Los antidiarreicos adsorbentes y los antiácidos pueden disminuir la absorción de los anticolinérgicos. Los efectos inhibitorios sobre la secreción ácida gástrica, con el consiguiente aumento del pH gástrico, pueden producir disminución de la absorción del ketoconazol y el itraconazol.
Clonixinato de lisina:
Otros antiinflamatorios no esteroides (incluyendo ácido acetilsalicílico en altas dosis): Aumento de riesgo de úlcera gastroduodenal y hemorragias por acción sinérgica.
Anticoagulantes orales, ticlopidina, heparina (administración sistémica), trombolíticos: Mayor riesgo de hemorragia. Si la administración concomitante es inevitable, se efectuarán controles estrictos de la coagulación sanguínea, ajustando las dosis de los medicamentos que la modifican de acuerdo a los resultados.
Litio: Los antiinflamatorios no esteroides en general aumentan los niveles plasmáticos de litio.
Se controlará la concentración plasmática de litio al comenzar, modificar o suspender la administración de PROLIX-COM
Metotrexato: El tratamiento simultáneo con metotrexato y antiinflamatorios no esteroides, puede aumentar la toxicidad hematológica del metotrexato. En estos casos deben efectuarse controles hematológicos estrictos.
Diuréticos: En los pacientes deshidratados, el tratamiento con antiinflamatorios no esteroides aumenta el riesgo potencial de insuficiencia renal aguda.
En caso de tratamiento concomitante con Clonixinato de lisina y diuréticos, se deberá hidratar adecuadamente a los pacientes y controlar la función renal antes de comenzar el mismo.
Antihipertensivos (por ejemplo beta bloqueantes, inhibidores de la ECA, vasodilatadores, diuréticos): Se ha comunicado una disminución de la eficacia antihipertensiva por inhibición de las prostaglandinas vasodilatadoras durante el tratamiento simultáneo con antiinflamatorios no esteroides.
Precauciones
1. Por contener Propinox Clorhidrato: Se debe aplicar con precaución en pacientes con predisposición a la obstrucción intestinal o urinaria; por los efectos anticolinérgicos. No se han reportado efectos tóxicos que conlleven a un potencial teratogénico, mutagénico o carcinogénico. Durante el embarazo, los estudios preclínicos no han revelado efectos teratogénicos; sin embargo, debe evitarse su uso durante este periodo (sobre todo el primer trimestre), excepto si el Médico considera el beneficio potencial para que la madre supere los riesgos durante la concepción. Durante la lactancia no se han reportado estudios que muestren la aparición de este principio activo en leche materna, por lo que no deberá administrarse durante este periodo (en caso de administrarlo se debe evaluar la posibilidad de suspender la lactancia). En uso pediátrico no se han reportado estudios sobre el uso seguro en recién nacidos y prematuros, por lo que no debe ser administrado. En pacientes de edad avanzada, se debe administrar con precaución por el riesgo de precipitar en glaucoma no diagnosticado. A nivel bucal no presenta los efectos de los fármacos anticolinérgicos debido a que no modifica la secreción salival a dosis recomendadas.
2. Por contener Clonixinato de Lisina: Se debe administrar con precaución en pacientes con antecedentes de úlcera péptica gastroduodenal o gastritis, alergia, asma y en tratamiento con anticoagulantes. Se conoce que los antiinflamatorios no esteroideos en general inhiben la síntesis de prostaglandina que promueve la irrigación renal. En pacientes con perfusión renal disminuida, la administración puede precipitar en descompensación de la función renal; puede ser irreversible incluso al interrumpir el tratamiento con el fármaco. Los pacientes susceptibles a esta complicación son los pacientes deshidratados con insuficiencia cardíaca congestiva, cirrosis hepática, síndrome nefrótico u otras enfermedades renales; los que reciben diuréticos; o los que han sido sometidos a una intervención quirúrgica con hipovolemia subsiguiente, para lo cual se debe controlar el volumen de la diuresis y función renal. En pacientes hipertensos puede disminuir la efectividad de la medicación antihipertensiva, por lo que se habrá de realizar un control más estricto de la hipertensión arterial. No se ha reportado elevación de los niveles plasmáticos de las transaminasas o de otros parámetros de la función hepática (en la mayoría de los casos el aumento sobre los niveles normales es pequeño y transitorio). No se han reportado estudios de la teratogenicidad del Clorhidrato de Lisina durante el embarazo, por lo que no se recomienda su uso durante este periodo. Durante la lactancia, los estudios han reportado pequeñas cantidades en leche materna, por lo que debe evaluarse el riesgo-beneficio cuando se requiera administrarlo. En uso pediátrico no se han reportado estudios en niños menores de 12 años, por lo que está contraindicado en ellos. En geriatría se debe administrar con precaución a los pacientes ancianos; por la posible alteración de la función renal, hepática o cardiovascular.
La administración de dosis elevadas puede producir trastornos de la acomodación; por lo tanto, se recomienda administrarlo con precaución y evitar la conducción de vehículos y la operación de maquinarias peligrosas hasta lograr la normalización de la visión.
En dosis superiores a las habituales también puede inhibir la sudoración con el consiguiente aumento de la temperatura corporal, hecho que debe tenerse en cuenta en pacientes con fiebre o en ambientes con temperatura elevada.
Presentación
PROLIX-COM®, Tabletas recubiertas conteniendo 10 mg. de Propinox clorhidrato y 125 mg de Clonixinato de lisina. Caja por 30 tabletas.
GenetikaPharma
e-mail: dep.cientifico@genetikapharma.com
Quito, Ecuador
Farmacocinética
Clonixinato de lisina: La absorción del Clonixinato de lisina es rápida obteniéndose la concentración plasmática máxima entre 40 y 60 minutos después de la administración oral. La biodisponibilidad es en promedio de 56%, con alguna variación individual. La vida media plasmática del Clonixinato de lisina en seres humanos es de 1,75 ± 0,10 horas (Media ± E.S.). Presenta una elevada unión a las proteínas del plasma (97,4 ± 2,2 %). La eliminación es bajo la forma de metabolitos, principalmente en la orina (60%). La concentración en la leche es 7 a 10% de la concentración plasmática.
El Clonixinato de Lisina se metaboliza a nivel hepático y se elimina por la orina, metabolizándose casi en su totalidad sin acumularse aún con administración continua. La farmacocinética de este ingrediente activo no se modifica por la edad ni por la ingesta de alimentos.
Propinox clorhidrato: Luego de la administración oral la concentración plasmática máxima se alcanza a los 60 minutos. El Propinox presenta una vida media de eliminación plasmática de 4 horas y un volumen de distribución de 2 l/kg. La unión a las proteínas plasmáticas es de 91%. Si bien no hay datos al respecto, debe contemplarse la posibilidad de que atraviese las barreras hematoencefálica y placentaria y que se elimine en la leche. La eliminación se realiza mediante biotransformación hepática.
Tratamiento en caso de sobredosis
No se han reportado casos de sobredosis con PROLIX-COM ni con sus ingredientes activos; sin embargo, después de una cuidadosa evaluación clínica del paciente desde el tiempo transcurrido de la ingesta de la cantidad ingerida del medicamento y descartada la contraindicación de algunos procedimientos, el especialista tomará la decisión de realizar o no el tratamiento de recuperación: emesis o lavado gástrico, administración de carbón activado y control clínico estricto (por posibles síntomas y signos anticolinérgicos, gastroduodenales y función renal) para lo cual debe contar con un tratamiento de soporte. No se han reportado antídotos específicos.